[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › Farmacodinamia: receptores y señalización [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · Tema # Farmacodinamia: receptores y señalización Lo que el fármaco hace al cuerpo: los blancos moleculares a los que se une, las señales que desencadena y por qué la respuesta se agota con el uso repetido. Actualizado 2026-11-01 La farmacodinamia estudia cómo los fármacos producen sus efectos. La mayoría se une a una proteína (receptor, enzima, canal iónico o transportador) y cambia su actividad. Los receptores forman pocas familias que difieren en rapidez y en la señal que envían, y el cuerpo se adapta a la estimulación repetida, lo que explica la tolerancia. ## Lo esencial - Cuatro familias de receptores: canales iónicos activados por ligando (milisegundos), receptores acoplados a proteína G (segundos), receptores ligados a enzimas como las tirosina cinasas (minutos) y receptores intracelulares que cambian la transcripción génica (horas). - Los fármacos también actúan sobre enzimas (estatinas, ácido acetilsalicílico), canales dependientes de voltaje (lidocaína) y transportadores (la digoxina sobre la bomba de sodio). - Receptores de reserva: puede bastar con ocupar parte de los receptores para obtener la respuesta máxima, de modo que la potencia puede ser alta con poca ocupación. - La desensibilización es una pérdida rápida de respuesta (fosforilación y desacople del receptor); la regulación a la baja es una pérdida más lenta del número de receptores; la tolerancia es el resultado clínico. - Suspender un fármaco tras una regulación al alza o a la baja puede causar rebote, por ejemplo al retirar de golpe un betabloqueador. ## Familias de receptores - Canales iónicos activados por ligando: receptor nicotínico de acetilcolina, receptor GABA-A; la unión abre un poro y pasan iones - Receptores acoplados a proteína G (siete segmentos transmembrana): adrenérgicos, muscarínicos, opioides; señalizan por Gs (sube el AMPc), Gi (baja el AMPc) o Gq (sube el calcio) - Receptores ligados a enzimas: el receptor de insulina es una tirosina cinasa - Receptores intracelulares: las hormonas esteroideas y tiroideas cruzan la membrana y actúan sobre el ADN; el efecto tarda horas y dura más ## Segundos mensajeros y amplificación Un receptor activado puede activar muchas proteínas G, y cada enzima que estas encienden produce muchas moléculas de segundo mensajero (AMPc, IP3, calcio). Esta amplificación explica que poca cantidad de fármaco cause una gran respuesta y que existan receptores de reserva. ## Tolerancia, desensibilización y rebote Con la exposición continua, los receptores se fosforilan y se desacoplan de su proteína G (minutos); luego se internalizan y se degradan (horas a días). Los agonistas beta-2 y los opioides lo muestran con claridad. El bloqueo prolongado tiene el efecto opuesto: aumentan los receptores, y la retirada brusca de un antagonista como el propranolol puede dejar el tejido hipersensible (taquicardia de rebote, angina). ## La selectividad es relativa Un fármaco selectivo por un subtipo de receptor a concentraciones habituales puede actuar sobre otros a concentraciones mayores. La selectividad reduce, pero no elimina, los efectos adversos mediados por otros receptores. ## Para recordar Canal: al instante. Receptor con proteína G: segundos. Cinasa: minutos. Núcleo: horas. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué las hormonas esteroideas tardan horas en producir su efecto? Actúan sobre receptores intracelulares que cambian la transcripción génica; la respuesta requiere fabricar proteínas nuevas. ## ¿Qué significa «receptores de reserva»? Que puede lograrse la respuesta máxima con solo una parte de los receptores ocupados, porque la señal se amplifica en los pasos siguientes. ## ¿Por qué suspender de golpe un betabloqueador puede causar taquicardia de rebote? El bloqueo prolongado aumenta el número o la sensibilidad de los receptores beta; al retirar el fármaco, las catecolaminas normales actúan sobre más receptores. ## ¿Qué proteína G eleva el AMPc y cuál lo reduce? La Gs estimula la adenilato ciclasa y eleva el AMPc; la Gi la inhibe y lo reduce. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/temas/farmacodinamia-receptores-y-senalizacion/) ## Grupos relacionados - [Betabloqueadores](https://durgical.com/farmacologia/grupos/betabloqueadores/) - [Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/) - [Insulinas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/insulinas/) - [Agonistas beta-2 adrenérgicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/agonistas-beta-2-adrenergicos/) - [Bloqueadores neuromusculares](https://durgical.com/farmacologia/grupos/bloqueadores-neuromusculares/) ## Fármacos de ejemplo - [Insulina humana regular](https://durgical.com/farmacologia/insulina-humana-regular/) - [Morfina](https://durgical.com/farmacologia/morfina/) - [Salbutamol](https://durgical.com/farmacologia/salbutamol/) - [Propranolol](https://durgical.com/farmacologia/propranolol/) - [Rocuronio](https://durgical.com/farmacologia/rocuronio/) - [Lidocaína](https://durgical.com/farmacologia/lidocaina/) [← Toda la farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [9.1 Signaling Molecules and Cellular Receptors](https://openstax.org/books/biology-2e/pages/9-1-signaling-molecules-and-cellular-receptors) (OpenStax (Rice University), 2018); [15.1 Divisions of the Autonomic Nervous System](https://openstax.org/books/anatomy-and-physiology-2e/pages/15-1-divisions-of-the-autonomic-nervous-system) (OpenStax (Rice University), 2022); [15.4 Drugs that Affect the Autonomic System](https://openstax.org/books/anatomy-and-physiology-2e/pages/15-4-drugs-that-affect-the-autonomic-system) (OpenStax (Rice University), 2022). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/temas/farmacodinamia-receptores-y-senalizacion/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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