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# Tacrolimus

El antirrechazo más usado tras un trasplante. Bloquea la activación de los linfocitos T; se mide su nivel y puede causar diabetes, temblor y daño renal.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Inhibidores de la calcineurina](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-calcineurina/)
- Enzima: Calcineurina, a través de la FKBP12
- Código ATC: L04AD02
- Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

También llamado: FK506

✂**Calcineurina, a través de la FKBP12**Tacrolimus

ⓘ La figura muestra tacrolimus (FK506) unido a la FKBP12 humana, su inmunofilina. La calcineurina, que luego bloquea el complejo, no está en este cristal.

**Diana en 3D:** Calcineurina, a través de la FKBP12. Estructura PDB 1FKF (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1FKF) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

El tacrolimus es un macrólido que se une a la FKBP12 dentro de los linfocitos T. El complejo tacrolimus-FKBP12 inhibe la calcineurina, de modo que el NFAT no se desfosforila y no entra al núcleo. Los genes de la IL-2 y otras citocinas quedan apagados y se bloquea la activación del linfocito T.

- Se une a la FKBP12 dentro del linfocito T
- El complejo bloquea la calcineurina
- El NFAT no entra al núcleo: no hay IL-2
- Se evitan la activación del linfocito T y el rechazo

## Farmacocinética

**Absorción**
La absorción oral es incompleta y variable; también se administra por vía intravenosa

**Distribución**
Se concentra en los glóbulos rojos, por eso se mide en sangre total

**Metabolismo**
Extensa por el CYP3A4 en el hígado y el intestino

**Eliminación**
Casi toda por las heces, como metabolitos

**Vida media**
Larga y variable; cerca de 2 días en voluntarios sanos

## Indicaciones

- Prevención del rechazo en trasplantes de riñón, hígado y corazón
- Enfermedad de Crohn fistulizante, a veces, fuera de indicación [Enfermedad de Crohn →](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-de-crohn/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Temblor y cefalea
- Hipertensión
- Hiperpotasemia y magnesio bajo
- Diarrea y náuseas
- Hiperglucemia

### Graves (raros, importantes)

- Diabetes de novo postrasplante
- Nefrotoxicidad
- Neurotoxicidad: convulsiones, delirium, síndrome de encefalopatía posterior reversible
- Infecciones graves y cáncer, incluido linfoma
- Prolongación del QT
- Microangiopatía trombótica, aplasia pura de células rojas, hipertrofia miocárdica

## Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al tacrolimus
- Forma intravenosa: hipersensibilidad al aceite de ricino polioxil 60 hidrogenado

## Interacciones clave

**Inhibidores potentes del CYP3A4 (ritonavir, azoles, claritromicina) y toronja**
Gran aumento de los niveles de tacrolimus y de su toxicidad.

**Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)**
Bajan los niveles de tacrolimus: riesgo de rechazo.

**Ciclosporina**
No se usan juntos; uno se suspende con suficiente anticipación antes de iniciar el otro.

**Sirolimus**
Más riesgo de microangiopatía trombótica.

**Fármacos que prolongan el QT o elevan el potasio**
Suman prolongación del QT o hiperpotasemia.

## Qué se vigila

- Niveles valle de tacrolimus en sangre total
- Creatinina
- Glucemia
- Potasio y magnesio
- Presión arterial
- Síntomas neurológicos

## Administración y seguridad

- Cápsulas orales o infusión intravenosa; la vía intravenosa se reserva para quienes no toleran la vía oral.
- Riesgo de confusión: el tacrolimus de liberación inmediata y el de liberación prolongada no son intercambiables; los errores de sustitución han causado rechazo y toxicidad.
- La forma intravenosa contiene un derivado del aceite de ricino que puede causar anafilaxia; el paciente se observa de cerca.

## Cuidados de enfermería

- Programe los niveles valle antes de la dosis y registre la hora exacta.
- Verifique que el paciente recibe siempre el mismo producto: las formas de liberación inmediata y prolongada no son intercambiables.
- Vigile glucemia, potasio y creatinina.
- Pregunte por temblor, cefalea, confusión o convulsiones.
- Enseñe a evitar la toronja y a informar medicamentos nuevos; se evitan las vacunas vivas.

## Embarazo y lactancia

Puede mantenerse después de un trasplante cuando el beneficio supera el riesgo; en recién nacidos expuestos se han descrito hiperpotasemia transitoria, alteración renal y bajo peso al nacer.

## Para recordar

TACROlimus: Temblor, Antirrechazo, Creatinina que sube, Riesgo de diabetes y Ojo con la toronja.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué es la FKBP12 y por qué importa para el tacrolimus?

Una inmunofilina del linfocito T; el tacrolimus debe unirse primero a ella, y el complejo tacrolimus-FKBP12 es el que inhibe la calcineurina.

## ¿Por qué se vigila la glucemia en un trasplantado renal que recibe tacrolimus?

El tacrolimus puede causar diabetes de novo después del trasplante.

## ¿Por qué nunca deben intercambiarse el tacrolimus de liberación inmediata y el de liberación prolongada?

No son intercambiables; los errores de sustitución han producido niveles inadecuados, con rechazo del injerto o toxicidad.

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## Fármacos relacionados

- [Ciclosporina](https://durgical.com/farmacologia/ciclosporina/)
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Tacrolimus: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601117.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); [DailyMed - TACROLIMUS capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=54fcc518-21d9-44a8-9e2c-87ebc2b3e2e6) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AD02) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); [ATOMIC STRUCTURE OF FKBP-FK506, AN IMMUNOPHILIN-IMMUNOSUPPRESSANT COMPLEX](https://www.rcsb.org/structure/1FKF) (RCSB Protein Data Bank, 1991).

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Modelo representativo, solo con fines educativos.

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