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# Tirzepatida

Una inyección semanal que activa los receptores de GIP y de GLP-1: grandes descensos de glucosa y peso. Se usa en diabetes tipo 2 y obesidad.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Agonistas del receptor de GLP-1](https://durgical.com/farmacologia/grupos/agonistas-del-receptor-de-glp-1/)
- Receptor: Receptor de GIP y receptor de GLP-1 (agonista dual)
- Código ATC: A10BX16
- Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

◎**Receptor de GIP y receptor de GLP-1 (agonista dual)**Tirzepatida

ⓘ La figura muestra tirzepatida unida al receptor humano de GIP acoplado a su proteína Gs; la tirzepatida también activa el receptor de GLP-1.

**Diana en 3D:** Receptor de GIP y receptor de GLP-1 (agonista dual). Estructura PDB 7FIY (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7FIY) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

La tirzepatida es un solo péptido basado en la secuencia de GIP con una cadena de diácido graso que se une a la albúmina. Activa el receptor de GIP y el receptor de GLP-1, ambos acoplados a Gs. Juntos aumentan la liberación de insulina dependiente de glucosa, bajan el glucagón, enlentecen el vaciamiento gástrico y reducen la ingesta, con mayor pérdida de peso que el agonismo de GLP-1 solo en los ensayos.

- Activa los receptores de GIP y de GLP-1 (Gs, AMPc)
- Más insulina con glucosa alta, menos glucagón
- El estómago se vacía lento; bajan el apetito y la ingesta
- Grandes descensos de HbA1c y peso corporal

## Farmacocinética

**Absorción**
Inyección subcutánea semanal.

**Distribución**
Muy unida a la albúmina.

**Metabolismo**
Se degrada por peptidasas y oxidación del ácido graso.

**Vida media**
Larga, lo que permite una inyección semanal.

## Indicaciones

- Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio [Diabetes mellitus tipo 2 →](https://durgical.com/enfermedades/diabetes-mellitus-tipo-2/)
- Control crónico del peso en obesidad o sobrepeso con enfermedades asociadas [Obesidad →](https://durgical.com/enfermedades/obesidad/)
- Apnea obstructiva del sueño en adultos con obesidad [Apnea obstructiva del sueño →](https://durgical.com/enfermedades/apnea-obstructiva-del-sueno/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal (lo más frecuente, sobre todo al inicio)
- Menos apetito
- Reacciones en el sitio de inyección
- Frecuencia cardiaca algo más alta

### Graves (raros, importantes)

- Pancreatitis aguda
- Enfermedad de la vesícula biliar (cálculos, colecistitis)
- Lesión renal aguda por deshidratación tras vómitos o diarrea
- Tumores de células C tiroideas (vistos en roedores; riesgo en humanos desconocido)
- Aspiración pulmonar durante anestesia o sedación profunda, porque el estómago se vacía lento

## Contraindicaciones

- Antecedente personal o familiar de carcinoma medular de tiroides
- Neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (MEN 2)
- Hipersensibilidad grave al fármaco

## Interacciones clave

**Insulina o sulfonilureas**
Más riesgo de hipoglucemia; a menudo se reduce su dosis.

**Fármacos orales en general**
El vaciamiento gástrico lento puede cambiar su absorción.

**Anticonceptivos hormonales orales**
Pueden ser menos eficaces, sobre todo al iniciar o subir la dosis; se aconseja otro método o uno adicional.

## Qué se vigila

- HbA1c y peso
- Función renal si hay vómitos o diarrea
- Síntomas de pancreatitis o enfermedad biliar

## Administración y seguridad

- Inyección subcutánea en abdomen, muslo o brazo, rotando los sitios.
- Las plumas son de uso personal y nunca se comparten, aunque se cambie la aguja.
- La dosis se sube de forma escalonada para limitar las náuseas.
- Las plumas sin abrir se guardan en refrigeración, sin congelar.

## Cuidados de enfermería

- Antes: antecedentes tiroideos (carcinoma medular, MEN 2), pancreatitis previa, función renal.
- Durante: dolor abdominal intenso que irradia a la espalda (pancreatitis), vómitos y deshidratación.
- Enseñar a consultar por un bulto en el cuello, ronquera o dificultad para tragar.
- Se informa al equipo de anestesia antes de una cirugía o endoscopia.
- Preguntar por anticonceptivos orales y hablar de un método de respaldo.

## Embarazo y lactancia

No se usa en el embarazo (bajar de peso no es una meta y hubo daño en animales); se suspende con antelación ante un embarazo planeado.

## Para recordar

La tirzepatida es la «twincretina»: dos llaves de incretina (GIP y GLP-1) en un solo péptido, que abre dos puertas a la vez.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué dos receptores activa la tirzepatida?

El receptor de GIP y el receptor de GLP-1.

## ¿Por qué una mujer con tirzepatida puede necesitar un método anticonceptivo de respaldo?

El vaciamiento gástrico lento puede reducir la absorción de los anticonceptivos hormonales orales, sobre todo al iniciar o subir la dosis.

## Además de la diabetes y la obesidad, ¿en qué condición se usa la tirzepatida?

En la apnea obstructiva del sueño de adultos con obesidad.

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## Fármacos relacionados

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- [Apnea obstructiva del sueño](https://durgical.com/enfermedades/apnea-obstructiva-del-sueno/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Tirzepatide injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a622044.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Cryo-EM structure of the tirzepatide-bound human GIPR-Gs complex](https://www.rcsb.org/structure/7FIY) (RCSB Protein Data Bank, 2022); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A10BX16) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025).

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