[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › La barrera hematoencefálica # La barrera hematoencefálica Por qué muchos fármacos nunca llegan al cerebro, cómo algunos se diseñan para entrar y otros para quedarse fuera, y qué cambia cuando la barrera se inflama. Actualizado 2 nov 2026 Los capilares cerebrales están revestidos por células endoteliales selladas por uniones estrechas, apoyadas por pericitos y pies de astrocitos. Juntos forman la barrera hematoencefálica (BHE), que protege a las neuronas de toxinas y de cambios bruscos de la química sanguínea. También impide el paso de la mayoría de los fármacos, lo que importa tanto para tratar enfermedades cerebrales como para evitar efectos adversos centrales. ## Lo esencial - Las moléculas pequeñas, liposolubles y sin carga cruzan mejor; las grandes, polares o con carga (como las aminas cuaternarias) casi no cruzan. - Las bombas de expulsión del endotelio cerebral, sobre todo la glicoproteína P, devuelven muchos fármacos a la sangre. - Algunas zonas cerebrales (los órganos circunventriculares, como el área postrema) carecen de barrera completa y «muestrean» la sangre directamente. - La inflamación, como en la meningitis bacteriana, afloja la barrera: algunos antibióticos llegan mejor al líquido cefalorraquídeo mientras las meninges están inflamadas. - Mantener un fármaco fuera del cerebro también es una herramienta de diseño: da efectos periféricos sin efectos centrales. ## Cómo está construida A diferencia de otros capilares, los cerebrales no tienen espacios entre células endoteliales y casi no transportan vesículas. Lo que el cerebro necesita, como la glucosa y los aminoácidos, entra por proteínas transportadoras específicas. Los plexos coroideos forman una barrera aparte entre la sangre y el líquido cefalorraquídeo. ## Entrar: fisicoquímica y transportadores La entrada pasiva depende de la liposolubilidad, el tamaño, la carga y la unión a proteínas. Otra vía es aprovechar un transportador de nutrientes. - La levodopa entra al cerebro por un transportador de aminoácidos y allí se convierte en dopamina; la dopamina como tal no cruza - La carbidopa bloquea la conversión de levodopa fuera del cerebro, de modo que llega más al cerebro y hay menos náusea - Los anestésicos y muchos sedantes liposolubles cruzan rápido, lo que explica su inicio veloz ## Ser expulsado: transportadores de salida La glicoproteína P (ABCB1) y bombas afines devuelven muchos fármacos del endotelio a la sangre. La loperamida es un opioide que normalmente no llega al cerebro por esta bomba; combinada con un inhibidor potente de la glicoproteína P, o en cantidades muy grandes, puede producir efectos opioides centrales como depresión respiratoria. Las interacciones en la barrera son una razón más para revisar los transportadores (vea transportadores de fármacos). ## Mantener fármacos fuera a propósito Las moléculas cuaternarias (con carga permanente) apenas cruzan la BHE. Esto permite fármacos útiles solo en la periferia. - Glicopirronio y butilbromuro de hioscina: efecto antimuscarínico con poca confusión o sedación, a diferencia de la atropina o el bromhidrato de hioscina - Metilnaltrexona: bloquea el estreñimiento por opioides sin revertir la analgesia - Pralidoxima: reactiva la colinesterasa en sinapsis periféricas, pero actúa poco en el cerebro ## Cuando la barrera cambia La meningitis, el trauma, los tumores y el ictus alteran la barrera. Algunos betalactámicos como la ceftriaxona alcanzan niveles útiles en el líquido cefalorraquídeo mientras las meninges están inflamadas. Los agentes osmóticos como el manitol aprovechan una barrera íntegra para extraer agua del cerebro y bajar la presión intracraneal. La barrera del recién nacido y la del adulto mayor también difieren, lo que ayuda a explicar la sensibilidad a los fármacos del SNC según la edad. ## Para recordar «Pequeño, graso y neutro entra; grande, cargado y bombeado se queda fuera.» ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué en la enfermedad de Parkinson se usa levodopa y no dopamina? Porque la dopamina no cruza la barrera hematoencefálica, mientras que la levodopa entra por un transportador de aminoácidos y se convierte en dopamina dentro del cerebro. ## ¿Por qué la loperamida normalmente no tiene efectos opioides centrales? Porque la glicoproteína P del endotelio cerebral la devuelve a la sangre antes de que actúe en el cerebro. ## ¿Qué propiedad mantiene al glicopirronio y a la metilnaltrexona fuera del cerebro? Son aminas cuaternarias con carga permanente, por lo que cruzan mal la barrera hematoencefálica. ## ¿Por qué algunos antibióticos llegan mejor al líquido cefalorraquídeo al inicio de una meningitis? Porque la inflamación afloja las uniones estrechas de la barrera y deja pasar más fármaco mientras las meninges están inflamadas. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/temas/la-barrera-hematoencefalica/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Conexiones ## Grupos relacionados 6 - [Antiparkinsonianos dopaminérgicos (levodopa y amantadina)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antiparkinsonianos-dopaminergicos/) - [Antidiarreicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antidiarreicos/) - [Antimuscarínicos (anticolinérgicos)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antimuscarinicos/) - [Laxantes](https://durgical.com/farmacologia/grupos/laxantes/) - [Diuréticos osmóticos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/diureticos-osmoticos/) - [Betalactámicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/betalactamicos/) ## Fármacos de ejemplo 9 - [Levodopa + carbidopa](https://durgical.com/farmacologia/levodopa-carbidopa/) - [Loperamida](https://durgical.com/farmacologia/loperamida/) - [Metilnaltrexona](https://durgical.com/farmacologia/metilnaltrexona/) - [Glicopirronio](https://durgical.com/farmacologia/glicopirronio/) - [Atropina](https://durgical.com/farmacologia/atropina/) - [Butilbromuro de hioscina](https://durgical.com/farmacologia/butilbromuro-de-hioscina/) - [Manitol](https://durgical.com/farmacologia/manitol/) - [Ceftriaxona](https://durgical.com/farmacologia/ceftriaxona/) - [Pralidoxima](https://durgical.com/farmacologia/pralidoxima/) [← Toda la farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Levodopa and Carbidopa: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601068.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/temas/la-barrera-hematoencefalica/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/temas/la-barrera-hematoencefalica/