[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Estatinas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/estatinas/) › Simvastatina [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Estatinas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/estatinas/) # Simvastatina Una estatina antigua y muy usada que se ingiere como lactona inactiva y el hígado convierte en fármaco activo; sensible a interacciones por CYP3A4. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Estatinas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/estatinas/) - Enzima: HMG-CoA reductasa - Código ATC: C10AA01 - Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS ✂**HMG-CoA reductasa**Simvastatina ⓘ El cristal contiene simvastatina ácida, la forma activa de anillo abierto, no la lactona que se ingiere. **Diana en 3D:** HMG-CoA reductasa. Estructura PDB 1HW9 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1HW9) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción La simvastatina es un profármaco en forma de lactona que se hidroliza a su beta-hidroxiácido activo, el cual inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa. Al bajar el colesterol intracelular, SREBP-2 aumenta los receptores de LDL y el hígado retira más LDL de la sangre. Su ficha técnica indica administrarla una vez al día en la noche. - La lactona (profármaco) se abre a simvastatina ácida en el hígado - El ácido bloquea la HMG-CoA reductasa: menos mevalonato - El hepatocito aumenta sus receptores de LDL (SREBP-2) - Baja el LDL y disminuyen los eventos ateroscleróticos ## Farmacocinética **Absorción** Oral; la amplia extracción hepática de primer paso deja menos del 5% en la circulación general. **Distribución** Unida en cerca del 95% a proteínas plasmáticas, junto con el ácido activo. **Metabolismo** Se hidroliza al ácido activo y se metaboliza por CYP3A4. **Eliminación** Cerca del 60% por las heces y el 13% por la orina. ## Indicaciones - Colesterol LDL alto y prevención cardiovascular [Aterosclerosis y dislipidemia →](https://durgical.com/enfermedades/aterosclerosis-y-dislipidemia/) - Prevención secundaria después de un infarto de miocardio [Infarto de miocardio (ataque al corazón) →](https://durgical.com/enfermedades/infarto-de-miocardio/) - Prevención secundaria después de un ataque cerebrovascular isquémico aterosclerótico [Ataque cerebrovascular isquémico →](https://durgical.com/enfermedades/ataque-cerebrovascular-isquemico/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Dolores musculares (mialgias) - Elevación de las transaminasas - Estreñimiento, dolor abdominal, náuseas - Leve aumento de diabetes tipo 2 de nueva aparición en personas predispuestas ### Graves (raros, importantes) - Miopatía y rabdomiólisis; más probables con dosis altas, fármacos que interactúan, edad de 65 años o más, hipotiroidismo no controlado o insuficiencia renal - Lesión hepática (rara) ## Contraindicaciones - Inhibidores potentes de CYP3A4 (antifúngicos azólicos, macrólidos, algunos antivirales, nefazodona) - Ciclosporina, danazol o gemfibrozilo - Insuficiencia hepática aguda o cirrosis descompensada - Hipersensibilidad a la simvastatina; se suspende al reconocer un embarazo ## Interacciones clave **Inhibidores potentes de CYP3A4 (antifúngicos azólicos, macrólidos como la claritromicina, inhibidores de la proteasa del VIH)** Gran aumento de los niveles de simvastatina y del riesgo de rabdomiólisis; contraindicados. **Gemfibrozilo, ciclosporina y danazol** Aumentan el riesgo de miopatía; contraindicados. **Verapamilo, diltiazem, dronedarona, amiodarona, amlodipino, ranolazina** Elevan los niveles de simvastatina, por lo que se aplican dosis máximas menores. **Jugo de toronja** Eleva los niveles plasmáticos y el riesgo de miopatía; se evita. ## Qué se vigila - Perfil lipídico antes de iniciar y algunas semanas después - Enzimas hepáticas al inicio - Creatina cinasa si hay síntomas musculares ## Para recordar La simvastatina llega disfrazada, con un anillo de lactona cerrado que el hígado le quita. Todo lo que bloquea la CYP3A4 deja demasiada circulando, y el músculo paga la cuenta. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué significa que la simvastatina sea un profármaco? Se ingiere como lactona inactiva; la hidrólisis, sobre todo en el hígado, abre el anillo y forma simvastatina ácida, la forma que inhibe la HMG-CoA reductasa. ## ¿Por qué llega tan poca simvastatina a la circulación general y por qué eso no es un problema? El hígado extrae la mayor parte en el primer paso y deja menos del 5% en la circulación; el hígado es justamente donde inhibe la síntesis de colesterol. ## ¿Por qué se limita la dosis de simvastatina en pacientes que también reciben amlodipino o amiodarona? Ambos fármacos elevan los niveles de simvastatina al inhibir su metabolismo, lo que aumenta el riesgo de miopatía. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/simvastatina/) ## Fármacos relacionados - [Atorvastatina](https://durgical.com/farmacologia/atorvastatina/) ## Enfermedades relacionadas - [Aterosclerosis y dislipidemia](https://durgical.com/enfermedades/aterosclerosis-y-dislipidemia/) - [Infarto de miocardio (ataque al corazón)](https://durgical.com/enfermedades/infarto-de-miocardio/) - [Ataque cerebrovascular isquémico](https://durgical.com/enfermedades/ataque-cerebrovascular-isquemico/) [← Volver al grupo: Estatinas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/estatinas/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Simvastatin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a692030.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SIMVASTATIN- simvastatin tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=751b79c6-bba8-4d29-b69c-a2ac6453fec8) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH SIMVASTATIN](https://www.rcsb.org/structure/1HW9) (RCSB Protein Data Bank, 2001); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/simvastatina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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