[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de mTOR](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-mtor/) › Sirolimus [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Inhibidores de mTOR](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-mtor/) # Sirolimus Antirrechazo (rapamicina) que bloquea el interruptor mTOR de los linfocitos T. Sube el colesterol, retrasa la cicatrización y se evita en trasplante hepático. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Inhibidores de mTOR](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-mtor/) - Enzima: mTOR (blanco mecanístico de la rapamicina), a través de la FKBP12 - Código ATC: L04AH01 También llamado: rapamicina ✂**mTOR (blanco mecanístico de la rapamicina), a través de la FKBP12**Sirolimus ⓘ La figura muestra rapamicina (sirolimus) uniendo la FKBP12 humana y el dominio FRB de mTOR: el fármaco actúa como un pegamento molecular entre ambas proteínas. **Diana en 3D:** mTOR (blanco mecanístico de la rapamicina), a través de la FKBP12. Estructura PDB 1FAP (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1FAP) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción El sirolimus se une a la FKBP12; el complejo se une a mTOR e impide su activación. mTOR transmite normalmente las señales de la IL-2 y otros factores de crecimiento a la maquinaria del ciclo celular. Sin él, los linfocitos T no pasan de la fase G1 a la S y no proliferan, aunque la producción de citocinas no se bloquea como con los inhibidores de la calcineurina. - Se une a la FKBP12 dentro del linfocito T - El complejo se une a mTOR y lo bloquea - Las señales de la IL-2 ya no llegan al ciclo celular - Los linfocitos T se detienen en G1 y no proliferan ## Farmacocinética **Absorción** Por vía oral; los niveles varían y se miden **Metabolismo** Por el CYP3A4 en el intestino y el hígado; también es sustrato de la glicoproteína P **Vida media** Larga, por eso los cambios de dosis tardan una o dos semanas en llegar a un nuevo estado estable ## Indicaciones - Prevención del rechazo del trasplante renal - Linfangioleiomiomatosis ## Efectos adversos ### Frecuentes - Edema periférico - Triglicéridos y colesterol altos - Hipertensión - Úlceras orales (estomatitis) - Diarrea, náuseas y dolor abdominal - Anemia y plaquetas bajas ### Graves (raros, importantes) - Infecciones graves y linfoma - Mala cicatrización, linfocele y dehiscencia de la herida - Exceso de mortalidad, pérdida del injerto y trombosis de la arteria hepática en el trasplante hepático - Dehiscencia de la anastomosis bronquial en el trasplante pulmonar - Neumonitis intersticial - Proteinuria; con inhibidores de la calcineurina, más riesgo de microangiopatía trombótica ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad al sirolimus ## Interacciones clave **Inhibidores potentes del CYP3A4 o de la glicoproteína P (azoles, claritromicina) y toronja** Gran aumento de los niveles de sirolimus. **Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina)** Gran caída de los niveles de sirolimus. **Ciclosporina** Sube los niveles de sirolimus; el sirolimus se toma unas horas después de la ciclosporina. **Vacunas vivas** Se evitan durante el tratamiento. ## Qué se vigila - Niveles valle de sirolimus - Lípidos - Proteínas en orina - Creatinina - Hemograma - Cicatrización y síntomas pulmonares ## Administración y seguridad - Tabletas o solución oral una vez al día, de forma constante con o sin alimentos, y unas horas después de la ciclosporina. - La solución oral se diluye solo con agua o jugo de naranja en un vaso de vidrio o plástico, nunca con jugo de toronja, y se toma de inmediato. - Los cuidadores evitan el contacto de la solución oral con la piel y los ojos. ## Cuidados de enfermería - Programe los niveles valle según el horario; los cambios de dosis tardan en reflejarse. - Revise las heridas quirúrgicas e informe mala cicatrización o colecciones de líquido. - Revise los lípidos y refuerce la dieta y la actividad física. - Pregunte por tos o falta de aire. - Enseñe la protección solar, los signos de infección y la anticoncepción eficaz. ## Embarazo y lactancia Puede dañar al feto; se usa anticoncepción altamente eficaz durante el tratamiento y 12 semanas después de la última dosis. ## Para recordar El SiROlimus es RApamicina: pega la FKBP12 a mTOR, congela el ciclo en G1 y deja grasa en la sangre y heridas abiertas. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿En qué se diferencia el sirolimus del tacrolimus si ambos se unen a la FKBP12? El complejo sirolimus-FKBP12 inhibe mTOR y bloquea la respuesta a la IL-2 y el avance del ciclo celular; el complejo con tacrolimus inhibe la calcineurina y bloquea la producción de IL-2. ## ¿Por qué se evita el sirolimus al inicio del trasplante hepático? Usado con tacrolimus o ciclosporina en receptores nuevos de hígado se asoció con trombosis de la arteria hepática, pérdida del injerto y exceso de mortalidad. ## ¿Qué jugo nunca debe usarse para diluir la solución oral de sirolimus y por qué? El jugo de toronja, porque inhibe el CYP3A4 y sube los niveles de sirolimus. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/sirolimus/) ## Fármacos relacionados - [Tacrolimus](https://durgical.com/farmacologia/tacrolimus/) - [Ciclosporina](https://durgical.com/farmacologia/ciclosporina/) - [Everolimus](https://durgical.com/farmacologia/everolimus/) [← Volver al grupo: Inhibidores de mTOR](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-mtor/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Sirolimus: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a602026.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [DailyMed - SIROLIMUS solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f9843d49-0e16-4427-9cea-9f66f32b97f7) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AH01) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); [THE STRUCTURE OF THE IMMUNOPHILIN-IMMUNOSUPPRESSANT FKBP12-RAPAMYCIN COMPLEX INTERACTING WITH HUMAN FRAP](https://www.rcsb.org/structure/1FAP) (RCSB Protein Data Bank, 1997). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/sirolimus/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/sirolimus/