[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Fármacos para la vejiga hiperactiva](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-vejiga-hiperactiva/) › Tolterodina [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Fármacos para la vejiga hiperactiva](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-vejiga-hiperactiva/) # Tolterodina Antimuscarínico para la vejiga hiperactiva cuyo metabolito activo se forma por CYP2D6; la genética y las interacciones cambian sus niveles. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Fármacos para la vejiga hiperactiva](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-vejiga-hiperactiva/) - Receptor: Receptores muscarínicos de la vejiga (M3) - Código ATC: G04BD07 ◎**Receptores muscarínicos de la vejiga (M3)**Tolterodina ⓘ No existe una estructura de la tolterodina unida a su receptor. La figura muestra tiotropio, otro antagonista muscarínico, en el bolsillo de la acetilcolina del receptor M3 de rata, el subtipo que contrae la vejiga; el bolsillo es casi idéntico en el receptor humano. **Diana en 3D:** Receptores muscarínicos de la vejiga (M3). Estructura PDB 4DAJ (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4DAJ) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción La tolterodina es un antagonista competitivo de la acetilcolina en los receptores muscarínicos. En el hígado, la CYP2D6 la convierte en 5-hidroximetil tolterodina (5-HMT), igual de activa. La contracción vesical y la salivación son ambas muscarínicas, pero en estudios mostró cierta selectividad por la vejiga frente a las glándulas salivales. - La CYP2D6 la convierte en un metabolito igual de activo - Ambos bloquean receptores muscarínicos del detrusor - Disminuyen las contracciones urgentes ## Farmacocinética **Metabolismo** La CYP2D6 hepática forma la 5-HMT activa; en metabolizadores lentos actúa la CYP3A4 y sube la propia tolterodina **Eliminación** El aclaramiento baja mucho en la cirrosis y se altera en la enfermedad renal grave, por eso se usan dosis menores ## Indicaciones - Vejiga hiperactiva con incontinencia de urgencia, urgencia y frecuencia [Vejiga hiperactiva e incontinencia de urgencia →](https://durgical.com/enfermedades/vejiga-hiperactiva-e-incontinencia-de-urgencia/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Boca seca (la causa más frecuente de abandono) - Cefalea - Estreñimiento - Dolor abdominal - Mareo y somnolencia ### Graves (raros, importantes) - Anafilaxia y angioedema - Retención urinaria con obstrucción de la salida - Prolongación del QT, mayor en metabolizadores lentos de CYP2D6 ## Contraindicaciones - Retención urinaria - Retención gástrica - Glaucoma de ángulo estrecho no controlado - Hipersensibilidad a la tolterodina o la fesoterodina ## Interacciones clave **Fluoxetina y otros inhibidores potentes de CYP2D6** Los niveles de tolterodina subieron unas cinco veces con fluoxetina **Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir)** Niveles más altos; se usa una dosis menor **Otros anticolinérgicos** Más boca seca, estreñimiento, visión borrosa y somnolencia ## Qué se vigila - Función hepática y renal antes de elegir la dosis - Estado mental y somnolencia - ECG si hay riesgo de QT largo ## Administración y seguridad - Las cápsulas de liberación prolongada se tragan enteras ## Cuidados de enfermería - Revisar otros medicamentos en busca de inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4 - Advertir sobre conducir si hay mareo o somnolencia - Precaución en la miastenia grave ## Embarazo y lactancia No hay datos en embarazadas; los estudios en animales con exposiciones habituales no mostraron daño. ## Para recordar La TOLTERodina «se transforma» por CYP2D6 en su metabolito activo. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué enzima forma el metabolito activo de la tolterodina? La CYP2D6, que forma la 5-hidroximetil tolterodina. ## ¿Por qué los metabolizadores lentos de CYP2D6 requieren atención con la tolterodina? La propia tolterodina se acumula y el efecto sobre el QT es más marcado. ## ¿La hipersensibilidad a qué fármaco relacionado también es una contraindicación? La fesoterodina, que se convierte en el mismo metabolito activo. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/tolterodina/) ## Fármacos relacionados - [Oxibutinina](https://durgical.com/farmacologia/oxibutinina/) - [Solifenacina](https://durgical.com/farmacologia/solifenacina/) - [Mirabegrón](https://durgical.com/farmacologia/mirabegron/) ## Enfermedades relacionadas - [Vejiga hiperactiva e incontinencia de urgencia](https://durgical.com/enfermedades/vejiga-hiperactiva-e-incontinencia-de-urgencia/) [← Volver al grupo: Fármacos para la vejiga hiperactiva](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-vejiga-hiperactiva/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - TOLTERODINE TARTRATE- tolterodine capsule, extended release](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=db6e0b6d-0ce5-41d7-881f-881c11f530a4) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Tolterodine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699026.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 11 (McGraw Hill, 2023). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/tolterodina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/tolterodina/