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# Sildenafilo

## Inhibidores de la fosfodiesterasa 5?

Inhibidores de la fosfodiesterasa 5

Inhibidor de la PDE5 que relaja el músculo liso: trata la disfunción eréctil y, en otras presentaciones, la hipertensión arterial pulmonar.

Actualizado 1 nov 2026

## Ficha rápida

**Grupo**
[Inhibidores de la fosfodiesterasa 5](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-fosfodiesterasa-5/)

**Diana**
Fosfodiesterasa tipo 5 (fosfodiesterasa específica de GMPc)

**Para qué**
Disfunción eréctil · Hipertensión arterial pulmonar

**Efectos clave**
Cefalea y rubor · Dispepsia · Congestión nasal

**Vigilar**
Presión arterial · Estado cardiovascular antes

**ATC**
G04BE03

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

✂**Fosfodiesterasa tipo 5 (fosfodiesterasa específica de GMPc)**Sildenafilo

ⓘ La figura muestra el sildenafilo en el sitio catalítico de la PDE5 humana, donde normalmente se hidroliza el GMPc (estructura cristalina).

**Diana en 3D:** Fosfodiesterasa tipo 5 (fosfodiesterasa específica de GMPc). Estructura PDB 1UDT (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1UDT) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

El sildenafilo es un inhibidor competitivo y selectivo de la PDE5, la enzima que hidroliza el GMP cíclico. Durante la estimulación sexual, el óxido nítrico liberado en el cuerpo cavernoso activa la guanilato ciclasa; el sildenafilo impide que el GMPc se degrade, de modo que el músculo liso se relaja y entra sangre. No tiene efecto sin esa señal de óxido nítrico. En el pulmón, la misma acción relaja las arterias pulmonares y reduce la resistencia vascular pulmonar en la hipertensión arterial pulmonar. Es unas diez veces menos selectivo frente a la PDE6 de la retina, lo que explica los cambios transitorios en la visión de los colores.

- El óxido nítrico activa la guanilato ciclasa y se forma GMPc
- El sildenafilo bloquea la PDE5 y el GMPc no se degrada
- El GMPc y la proteína cinasa G relajan el músculo liso vascular
- La erección se facilita; baja la resistencia vascular pulmonar

## Indicaciones

- Disfunción eréctil [Disfunción eréctil →](https://durgical.com/enfermedades/disfuncion-erectil/)
- Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la OMS), para mejorar la capacidad de ejercicio y retrasar el empeoramiento clínico [Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →](https://durgical.com/enfermedades/hipertension-pulmonar-y-cor-pulmonale/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Cefalea y rubor
- Dispepsia
- Congestión nasal
- Cambios transitorios en la visión de los colores (azul-verde) o visión borrosa
- Dolor lumbar, mialgias y dolor en las extremidades
- Epistaxis, sobre todo en hipertensión pulmonar por enfermedad del tejido conectivo

### Graves (raros, importantes)

- Hipotensión grave con nitratos o riociguat
- Priapismo (erección de más de cuatro horas)
- Pérdida súbita de la visión por neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NAION)
- Disminución o pérdida súbita de la audición
- Edema pulmonar en la enfermedad venooclusiva pulmonar
- Crisis vasooclusivas en hipertensión pulmonar por enfermedad de células falciformes

## Contraindicaciones

- Uso de nitratos orgánicos o donadores de óxido nítrico en cualquier forma, regular u ocasional
- Uso de riociguat u otro estimulador de la guanilato ciclasa
- Hipersensibilidad al sildenafilo
- Precaución cuando la actividad sexual no es aconsejable por enfermedad cardíaca

## Interacciones clave

**Nitratos (nitroglicerina, mononitrato o dinitrato de isosorbida, nitrito de amilo)**
Hipotensión profunda y potencialmente mortal; contraindicado

**Riociguat**
Hipotensión aditiva; contraindicado

**Alfabloqueantes (doxazosina, tamsulosina) y otros antihipertensivos**
Descenso aditivo de la presión arterial, con hipotensión sintomática

**Inhibidores potentes de CYP3A4 (ritonavir, ketoconazol, itraconazol, eritromicina)**
Niveles de sildenafilo mucho más altos y más efectos adversos

