[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › Agonistas y antagonistas [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · Tema # Agonistas y antagonistas Fármacos que encienden un receptor, lo encienden en parte o lo bloquean, y las distintas formas en que un fármaco puede anular a otro. Actualizado 2026-11-01 Un agonista se une a un receptor y lo activa; un antagonista se une sin activarlo e impide que otros lo activen. Entre ambos están los agonistas parciales y los agonistas inversos. La forma de bloquear (competitiva, irreversible, en otro sitio o actuando sobre otro sistema) determina si más agonista puede superar el bloqueo y cuánto dura. ## Lo esencial - Agonista completo: produce la respuesta máxima que permite el sistema (morfina en receptores mu, adrenalina en receptores adrenérgicos). - Agonista parcial: menor máximo aun con ocupación total; en presencia de un agonista completo puede comportarse como antagonista (buprenorfina en receptores mu). - Agonista inverso: reduce la actividad espontánea (constitutiva) del receptor por debajo de lo basal. - Antagonista competitivo: reversible; desplaza la curva del agonista a la derecha y suficiente agonista lo supera (naloxona, atropina, rocuronio). - Antagonista no competitivo o irreversible: reduce la respuesta máxima; la recuperación requiere receptor o enzima nuevos (ácido acetilsalicílico sobre la COX-1 plaquetaria). ## Tipos de agonista - Agonista completo: alta eficacia intrínseca - Agonista parcial: eficacia intermedia; útil como techo (menos depresión respiratoria con buprenorfina), pero puede desencadenar abstinencia en personas dependientes de un agonista completo - Agonista inverso: relevante donde los receptores están activos sin ligando - Moduladores alostéricos: se unen en otro sitio del receptor y aumentan o reducen el efecto del transmisor natural (benzodiazepinas en el receptor GABA-A) ## Antagonismo en el receptor Un antagonista competitivo ocupa el mismo sitio que el agonista y puede ser desplazado. La ficha técnica del rocuronio describe que compite con la acetilcolina en la placa motora; por eso un anticolinesterásico como la neostigmina, al aumentar la acetilcolina, revierte el bloqueo. La naloxona desplaza a los opioides de los receptores mu; como su efecto puede terminar antes que el del opioide, se vigila al paciente por si vuelve la sedación. Los antagonistas irreversibles se unen de forma covalente y su efecto dura hasta que el cuerpo fabrica proteína nueva. ## Otras formas de anular un efecto - Antagonismo químico: una molécula se une a la otra y la inactiva (la protamina se une a la heparina; el sugammadex encapsula al rocuronio) - Antagonismo fisiológico (funcional): dos fármacos actúan sobre receptores distintos con efectos opuestos (la adrenalina contrarresta el broncoespasmo y la hipotensión por histamina en la anafilaxia) - Antagonismo farmacocinético: un fármaco reduce el nivel de otro (un inductor enzimático) ## Por qué importa Conocer el tipo de antagonismo predice la respuesta clínica: dar más agonista ante un bloqueo competitivo, esperar proteína nueva tras uno irreversible o usar un sistema opuesto en una urgencia. También explica los antídotos y los agentes de reversión. ## Para recordar Competitivo: la curva se corre a la DERECHA con el mismo TECHO. Irreversible: el TECHO BAJA. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué la buprenorfina puede desencadenar abstinencia en quien usa un agonista opioide completo? Es un agonista parcial de alta afinidad: desplaza al agonista completo y produce un efecto menor, de modo que baja la activación total del receptor. ## ¿Qué le pasa a la curva dosis-respuesta del agonista con un antagonista competitivo? Se desplaza a la derecha (menor potencia aparente), pero la respuesta máxima todavía se alcanza con más agonista. ## ¿Cómo revierte la neostigmina un bloqueo no despolarizante como el del rocuronio? Inhibe la acetilcolinesterasa y aumenta la acetilcolina en la placa motora, que vence al bloqueador competitivo. ## ¿Qué tipo de antagonismo ejerce la adrenalina frente a la histamina en la anafilaxia? Antagonismo fisiológico: actúa sobre receptores adrenérgicos y produce efectos opuestos a los de la histamina sin tocar sus receptores. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/temas/agonistas-y-antagonistas/) ## Grupos relacionados - [Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/) - [Betabloqueadores](https://durgical.com/farmacologia/grupos/betabloqueadores/) - [Antimuscarínicos (anticolinérgicos)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antimuscarinicos/) - [Bloqueadores neuromusculares](https://durgical.com/farmacologia/grupos/bloqueadores-neuromusculares/) - [Reversores del bloqueo neuromuscular](https://durgical.com/farmacologia/grupos/reversores-del-bloqueo-neuromuscular/) - [Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antiinflamatorios-no-esteroideos/) ## Fármacos de ejemplo - [Morfina](https://durgical.com/farmacologia/morfina/) - [Naloxona](https://durgical.com/farmacologia/naloxona/) - [Buprenorfina](https://durgical.com/farmacologia/buprenorfina/) - [Atropina](https://durgical.com/farmacologia/atropina/) - [Pilocarpina](https://durgical.com/farmacologia/pilocarpina/) - [Propranolol](https://durgical.com/farmacologia/propranolol/) - [Rocuronio](https://durgical.com/farmacologia/rocuronio/) - [Sugammadex](https://durgical.com/farmacologia/sugammadex/) - [Ácido acetilsalicílico](https://durgical.com/farmacologia/acido-acetilsalicilico/) - [Heparina](https://durgical.com/farmacologia/heparina/) - [Sulfato de protamina](https://durgical.com/farmacologia/sulfato-de-protamina/) [← Toda la farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [15.4 Drugs that Affect the Autonomic System](https://openstax.org/books/anatomy-and-physiology-2e/pages/15-4-drugs-that-affect-the-autonomic-system) (OpenStax (Rice University), 2022); [DailyMed - ROCURONIUM BROMIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a18fce42-0f3d-4354-845e-57c37ac3a147) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [9.1 Signaling Molecules and Cellular Receptors](https://openstax.org/books/biology-2e/pages/9-1-signaling-molecules-and-cellular-receptors) (OpenStax (Rice University), 2018). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/temas/agonistas-y-antagonistas/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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