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# Tolcapona

Un inhibidor de la COMT que prolonga la levodopa, reservado para pacientes seleccionados porque puede causar insuficiencia hepática mortal.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Inhibidores de la COMT](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-comt/)
- Enzima: Catecol-O-metiltransferasa (COMT)
- Código ATC: N04BX01

✂**Catecol-O-metiltransferasa (COMT)**Tolcapona

ⓘ La figura muestra tolcapona unida a la COMT de rata con su donador de metilos SAM; la enzima humana tiene el mismo sitio del catecol.

**Diana en 3D:** Catecol-O-metiltransferasa (COMT). Estructura PDB 3S68 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3S68) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

La tolcapona inhibe la catecol-O-metiltransferasa en la periferia y, en menor grado, en el cerebro. Con la carbidopa bloqueando la descarboxilación, mantiene la levodopa elevada más tiempo y aumenta su efecto, también sus efectos adversos.

- La tolcapona bloquea la COMT en la sangre y, en parte, en el cerebro
- La levodopa no se metila a 3-O-metildopa
- La levodopa dura más; se acorta el tiempo «off»

## Farmacocinética

**Distribución**
Entra al cerebro solo en pequeña medida

**Metabolismo**
Amplio metabolismo hepático

## Indicaciones

- Coadyuvante de levodopa + carbidopa en el Parkinson con fluctuaciones motoras, cuando otros tratamientos añadidos fallaron o no son adecuados [Enfermedad de Parkinson →](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-de-parkinson/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Discinesias y náuseas
- Diarrea
- Trastornos del sueño y somnolencia
- Cambio de color de la orina

### Graves (raros, importantes)

- Insuficiencia hepática fulminante aguda, a veces mortal (advertencia en recuadro)
- Rabdomiólisis e hiperpirexia con confusión
- Alucinaciones e hipotensión ortostática

## Contraindicaciones

- Enfermedad hepática, o enzimas hepáticas elevadas antes de iniciar
- Lesión hepática previa por tolcapona
- Antecedente de rabdomiólisis no traumática o de hiperpirexia y confusión relacionadas con medicamentos
- Hipersensibilidad a la tolcapona

## Interacciones clave

**IMAO no selectivos**
Bloquearían la mayor parte del metabolismo de las catecolaminas; se evita

**Otros fármacos hepatotóxicos**
Riesgo sumado de lesión hepática

**Fármacos metabolizados por la COMT (isoproterenol, epinefrina, dobutamina)**
Efectos cardiovasculares más intensos

## Qué se vigila

- Pruebas hepáticas (ALT, AST) antes de iniciar y de forma regular durante el tratamiento
- Síntomas de lesión hepática: náuseas, cansancio, anorexia, ictericia, orina oscura, prurito, dolor en el hipocondrio derecho
- Beneficio clínico temprano: se suspende si no hay un beneficio claro en unas tres semanas

## Administración y seguridad

- Se usa solo con levodopa + carbidopa y tras discutir el riesgo hepático con el paciente
- No se suspende de golpe; puede requerirse ajustar la levodopa

## Cuidados de enfermería

- Verificar que las pruebas hepáticas se hagan a tiempo
- Enseñar los signos de alarma hepática y a reportarlos de inmediato
- Vigilar discinesias y alucinaciones

## Embarazo y lactancia

Faltan datos en humanos; solo se usa si es claramente necesaria.

## Para recordar

«TOLcapona: TOLera mal el hígado».

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Cuál es la principal preocupación de seguridad con la tolcapona?

La insuficiencia hepática fulminante, potencialmente mortal.

## ¿Cuándo se suspende la tolcapona por falta de efecto?

Si no hay un beneficio clínico claro en unas tres semanas.

## ¿En qué se diferencia la tolcapona de la entacapona en su distribución?

La tolcapona también inhibe algo la COMT en el cerebro; la entacapona actúa casi solo en la periferia.

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## Fármacos relacionados

- [Entacapona](https://durgical.com/farmacologia/entacapona/)
- [Levodopa + carbidopa](https://durgical.com/farmacologia/levodopa-carbidopa/)

## Enfermedades relacionadas

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - TOLCAPONE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=dd367eec-359a-4065-b5c3-7c0107c823fe) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2021); [Tolcapone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a698036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 21 (McGraw Hill, 2023).

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