[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de TRK y RET (inhibidores de cinasa agnósticos de tumor)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-trk-y-ret/) › Selpercatinib # Selpercatinib ## Inhibidores de TRK y RET (inhibidores de cinasa agnósticos de tumor)? Inhibidores de TRK y RET (inhibidores de cinasa agnósticos de tumor) ## Alto riesgo? Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. Inhibidor oral selectivo de RET para cánceres de pulmón y tiroides con fusión de RET y el carcinoma medular con mutación de RET. Vigilar hígado, presión y QT. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Inhibidores de TRK y RET (inhibidores de cinasa agnósticos de tumor)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-trk-y-ret/) **Diana** Tirosina cinasa receptora RET (fusiones y mutaciones activadoras) **Para qué** Cáncer de pulmón · Cáncer medular de tiroides avanzado **Efectos clave** Boca seca · Diarrea · Hipertensión **Vigilar** Prueba que demuestre una alteración · Función tiroidea **ATC** L01EX22 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ◎**Tirosina cinasa receptora RET (fusiones y mutaciones activadoras)**Selpercatinib ⓘ La estructura cristalina muestra el selpercatinib en el dominio cinasa de la RET humana. **Diana en 3D:** Tirosina cinasa receptora RET (fusiones y mutaciones activadoras). Estructura PDB 7JU6 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7JU6) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El selpercatinib inhibe la RET normal y sus formas oncogénicas: las proteínas de fusión de RET (en algunos cánceres de pulmón, papilares de tiroides y otros) y las mutaciones puntuales de RET (en el carcinoma medular de tiroides). Ocupa el sitio cinasa y detiene la señal constante de RET que impulsa estos tumores; en concentraciones más altas también inhibe los receptores de VEGF y FGF. - Una fusión o mutación mantiene activa la RET - El selpercatinib bloquea el sitio cinasa de RET - Se detienen las señales de crecimiento - Las células tumorales dependientes de RET dejan de dividirse ## Indicaciones - Cáncer de pulmón de células no pequeñas localmente avanzado o metastásico con fusión del gen RET, en adultos. [Cáncer de pulmón →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/) - Cáncer medular de tiroides avanzado o metastásico con mutación de RET que requiere tratamiento sistémico, en adultos y niños de 2 años o más. [Carcinoma medular de tiroides →](https://durgical.com/enfermedades/carcinoma-medular-de-tiroides/) - Cáncer de tiroides avanzado o metastásico con fusión de RET que requiere tratamiento sistémico, incluso cuando el yodo radiactivo ya no funciona. [Cáncer de tiroides (papilar) →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-tiroides/) - Otros tumores sólidos avanzados con fusión de RET que progresaron tras el tratamiento sistémico o no tienen alternativa (aprobación acelerada). ## Efectos adversos ### Frecuentes - Boca seca, llagas en la boca - Diarrea, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal - Hipertensión - Cansancio, cefalea - Hinchazón de las extremidades, exantema ### Graves (raros, importantes) - Hepatotoxicidad - Hipertensión grave - Prolongación del QT y arritmias - Sangrado, incluida la tos o el vómito con sangre - Enfermedad pulmonar intersticial/neumonitis - Hipotiroidismo - Mala cicatrización de heridas - Síndrome de lisis tumoral - Problemas del crecimiento óseo en niños y adolescentes en crecimiento ## Contraindicaciones - Alergia grave al fármaco - Precaución en QT largo, hipertensión no controlada y enfermedad hepática; se suspende antes de una cirugía programada ## Interacciones clave **Inhibidores de la bomba de protones** Disminuyen la absorción; si son necesarios, el selpercatinib se toma con alimentos. **Antagonistas H2 y antiácidos** Disminuyen la absorción; las tomas se separan en el tiempo. **Inhibidores e inductores potentes de CYP3A4 (incluidas la toronja y la hierba de San Juan)** Suben o bajan los niveles de selpercatinib. **Otros fármacos que prolongan el QT** Suman riesgo de arritmias. ## Qué se vigila - Prueba que demuestre una alteración de RET antes de empezar - Pruebas hepáticas estrechas, sobre todo al inicio - Presión arterial antes y durante el tratamiento - ECG y electrolitos - Función tiroidea - Crecimiento y dolor de cadera o rodilla en niños ## Administración y seguridad - Oral, tragado entero; si se vomita una dosis, no se repite. - Revise los medicamentos para la acidez: las reglas de horario para IBP, antagonistas H2 y antiácidos son distintas. - Se suspende antes de una cirugía electiva por el riesgo de mala cicatrización. - Quimioterapia oral peligrosa: se manipula con guantes y se guarda lejos de los niños; las cuidadoras embarazadas evitan manipularla. ## Embarazo y lactancia Puede dañar al feto; pacientes y parejas usan anticoncepción eficaz durante y poco después del tratamiento; no se recomienda amamantar. ## Cuidados de enfermería - Mida la presión arterial en cada visita e informe las elevaciones. - Revise las pruebas hepáticas y el ECG antes de cada renovación. - Pregunte por palpitaciones, desmayos, sangrado, tos y falta de aire. - Educación: informar piel amarilla, orina oscura, cefalea intensa o sangrado; avisar a cualquier cirujano del tratamiento; los adolescentes informan dolor de cadera o rodilla o cojera. ## Farmacocinética **Absorción** Cápsulas o tabletas orales, con o sin alimentos; los fármacos que reducen el ácido pueden disminuir la absorción. **Metabolismo** Principalmente por CYP3A4. **Vida media** Unas 32 horas. ## Para recordar «SelpeRcatinib = RET»: la R es la diana; sus cuatro controles son «hígado, presión, QT y tiroides». ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué cinasa bloquea el selpercatinib? RET (fusiones y mutaciones activadoras). ## ¿Qué cáncer de tiroides tiene mutaciones puntuales de RET? El carcinoma medular de tiroides. ## ¿Qué controles son típicos con el selpercatinib? Pruebas hepáticas, presión arterial y ECG (QT), además de la función tiroidea. ## ¿Por qué los inhibidores de la bomba de protones son un problema con el selpercatinib? Porque reducen su absorción; si son necesarios, el selpercatinib se toma con alimentos. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/selpercatinib/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Alto riesgo** Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. ## Conexiones ## Fármacos relacionados 3 - [Larotrectinib](https://durgical.com/farmacologia/larotrectinib/) - [Famotidina](https://durgical.com/farmacologia/famotidina/) - [Omeprazol](https://durgical.com/farmacologia/omeprazol/) ## Enfermedades relacionadas 3 - [Cáncer de pulmón](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/) - [Carcinoma medular de tiroides](https://durgical.com/enfermedades/carcinoma-medular-de-tiroides/) - [Cáncer de tiroides (papilar)](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-tiroides/) [← Volver al grupo: Inhibidores de TRK y RET (inhibidores de cinasa agnósticos de tumor)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-trk-y-ret/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Selpercatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a620036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Selpercatinib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/selpercatinib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EX22) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/selpercatinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/selpercatinib/