[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › Transportadores de fármacos [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · Tema # Transportadores de fármacos Proteínas de membrana que meten o sacan fármacos de las células del intestino, el hígado, el riñón y el cerebro; causa frecuente de interacciones. Actualizado 2026-11-01 Muchos fármacos no atraviesan las membranas solo por difusión: los transportan proteínas. Las bombas de expulsión sacan fármacos de las células (glucoproteína P, BCRP); los transportadores de captación los meten (OATP, OAT, OCT). Influyen en la absorción, la entrada al cerebro, la captación hepática y la secreción a la orina y la bilis; bloquearlos cambia los niveles igual que bloquear una enzima. ## Lo esencial - La glucoproteína P (gp-P, gen ABCB1) devuelve fármacos a la luz intestinal, los saca del cerebro y los vierte en bilis y orina. - Sustratos de la gp-P: digoxina y dabigatrán; inhibidores como amiodarona, verapamilo y claritromicina pueden elevar sus niveles. - El OATP1B1 introduce las estatinas en el hepatocito; si se inhibe (por ejemplo, con claritromicina), sube la estatina en sangre y el riesgo de toxicidad muscular. - En el riñón, OAT1/OAT3 secretan aniones orgánicos (el probenecid los bloquea) y OCT2/MATE secretan cationes como la metformina. - Transportadores y enzimas trabajan juntos, y un fármaco suele afectar a ambos (la claritromicina inhibe CYP3A, gp-P y OATP1B1). ## Dos familias - Transportadores ABC: usan ATP para expulsar sustratos de la célula: glucoproteína P (ABCB1), BCRP (ABCG2), MRP - Transportadores SLC: mueven sustratos a favor o en contra de gradientes, sobre todo hacia dentro: OATP1B1/1B3 (captación hepática), OAT1/OAT3 y OCT2 (captación renal), MATE (salida a la orina) ## Dónde importan - Intestino: la gp-P de la pared intestinal limita la absorción de algunos fármacos - Barrera hematoencefálica: la gp-P mantiene muchos fármacos fuera del cerebro - Hígado: los OATP los introducen; gp-P, BCRP y MRP2 los vierten a la bilis - Riñón: OAT y OCT los toman de la sangre; gp-P y MATE los vierten a la orina - El jugo de toronja también puede reducir la absorción de algunos fármacos (como la fexofenadina) a través de transportadores intestinales de captación ## Interacciones clásicas La digoxina es sustrato de la gp-P y tiene un margen estrecho. Su ficha técnica incluye amiodarona, verapamilo, quinidina y propafenona entre los fármacos que elevan sus niveles, y la FDA clasifica la amiodarona y el verapamilo como inhibidores de la gp-P. Las estatinas dependen del OATP1B1 para llegar al hígado, donde actúan y se depuran; si se bloquea, se quedan en la sangre. El probenecid bloquea OAT1/OAT3 renales y frena la secreción de fármacos aniónicos; la cimetidina bloquea OCT2/MATE y puede elevar la metformina. ## Transportadores en la práctica Cuando una ficha técnica o un verificador de interacciones menciona gp-P, BCRP, OATP, OAT u OCT, aplica la misma lógica que con las enzimas CYP: un inhibidor eleva el nivel del sustrato y un inductor lo baja. Las variantes genéticas de estos transportadores también pueden cambiar la respuesta. ## Para recordar La gp-P es el portero de la discoteca: saca a los fármacos de la pared intestinal y del cerebro, y los manda a la bilis y la orina. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Cómo puede un inhibidor de la glucoproteína P elevar los niveles de digoxina? Se devuelve menos digoxina al intestino y se vierte menos a la orina y la bilis: se absorbe más y se elimina menos. ## ¿Por qué inhibir el OATP1B1 aumenta el riesgo de toxicidad muscular por estatinas? El OATP1B1 introduce las estatinas en el hepatocito; si se bloquea, quedan en la sangre a mayor concentración y llegan al músculo. ## ¿Qué transportadores renales llevan la metformina a la orina? El OCT2 la introduce en las células del túbulo y los transportadores MATE la vierten a la orina; inhibidores como la cimetidina pueden elevar su nivel. ## ¿Qué función tiene la glucoproteína P en la barrera hematoencefálica? Expulsa muchos fármacos de las células de los capilares cerebrales de vuelta a la sangre y limita su entrada al sistema nervioso central. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/temas/transportadores-de-farmacos/) ## Grupos relacionados - [Glucósidos cardiacos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/glucosidos-cardiacos/) - [Anticoagulantes orales directos (ACOD)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/anticoagulantes-orales-directos/) - [Estatinas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/estatinas/) - [Biguanidas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/biguanidas/) - [Betalactámicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/betalactamicos/) ## Fármacos de ejemplo - [Digoxina](https://durgical.com/farmacologia/digoxina/) - [Dabigatrán](https://durgical.com/farmacologia/dabigatran/) - [Atorvastatina](https://durgical.com/farmacologia/atorvastatina/) - [Simvastatina](https://durgical.com/farmacologia/simvastatina/) - [Metformina](https://durgical.com/farmacologia/metformina/) - [Verapamilo](https://durgical.com/farmacologia/verapamilo/) - [Claritromicina](https://durgical.com/farmacologia/claritromicina/) - [Probenecid](https://durgical.com/farmacologia/probenecid/) - [Bencilpenicilina (penicilina G)](https://durgical.com/farmacologia/bencilpenicilina/) [← Toda la farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [For Healthcare Professionals | FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems](https://www.fda.gov/drugs/drug-interactions-labeling/healthcare-professionals-fdas-examples-drugs-interact-cyp-enzymes-and-transporter-systems) (U.S. Food and Drug Administration, 2026); [DailyMed - DIGOXIN tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f3d29508-e7cc-47ff-845d-b5375ee30407) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Grapefruit Juice and Some Drugs Don't Mix](https://www.fda.gov/consumers/consumer-updates/grapefruit-juice-and-some-drugs-dont-mix) (U.S. Food and Drug Administration, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. 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