[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-dpp-4/) › Saxagliptina [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-dpp-4/) # Saxagliptina Un inhibidor de DPP-4 metabolizado por CYP3A4. Aumentó las hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca en un gran ensayo, por eso se evita en esa condición. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-dpp-4/) - Enzima: Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) - Código ATC: A10BH03 ✂**Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)**Saxagliptina ⓘ La figura muestra saxagliptina (BMS-477118) en el sitio activo de la DPP-4 humana, donde se une a la serina catalítica de forma covalente y reversible. **Diana en 3D:** Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4). Estructura PDB 3BJM (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3BJM) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción La saxagliptina es una cianopirrolidina que forma un enlace covalente reversible con la serina catalítica de la DPP-4. La enzima queda bloqueada por largo tiempo, suben el GLP-1 y el GIP activos tras las comidas, y aumenta la insulina y baja el glucagón cuando la glucosa está alta. Su metabolito activo también inhibe la DPP-4. - Bloquea la enzima DPP-4 en el plasma y en las células - El GLP-1 y el GIP activos duran más tras las comidas - Más insulina y menos glucagón cuando la glucosa está alta - Baja la glucosa sin cambio de peso ## Farmacocinética **Absorción** Oral, con o sin alimentos. **Metabolismo** Por CYP3A4/5 en el hígado, a un metabolito activo. **Eliminación** Riñón e hígado; la dosis se reduce en la insuficiencia renal moderada a grave. ## Indicaciones - Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio [Diabetes mellitus tipo 2 →](https://durgical.com/enfermedades/diabetes-mellitus-tipo-2/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Infecciones respiratorias altas y urinarias, cefalea - Hipoglucemia con insulina o sulfonilurea ### Graves (raros, importantes) - Pancreatitis aguda - Reacciones alérgicas graves: anafilaxia, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson - Penfigoide ampolloso - Dolor articular intenso e incapacitante - Hospitalización por insuficiencia cardiaca ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad grave a la saxagliptina - No es para diabetes tipo 1 ni cetoacidosis ## Interacciones clave **Inhibidores fuertes de CYP3A4/5 (ketoconazol, claritromicina, ritonavir)** Elevan los niveles de saxagliptina; se limita la dosis. **Insulina o sulfonilureas** Más riesgo de hipoglucemia. ## Qué se vigila - Función renal - Signos de insuficiencia cardiaca (aumento de peso, edema, falta de aire) - HbA1c ## Administración y seguridad - Tableta oral, una vez al día, con o sin alimentos. - No se administra junto con un agonista del receptor de GLP-1. ## Cuidados de enfermería - Antes: función renal, antecedente de pancreatitis e insuficiencia cardiaca. - Durante: dolor abdominal, ampollas en la piel, dolor articular, hinchazón o falta de aire. - Glucosa capilar cuando se combina con insulina o sulfonilurea. - Preguntar por nuevos antifúngicos, antibióticos o fármacos para VIH (inhibidores de CYP3A4). ## Embarazo y lactancia Los datos en el embarazo son limitados; la opción habitual es la insulina. ## Para recordar Saxagliptina: «S» de «sobrecarga» y de CYP3A4: la gliptina que se evita en insuficiencia cardiaca y que se vigila con azoles y macrólidos. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué inhibidor de DPP-4 se asocia a más hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca? La saxagliptina, en un gran ensayo de desenlaces cardiovasculares. ## ¿Por qué importa el ketoconazol con la saxagliptina? Inhibe con fuerza CYP3A4, la enzima que metaboliza la saxagliptina, y eleva sus niveles. ## ¿Cómo se une la saxagliptina a la DPP-4? Mediante un enlace covalente reversible con la serina catalítica de la enzima. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/saxagliptina/) ## Fármacos relacionados - [Sitagliptina](https://durgical.com/farmacologia/sitagliptina/) - [Linagliptina](https://durgical.com/farmacologia/linagliptina/) - [Vildagliptina](https://durgical.com/farmacologia/vildagliptina/) ## Enfermedades relacionadas - [Diabetes mellitus tipo 2](https://durgical.com/enfermedades/diabetes-mellitus-tipo-2/) [← Volver al grupo: Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-dpp-4/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Saxagliptin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a610003.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SAXAGLIPTIN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e286ffd4-c598-47fb-af06-2e15f7e6f99f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Crystal structure of human DPP-IV in complex with (1S,3S, 5S)-2-[(2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYTRICYCLO[3.3.1.13,7]DEC-1- YL)ACETYL]-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (CAS), (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYADAMANTAN-1- YL)ACETYL)-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (IUPAC), OR BMS-477118](https://www.rcsb.org/structure/3BJM) (RCSB Protein Data Bank, 2008); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A10BH03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/saxagliptina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/saxagliptina/