**Bosentán y otros inductores de CYP3A**
Niveles de sildenafilo más bajos

**Otros inhibidores de la PDE5**
Se evita la combinación

## Qué se vigila

- Presión arterial, sobre todo con antihipertensivos o alfabloqueantes
- Estado cardiovascular antes de tratar la disfunción eréctil
- Molestias visuales o auditivas
- En hipertensión pulmonar: síntomas, capacidad de ejercicio y signos de edema pulmonar

## Administración y seguridad

- Tableta o suspensión oral; existe una forma intravenosa para la hipertensión pulmonar en pacientes que no pueden recibirlo por boca
- Los productos para disfunción eréctil y para hipertensión pulmonar contienen el mismo fármaco: el paciente no debe usar ambos
- Antes de cada inicio se pregunta por el uso de nitratos, incluidas tabletas sublinguales ocasionales o nitrito de amilo recreativo
- En la disfunción eréctil se usa antes de la actividad sexual, como máximo una vez al día

## Embarazo y lactancia

Los datos publicados no muestran una relación clara entre el sildenafilo y malformaciones; la hipertensión arterial pulmonar no tratada conlleva riesgos graves para la madre y el feto.

## Cuidados de enfermería

- Preguntar por el uso de nitratos para el dolor torácico y registrarlo con claridad; un paciente con sildenafilo y angina debe informarlo al equipo de urgencias
- Controlar la presión arterial y preguntar por mareo, sobre todo al iniciar alfabloqueantes o antihipertensivos
- Enseñar que una erección de más de cuatro horas es una urgencia
- Enseñar que la pérdida súbita de la visión o de la audición requiere atención médica urgente
- En hipertensión pulmonar, vigilar epistaxis y disnea que empeora

## Farmacocinética

**Absorción**
Se absorbe rápido por vía oral; una comida rica en grasa retrasa el pico

**Distribución**
Se distribuye a los tejidos; alta unión a proteínas plasmáticas

**Metabolismo**
Hígado, sobre todo CYP3A4 (CYP2C9 menor), a un metabolito N-desmetilado activo

**Eliminación**
Sobre todo como metabolitos en heces, menos en orina

**Vida media**
Unas 4 horas (fármaco original y metabolito activo)

**Inicio y duración**
Niveles máximos en torno a una hora tras una dosis oral

## Para recordar

«Nitratos + sildenafilo = NO, nunca»: ambos empujan la vía óxido nítrico–GMPc y juntos pueden desplomar la presión arterial.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## Un paciente que tomó sildenafilo llega con dolor torácico. ¿Qué fármaco está contraindicado?

Los nitratos, como la nitroglicerina: junto con el sildenafilo pueden causar hipotensión grave.

## ¿Por qué el sildenafilo puede causar visión azulada o borrosa?

También inhibe débilmente la PDE6, la fosfodiesterasa de los fotorreceptores de la retina.

## ¿Qué enzima metaboliza el sildenafilo y qué ocurre con el ritonavir?

Principalmente CYP3A4; el ritonavir la inhibe con fuerza y eleva mucho los niveles de sildenafilo.

## Además de la disfunción eréctil, ¿qué enfermedad pulmonar se trata con sildenafilo?

La hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la OMS).

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## Conexiones

## Fármacos relacionados 4

- [Tadalafilo](https://durgical.com/farmacologia/tadalafilo/)
- [Bosentán](https://durgical.com/farmacologia/bosentan/)
- [Ritonavir](https://durgical.com/farmacologia/ritonavir/)
- [Doxazosina](https://durgical.com/farmacologia/doxazosina/)

## Enfermedades relacionadas 2

- [Disfunción eréctil](https://durgical.com/enfermedades/disfuncion-erectil/)
- [Hipertensión pulmonar y cor pulmonale](https://durgical.com/enfermedades/hipertension-pulmonar-y-cor-pulmonale/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - SILDENAFIL CITRATE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8127ff38-2761-49ec-8ce7-7f971f521cfb) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SILDENAFIL tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1bc081f2-399d-43fa-9e0f-9f8df0118e99) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Sildenafil: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699015.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=G04BE03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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