[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-dpp-4/) › Sitagliptina [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-dpp-4/) # Sitagliptina El primer inhibidor de DPP-4: una tableta oral que protege las incretinas propias, con bajo riesgo de hipoglucemia y sin aumento de peso. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-dpp-4/) - Enzima: Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) - Código ATC: A10BH01 ✂**Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)**Sitagliptina ⓘ La figura muestra sitagliptina (descrita en la entrada como inhibidor beta-aminoácido) en el sitio activo de la DPP-4 humana. **Diana en 3D:** Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4). Estructura PDB 1X70 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1X70) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción La sitagliptina es un inhibidor competitivo y reversible de la DPP-4. Con la enzima bloqueada, el GLP-1 y el GIP activos suben tras las comidas, aumenta la secreción de insulina y baja el glucagón, solo mientras la glucosa está alta. El efecto sobre la HbA1c es moderado. - Bloquea la enzima DPP-4 en el plasma y en las células - El GLP-1 y el GIP activos duran más tras las comidas - Más insulina y menos glucagón cuando la glucosa está alta - Baja la glucosa sin cambio de peso ## Farmacocinética **Absorción** Oral, se absorbe bien. **Metabolismo** Se metaboliza poco. **Eliminación** Sobre todo sin cambios por orina, por eso la dosis se reduce en la insuficiencia renal. **Vida media** Permite una toma diaria. ## Indicaciones - Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio, sola o con metformina y otros fármacos [Diabetes mellitus tipo 2 →](https://durgical.com/enfermedades/diabetes-mellitus-tipo-2/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Infección respiratoria alta, dolor de garganta, cefalea - Hipoglucemia cuando se combina con insulina o sulfonilurea ### Graves (raros, importantes) - Pancreatitis aguda - Reacciones alérgicas graves: anafilaxia, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson - Penfigoide ampolloso - Dolor articular intenso e incapacitante - Insuficiencia cardiaca (advertencia de clase) ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad a la sitagliptina (anafilaxia, angioedema) - No es para diabetes tipo 1 ni cetoacidosis ## Interacciones clave **Insulina o sulfonilureas** Más riesgo de hipoglucemia. **Agonistas del receptor de GLP-1** No se combinan: misma vía, sin beneficio adicional. ## Qué se vigila - Función renal antes de iniciar y periódicamente - HbA1c - Síntomas de pancreatitis ## Administración y seguridad - Tableta oral, una vez al día, con o sin alimentos. - No se administra junto con un agonista del receptor de GLP-1. ## Cuidados de enfermería - Antes: función renal, antecedente de pancreatitis e insuficiencia cardiaca. - Durante: dolor abdominal, ampollas en la piel, dolor articular, hinchazón o falta de aire. - Glucosa capilar cuando se combina con insulina o sulfonilurea. ## Embarazo y lactancia Los datos en el embarazo son muy limitados para juzgar el riesgo; la opción habitual es la insulina. ## Para recordar Las gliptinas cuidan las incretinas: la DPP-4 es la «tijera» que corta el GLP-1, y la sitagliptina esconde la tijera. No hay hormona nueva, solo la propia que dura más. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué la sitagliptina necesita ajuste en la enfermedad renal? Se elimina sobre todo sin cambios por el riñón, así que sus niveles suben cuando baja la filtración. ## ¿Qué enfermedad de la piel es una advertencia de clase de los inhibidores de DPP-4? El penfigoide ampolloso: ampollas tensas que pueden requerir hospitalización; se suspende el fármaco. ## ¿Se espera aumento de peso con sitagliptina? No. Los inhibidores de DPP-4 no cambian el peso. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/sitagliptina/) ## Fármacos relacionados - [Linagliptina](https://durgical.com/farmacologia/linagliptina/) - [Saxagliptina](https://durgical.com/farmacologia/saxagliptina/) - [Vildagliptina](https://durgical.com/farmacologia/vildagliptina/) ## Enfermedades relacionadas - [Diabetes mellitus tipo 2](https://durgical.com/enfermedades/diabetes-mellitus-tipo-2/) [← Volver al grupo: Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-dpp-4/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Sitagliptin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a606023.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SITAGLIPTIN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=58e23b30-451c-f451-e063-6394a90a35a7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [HUMAN DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV IN COMPLEX WITH A BETA AMINO ACID INHIBITOR](https://www.rcsb.org/structure/1X70) (RCSB Protein Data Bank, 2005); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A10BH01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/sitagliptina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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