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# Tizanidina

## Relajantes musculares esqueléticos y espasmolíticos?

Relajantes musculares esqueléticos y espasmolíticos

Agonista alfa-2 de acción corta, emparentado con la clonidina, que alivia la espasticidad; baja la presión, seda y depende del CYP1A2.

Actualizado 1 nov 2026

## Ficha rápida

**Grupo**
[Relajantes musculares esqueléticos y espasmolíticos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/relajantes-musculares-esqueleticos-y-espasmoliticos/)

**Diana**
Receptor adrenérgico alfa-2A

**Para qué**
Espasticidad de la esclerosis múltiple

**Efectos clave**
Sedación · Boca seca · Hipotensión

**Vigilar**
Aminotransferasas al inicio · Presión arterial

**ATC**
M03BX02

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

La tizanidina estimula los receptores adrenérgicos alfa-2 de la médula espinal y aumenta la inhibición presináptica de las motoneuronas. Actúa sobre todo en las vías polisinápticas y reduce la facilitación de las motoneuronas medulares, sin acción directa sobre las fibras musculares ni la unión neuromuscular. Como la clonidina, puede bajar la presión arterial, aunque mucho menos.

- La tizanidina estimula receptores alfa-2 medulares
- Aumenta la inhibición presináptica de las motoneuronas
- Los reflejos polisinápticos generan menos tono
- La espasticidad cede durante unas horas

## Indicaciones

- Espasticidad de la esclerosis múltiple [Esclerosis múltiple →](https://durgical.com/enfermedades/esclerosis-multiple/)
- Espasticidad por lesión medular [Trauma raquimedular →](https://durgical.com/enfermedades/trauma-raquimedular/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Sedación (frecuente y dependiente de la dosis)
- Boca seca, mareo y debilidad
- Hipotensión, hipotensión ortostática y bradicardia

### Graves (raros, importantes)

- Daño hepático (hepatocelular), en general reversible
- Alucinaciones y síntomas de tipo psicótico
- Hipotensión y sedación graves con inhibidores del CYP1A2
- Hipertensión de rebote, taquicardia y aumento del tono al suspender de golpe

## Contraindicaciones

- Fluvoxamina o ciprofloxacina (inhibidores potentes del CYP1A2)
- Hipersensibilidad
- En general se evita en la insuficiencia hepática

## Interacciones clave

**Fluvoxamina, ciprofloxacina**
Los niveles de tizanidina se multiplican, con hipotensión y sedación marcadas; contraindicadas

**Otros inhibidores del CYP1A2 (otras fluoroquinolonas, amiodarona, verapamilo, cimetidina, anticonceptivos orales, aciclovir)**
Mayores niveles de tizanidina; en general se evitan

**Antihipertensivos y otros agonistas alfa-2 (clonidina)**
Hipotensión aditiva

**Alcohol y depresores del SNC**
Sedación aditiva; el alcohol también eleva los niveles de tizanidina

## Qué se vigila

- Aminotransferasas al inicio y durante los primeros meses, luego de forma periódica
- Presión arterial (también de pie) y frecuencia cardiaca
- Sedación y alucinaciones
- Función renal

## Administración y seguridad

- Tabletas y cápsulas no son equivalentes con comida: se mantienen la misma forma y la misma relación con las comidas
- Se programa para las actividades en que más importa el alivio, porque el efecto es corto
- Se retira de forma gradual, nunca de golpe

## Embarazo y lactancia

En animales no se observaron malformaciones, pero no hay estudios adecuados en embarazadas; se usa solo si el beneficio justifica el riesgo.

## Cuidados de enfermería

- Revisar la lista de medicamentos en busca de ciprofloxacina, fluvoxamina y otros inhibidores del CYP1A2
- Medir la presión acostado y de pie; enseñar a cambiar de posición despacio
- Advertir sobre la somnolencia, el alcohol y la conducción
- Enseñar a no suspenderla de golpe (taquicardia, hipertensión)

## Farmacocinética

**Absorción**
Bien absorbida, pero la biodisponibilidad es de alrededor del 40 % por el primer paso hepático; los alimentos cambian la absorción

**Metabolismo**
Hígado, sobre todo CYP1A2

**Eliminación**
El aclaramiento cae mucho en la insuficiencia renal grave

**Vida media**
Unas 2,5 horas (acción corta)

## Para recordar

«Tizanidina = prima de la clonidina, víctima de la cipro»: alfa-2, presión baja y nunca con ciprofloxacina ni fluvoxamina.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué receptor estimula la tizanidina?

El receptor adrenérgico alfa-2 (como la clonidina).

## ¿Por qué la ciprofloxacina está contraindicada con la tizanidina?

Inhibe el CYP1A2 y multiplica los niveles de tizanidina, con hipotensión y sedación graves.

## ¿Qué prueba de laboratorio se vigila con la tizanidina?

Las aminotransferasas hepáticas.

## ¿Qué ocurre si la tizanidina se suspende de golpe?

Hipertensión de rebote, taquicardia y aumento del tono.

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## Conexiones

## Fármacos relacionados 4

- [Clonidina](https://durgical.com/farmacologia/clonidina/)
- [Baclofeno](https://durgical.com/farmacologia/baclofeno/)
- [Ciprofloxacino](https://durgical.com/farmacologia/ciprofloxacino/)
- [Dantroleno](https://durgical.com/farmacologia/dantroleno/)

## Enfermedades relacionadas 2

- [Esclerosis múltiple](https://durgical.com/enfermedades/esclerosis-multiple/)
- [Trauma raquimedular](https://durgical.com/enfermedades/trauma-raquimedular/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - TIZANIDINE HYDROCHLORIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=047c67cd-7a63-49c9-b100-71651d3537ba) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Tizanidine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601121.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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