[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de JAK](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-jak/) › Tofacitinib

[Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Inhibidores de JAK](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-jak/)

# Tofacitinib

Inhibidor oral de JAK para artritis reumatoide, psoriásica, espondilitis y colitis ulcerosa tras un anti-TNF. Se vigilan coágulos y herpes zóster.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Inhibidores de JAK](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-jak/)
- Enzima: Cinasas Janus, sobre todo JAK1 y JAK3
- Código ATC: L04AF01

✂**Cinasas Janus, sobre todo JAK1 y JAK3**Tofacitinib

ⓘ La figura muestra el dominio cinasa de JAK3 humana con tofacitinib en su sitio de ATP.

**Diana en 3D:** Cinasas Janus, sobre todo JAK1 y JAK3. Estructura PDB 3LXK (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3LXK) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

El tofacitinib compite con el ATP en el dominio cinasa de las cinasas Janus, sobre todo JAK1 y JAK3, y en menor grado JAK2. Disminuye la señal de las citocinas que usan la cadena gamma común (IL-2, IL-4, IL-7, IL-15, IL-21) y de la IL-6 y los interferones, de modo que no se fosforilan las STAT y bajan la activación linfocitaria y la inflamación.

- Entra a la célula y se une al sitio de ATP de la JAK
- JAK1/JAK3 no pueden fosforilar las STAT
- Los genes de citocinas no se activan
- Bajan la activación linfocitaria y la inflamación

## Farmacocinética

**Absorción**
Oral; tabletas de liberación inmediata y prolongada y solución oral

**Metabolismo**
Alrededor del 70% por metabolismo hepático, sobre todo CYP3A4 con menor papel del CYP2C19

**Eliminación**
Alrededor del 30% se excreta sin cambios por el riñón

## Indicaciones

- Artritis reumatoide tras respuesta inadecuada o intolerancia a un anti-TNF [Artritis reumatoide →](https://durgical.com/enfermedades/artritis-reumatoide/)
- Artritis psoriásica [Artritis psoriásica →](https://durgical.com/enfermedades/artritis-psoriasica/)
- Espondilitis anquilosante [Espondilitis anquilosante →](https://durgical.com/enfermedades/espondilitis-anquilosante/)
- Colitis ulcerosa [Colitis ulcerativa →](https://durgical.com/enfermedades/colitis-ulcerativa/)
- Artritis idiopática juvenil de curso poliarticular [Artritis idiopática juvenil →](https://durgical.com/enfermedades/artritis-idiopatica-juvenil/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Nasofaringitis e infecciones respiratorias altas
- Aumento del colesterol y de la creatina cinasa
- Cefalea, diarrea, erupción
- Herpes zóster

### Graves (raros, importantes)

- Infecciones graves, incluidas tuberculosis, infecciones oportunistas y herpes zóster
- Eventos cardiovasculares mayores (infarto, accidente cerebrovascular, muerte cardiovascular)
- Trombosis venosa y arterial, incluida la embolia pulmonar
- Linfoma, cáncer de pulmón y cáncer de piel
- Mayor mortalidad por cualquier causa, incluida la muerte cardiovascular súbita, que con anti-TNF en artritis reumatoide
- Perforación gastrointestinal
- Descenso de linfocitos, neutrófilos o hemoglobina

## Contraindicaciones

- Infección grave activa, incluida la tuberculosis activa
- Linfocitos, neutrófilos o hemoglobina muy bajos antes de iniciar

## Interacciones clave

**Inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., ketoconazol) y fármacos que inhiben a la vez CYP3A4 y CYP2C19 (p. ej., fluconazol)**
Aumentan los niveles de tofacitinib; se ajusta su dosis.

**Inductores potentes del CYP3A4 (p. ej., rifampicina)**
Bajan los niveles y puede perderse el efecto.

**FAME biológicos e inmunosupresores potentes (azatioprina, ciclosporina)**
No se recomienda combinarlos: suma inmunosupresión.

**Vacunas vivas**
Se evitan durante el tratamiento.

## Qué se vigila

- Prueba de TB latente antes y durante el tratamiento; tamizaje de hepatitis virales
- Linfocitos, neutrófilos y hemoglobina antes de iniciar y de forma periódica
- Enzimas hepáticas y lípidos
- Dolor abdominal nuevo (perforación) y signos de trombosis

## Administración y seguridad

- Tableta oral (de liberación inmediata o prolongada) o solución oral; se verifican el producto y la forma contra la fórmula.
- No se inicia mientras los linfocitos, los neutrófilos o la hemoglobina estén muy bajos.

## Cuidados de enfermería

- Antes de iniciar, confirme la prueba de TB latente, el tamizaje de hepatitis, el hemograma y las vacunas al día.
- Pregunte por tabaquismo, infarto, accidente cerebrovascular o coágulos previos.
- Enseñe los signos de un coágulo (pierna hinchada y dolorosa, falta de aire súbita, dolor torácico) y del herpes zóster (erupción dolorosa en franja).
- Las vacunas vivas se evitan durante el tratamiento.

## Embarazo y lactancia

Los datos en humanos son limitados; el equipo tratante sopesa beneficios y riesgos.

## Para recordar

TOFAcitinib: Trombosis, Oportunistas y zóster, Fosfolípidos y colesterol altos, Abstenerse de vacunas vivas.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué cinasas Janus inhibe principalmente el tofacitinib?

JAK1 y JAK3 (JAK2 en menor grado).

## ¿Qué valores de laboratorio se controlan antes y durante el tofacitinib?

Linfocitos, neutrófilos, hemoglobina, enzimas hepáticas y lípidos, además del tamizaje de TB latente y hepatitis virales.

## ¿Por qué no se combina el tofacitinib con un inhibidor del TNF?

Combinarlo con FAME biológicos o inmunosupresores potentes suma inmunosupresión y no se recomienda.

[Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/tofacitinib/)

## Fármacos relacionados

- [Baricitinib](https://durgical.com/farmacologia/baricitinib/)
- [Ruxolitinib](https://durgical.com/farmacologia/ruxolitinib/)
- [Adalimumab](https://durgical.com/farmacologia/adalimumab/)

## Enfermedades relacionadas

- [Artritis reumatoide](https://durgical.com/enfermedades/artritis-reumatoide/)
- [Artritis psoriásica](https://durgical.com/enfermedades/artritis-psoriasica/)
- [Espondilitis anquilosante](https://durgical.com/enfermedades/espondilitis-anquilosante/)
- [Colitis ulcerativa](https://durgical.com/enfermedades/colitis-ulcerativa/)
- [Artritis idiopática juvenil](https://durgical.com/enfermedades/artritis-idiopatica-juvenil/)

[← Volver al grupo: Inhibidores de JAK](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-jak/)

Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Tofacitinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613025.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [DailyMed - TOFACITINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=10403307-e2f9-44d1-bc72-552fdba299d1) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [Altered Immunocompetence | Vaccines & Immunizations | CDC](https://www.cdc.gov/vaccines/hcp/acip-recs/general-recs/immunocompetence.html) (Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC), 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AF01) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).

## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error

Modelo representativo, solo con fines educativos.

---
Source: https://durgical.com/farmacologia/tofacitinib/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/tofacitinib/