[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple](https://durgical.com/farmacologia/grupos/tratamientos-modificadores-de-la-esclerosis-multiple/) › Siponimod # Siponimod ## Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple? Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple Modulador oral del receptor de S1P para la EM recurrente y la secundaria progresiva activa. Una prueba del gen CYP2C9 decide si se puede usar y cómo. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple](https://durgical.com/farmacologia/grupos/tratamientos-modificadores-de-la-esclerosis-multiple/) **Diana** Receptor 1 de esfingosina-1-fosfato (S1PR1) **Para qué** Formas recurrentes **Efectos clave** Dolor de cabeza y mareo · Dolor en brazos o piernas **Vigilar** Genotipo CYP2C9 antes de iniciar · Hemograma **ATC** L04AE03 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ◎**Receptor 1 de esfingosina-1-fosfato (S1PR1)**Siponimod ⓘ La figura muestra siponimod unido al receptor S1P1 humano acoplado a su proteína Gi. **Diana en 3D:** Receptor 1 de esfingosina-1-fosfato (S1PR1). Estructura PDB 7EVY (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7EVY) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El siponimod actúa de forma directa sobre los receptores S1P1 y S1P5. Se comporta como antagonista funcional del S1P1: el receptor se internaliza y se degrada, los linfocitos no pueden seguir la señal de S1P para salir de los ganglios linfáticos y entran menos al sistema nervioso central. - El siponimod se une al S1P1 (y al S1P5) - El S1P1 se internaliza y se degrada - Los linfocitos permanecen en los ganglios - Menos recaídas y progresión más lenta de la discapacidad ## Indicaciones - Formas recurrentes de esclerosis múltiple, incluidos el síndrome clínico aislado, la forma remitente-recurrente y la secundaria progresiva activa [Esclerosis múltiple →](https://durgical.com/enfermedades/esclerosis-multiple/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Dolor de cabeza y mareo - Dolor en brazos o piernas - Diarrea - Elevación de la presión arterial ### Graves (raros, importantes) - Frecuencia cardiaca lenta o bloqueo cardiaco, sobre todo al inicio - Infecciones graves, como meningitis y leucoencefalopatía multifocal progresiva (LMP) - Edema macular (visión borrosa, punto ciego en el centro de la visión) - Daño hepático - Síndrome de encefalopatía posterior reversible (cefalea intensa súbita, confusión, convulsiones) - Cáncer de piel - Empeoramiento grave de la EM al suspenderlo ## Contraindicaciones - Genotipo CYP2C9*3/*3 - Infarto, angina inestable, ACV, AIT o insuficiencia cardiaca en los 6 meses previos - Algunos trastornos del ritmo cardiaco sin marcapasos ## Interacciones clave **Inductores moderados o potentes de CYP2C9/CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina)** Bajan los niveles de siponimod; no se recomienda combinarlos **Inhibidores moderados o potentes (fluconazol)** Suben los niveles de siponimod; no se recomienda combinarlos **Fármacos que bajan la frecuencia cardiaca** Más bradicardia **Vacunas de virus vivos** Se evitan desde 1 semana antes de iniciar hasta 1 mes después de la última dosis, salvo otro consejo del equipo tratante ## Qué se vigila - Genotipo CYP2C9 antes de iniciar - ECG antes de la primera dosis y 6 horas después - Hemograma, pruebas hepáticas, examen de ojos (mácula) y de piel - Presión arterial - Inmunidad contra varicela ## Administración y seguridad - Tableta oral que se sube durante los primeros días - La primera dosis se da en un centro de salud, con un ECG antes y 6 horas después ## Embarazo y lactancia Se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y al menos 10 días después de la última dosis. ## Cuidados de enfermería - Confirmar el resultado de la prueba de CYP2C9 antes de la primera dosis - Revisar pulso y ECG al inicio - Enseñar protección solar y autoexamen de la piel - Enseñar los signos de infección y de LMP (debilidad de un lado, confusión) - Recomendar anticoncepción durante el tratamiento y 10 días después de la última dosis ## Farmacocinética **Absorción** Oral, con buena biodisponibilidad **Metabolismo** Por el CYP2C9, una enzima muy polimórfica, y luego por el CYP3A4 **Eliminación** Sobre todo por la bilis y las heces ## Para recordar «SIPONIMOD: Sí, Primero el POlimorfismo (CYP2C9)»: primero el genotipo, luego la dosis. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué prueba genética se hace antes del siponimod? La genotipificación del CYP2C9. ## ¿Qué genotipo del CYP2C9 contraindica el siponimod? El homocigoto CYP2C9*3/*3. ## ¿Qué forma de EM destaca entre las indicaciones del siponimod? La esclerosis múltiple secundaria progresiva activa. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/siponimod/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Conexiones ## Fármacos relacionados 3 - [Fingolimod](https://durgical.com/farmacologia/fingolimod/) - [Ozanimod](https://durgical.com/farmacologia/ozanimod/) - [Ocrelizumab](https://durgical.com/farmacologia/ocrelizumab/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Esclerosis múltiple](https://durgical.com/enfermedades/esclerosis-multiple/) [← Volver al grupo: Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple](https://durgical.com/farmacologia/grupos/tratamientos-modificadores-de-la-esclerosis-multiple/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Siponimod: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619027.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AE03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 7EVY: Cryo-EM structure of siponimod -bound Sphingosine-1-phosphate receptor 1 in complex with Gi protein](https://www.rcsb.org/structure/7EVY) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/siponimod/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/siponimod/