[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/) › Tapentadol # Tapentadol ## Opioides y antagonistas? Opioides y antagonistas ## Alto riesgo? Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. Opioide potente que además bloquea la recaptación de noradrenalina. Se usa en dolor agudo intenso; tiene los riesgos opioides y además síndrome serotoninérgico. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/) **Diana** Receptor opioide μ y transportador de noradrenalina **Efectos clave** Náuseas y vómito · Mareo · Somnolencia **Vigilar** Frecuencia respiratoria · Escala de dolor **ATC** N02AX06 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ◎**Receptor opioide μ y transportador de noradrenalina**Tapentadol ⓘ La figura muestra morfina en el receptor μ; el tapentadol actúa en el mismo sitio. No hay estructura del tapentadol en una diana humana. **Diana en 3D:** Receptor opioide μ y transportador de noradrenalina. Estructura PDB 8EF6 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8EF6) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El tapentadol es, en una sola molécula, agonista del receptor opioide μ e inhibidor de la recaptación de noradrenalina. El efecto opioide reduce la transmisión y la percepción del dolor; la noradrenalina extra refuerza las vías descendentes que inhiben el dolor en la médula. No necesita activación metabólica. - Activa receptores opioides μ en las vías del dolor - Además bloquea la recaptación de noradrenalina en la médula - Ambos efectos suman analgesia ## Indicaciones - Dolor agudo que requiere un opioide cuando otros tratamientos no bastan ## Efectos adversos ### Frecuentes - Náuseas y vómito - Mareo - Somnolencia - Estreñimiento ### Graves (raros, importantes) - Depresión respiratoria potencialmente mortal - Adicción, abuso y mal uso; ingestión accidental mortal, sobre todo en niños - Sedación profunda, coma y muerte combinado con benzodiacepinas, alcohol u otros depresores - Síndrome de abstinencia neonatal por opioides tras uso prolongado en el embarazo - Síndrome serotoninérgico con fármacos serotoninérgicos; convulsiones ## Contraindicaciones - Depresión respiratoria significativa - Asma aguda o grave sin vigilancia ni equipo de reanimación - Obstrucción intestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico - Inhibidores de la MAO actuales o en los últimos 14 días ## Interacciones clave **Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso** Suman sedación y depresión respiratoria, con riesgo de muerte **ISRS, IRSN, tricíclicos, triptanes y otros serotoninérgicos** Síndrome serotoninérgico **Inhibidores de la MAO** Contraindicados juntos o en los 14 días previos ## Qué se vigila - Frecuencia respiratoria, nivel de sedación y saturación de oxígeno, sobre todo al inicio y tras cambios de dosis - Escala de dolor, hábito intestinal y signos de mal uso - Signos de síndrome serotoninérgico (agitación, fiebre, temblor, clonus) ## Administración y seguridad - Medicamento controlado (lista II en Estados Unidos): se cuenta, se guarda bajo llave y se documenta - Las tabletas orales se tragan enteras; triturarlas o disolverlas para inyectarlas es peligroso - Riesgo de confusión con otros opioides de nombre parecido: verificar el nombre y la presentación ## Embarazo y lactancia El uso prolongado en el embarazo puede causar síndrome de abstinencia neonatal por opioides. ## Cuidados de enfermería - Comprobar frecuencia respiratoria y sedación antes de cada dosis y suspenderla si el paciente despierta con dificultad - Tener naloxona disponible y conocer el protocolo local de sobredosis - Iniciar medidas contra el estreñimiento y vigilar la retención urinaria - Enseñar a guardarlo lejos de los niños, a no beber alcohol y a no conducir con somnolencia - Revisar antidepresivos y otros serotoninérgicos antes de la primera dosis ## Farmacocinética **Absorción** Biodisponibilidad cercana al 32 % por el primer paso hepático **Metabolismo** Sobre todo glucuronidación; pasos menores por CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6; sin metabolitos activos **Eliminación** Casi en su totalidad por el riñón **Vida media** Unas 4 horas ## Para recordar Tapentadol: «dos golpes: μ y noradrenalina» – una molécula; cuidado con serotonina e IMAO. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué dos acciones dan la analgesia del tapentadol? El agonismo opioide μ y la inhibición de la recaptación de noradrenalina. ## A diferencia del tramadol, ¿necesita el tapentadol un metabolito de CYP2D6 para actuar? No. No tiene metabolitos activos; se glucuronida sobre todo. ## ¿Qué grupo está contraindicado en los 14 días previos? Los inhibidores de la MAO. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/tapentadol/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Alto riesgo** Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. ## Conexiones ## Fármacos relacionados 4 - [Tramadol](https://durgical.com/farmacologia/tramadol/) - [Morfina](https://durgical.com/farmacologia/morfina/) - [Oxicodona](https://durgical.com/farmacologia/oxicodona/) - [Naloxona](https://durgical.com/farmacologia/naloxona/) [← Volver al grupo: Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - TAPENTADOL- tapentadol hydrochloride tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=863f3fd3-1e8d-41b0-855f-8f9a29237cda) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N02AX06) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/tapentadol/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/tapentadol/