[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/moduladores-selectivos-del-receptor-de-estrogeno/) › Tamoxifeno [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/moduladores-selectivos-del-receptor-de-estrogeno/) # Tamoxifeno Una tableta para el cáncer de mama que bloquea el estrógeno en la mama pero lo imita en el útero y el hueso. Aumenta el riesgo de trombos y de cáncer uterino. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/moduladores-selectivos-del-receptor-de-estrogeno/) - Receptor: Receptor de estrógeno alfa (REα) - Código ATC: L02BA01 - Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS ◎**Receptor de estrógeno alfa (REα)**Tamoxifeno ⓘ La figura muestra 4-hidroxitamoxifeno, un metabolito activo del tamoxifeno, en el dominio de unión al ligando del REα humano; su cadena lateral aparta la hélice 12 de su posición activa. **Diana en 3D:** Receptor de estrógeno alfa (REα). Estructura PDB 3ERT (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3ERT) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción El tamoxifeno y sus metabolitos activos se unen al receptor de estrógeno y compiten con el estradiol. En la mama el complejo no recluta coactivadores, los genes que enciende el estrógeno quedan apagados y las células tumorales con receptores positivos dejan de proliferar. En el endometrio, el hueso y el hígado actúa como agonista parcial, lo que explica el engrosamiento endometrial, la conservación del hueso después de la menopausia y los cambios en los factores de coagulación. - Las enzimas del hígado forman metabolitos activos - Se unen al receptor de estrógeno en lugar del estradiol - En la mama el receptor queda inactivo: el tumor deja de crecer - En el útero y el hueso actúa en parte como estrógeno ## Farmacocinética **Absorción** Por vía oral **Metabolismo** Hígado, por CYP3A, CYP2C9 y CYP2D6, a metabolitos activos como el N-desmetiltamoxifeno **Eliminación** Sobre todo por las heces **Vida media** Unos 5 a 7 días; su metabolito principal, unas 2 semanas **Inicio y duración** El estado estable tarda semanas ## Indicaciones - Cáncer de mama con receptores hormonales positivos, adyuvante o metastásico, en mujeres y hombres [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) - Carcinoma ductal in situ después de cirugía y radioterapia, para bajar el riesgo de cáncer invasor [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) - Reducción del riesgo de cáncer de mama en mujeres de alto riesgo [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Sofocos - Flujo o sangrado vaginal - Cambios menstruales en mujeres premenopáusicas - Náuseas - Retención de líquidos ### Graves (raros, importantes) - Cáncer de endometrio y sarcoma uterino - Trombosis venosa profunda y embolia pulmonar - Accidente cerebrovascular - Cataratas - Hipercalcemia en pacientes con metástasis óseas ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad al tamoxifeno - Para reducción de riesgo o carcinoma ductal in situ: antecedente de trombosis venosa profunda o embolia pulmonar, o necesidad de anticoagulantes cumarínicos ## Interacciones clave **Warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos** Efecto anticoagulante mucho mayor; se vigila de cerca el tiempo de protrombina. **Letrozol** El tamoxifeno baja los niveles de letrozol. **Anastrozol** La combinación no aporta beneficio y no se usa. **Quimioterapia citotóxica** Mayor riesgo de eventos tromboembólicos. ## Qué se vigila - Controles ginecológicos y cualquier sangrado vaginal anormal - Signos de trombosis: hinchazón de una pierna, dolor torácico, falta de aire - Examen ocular por cataratas - Hemograma y pruebas hepáticas periódicas - Calcio en pacientes con metástasis óseas ## Administración y seguridad - Tableta o solución oral, a la misma hora cada día. - Fármaco peligroso: manipule con cuidado las tabletas partidas, sobre todo durante el embarazo. ## Cuidados de enfermería - Enseñe a informar sin demora cualquier sangrado vaginal anormal, dolor o presión pélvica. - Enseñe los signos de trombosis y de ACV: una pierna hinchada o dolorosa, dolor torácico, falta de aire súbita, debilidad o dificultad para hablar de inicio brusco. - Pregunte por warfarina y otros anticoagulantes antes de iniciar. - Los sofocos son frecuentes; pida que los informe si son intensos. - Las mujeres premenopáusicas necesitan anticoncepción no hormonal. ## Embarazo y lactancia Puede causar daño fetal; se evita el embarazo durante el tratamiento y unos dos meses después, con anticoncepción no hormonal. ## Para recordar El TAMoxifeno TAMiza la mama pero despierta al útero: bloquea en la mama, estimula el endometrio y coagula las venas. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué el tamoxifeno aumenta el riesgo de cáncer de endometrio? Es agonista estrogénico parcial en el endometrio, así que estimula su crecimiento aunque bloquee el estrógeno en la mama. ## ¿Qué pasa con el INR cuando se agrega tamoxifeno a la warfarina? El efecto anticoagulante aumenta de forma importante, el INR puede subir y aumenta el riesgo de sangrado; se vigila de cerca el tiempo de protrombina. ## ¿Por qué el tamoxifeno sirve en mujeres premenopáusicas y los inhibidores de la aromatasa solos no? El tamoxifeno bloquea el receptor sin importar de dónde venga el estrógeno, incluido el ovario; los inhibidores de la aromatasa solos no detienen la producción ovárica. ## Una mujer con tamoxifeno presenta dolor e hinchazón súbitos en una pantorrilla. ¿Qué se debe sospechar? Una trombosis venosa profunda, efecto adverso grave conocido del tamoxifeno; requiere valoración urgente. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/tamoxifeno/) ## Fármacos relacionados - [Raloxifeno](https://durgical.com/farmacologia/raloxifeno/) - [Anastrozol](https://durgical.com/farmacologia/anastrozol/) - [Letrozol](https://durgical.com/farmacologia/letrozol/) ## Enfermedades relacionadas - [Cáncer de mama](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) [← Volver al grupo: Moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/moduladores-selectivos-del-receptor-de-estrogeno/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682414.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2018); [DailyMed - TAMOXIFEN CITRATE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8c0eb763-420a-4106-ba56-526b53a7f72b) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BA01) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); [HUMAN ESTROGEN RECEPTOR ALPHA LIGAND-BINDING DOMAIN IN COMPLEX WITH 4-HYDROXYTAMOXIFEN](https://www.rcsb.org/structure/3ERT) (RCSB Protein Data Bank, 1999). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/tamoxifeno/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/tamoxifeno/