[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Antagonistas de los receptores de vasopresina (vaptanes)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-de-los-receptores-de-vasopresina/) › Tolvaptán [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Antagonistas de los receptores de vasopresina (vaptanes)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-de-los-receptores-de-vasopresina/) # Tolvaptán Bloqueador oral del receptor V2 que elimina agua libre y sube el sodio bajo en la insuficiencia cardiaca y el SIADH. Se inicia en el hospital. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Antagonistas de los receptores de vasopresina (vaptanes)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-de-los-receptores-de-vasopresina/) - Receptor: Receptor V2 de vasopresina - Código ATC: C03XA01 ◎**Receptor V2 de vasopresina**Tolvaptán ⓘ La figura muestra el tolvaptán unido al receptor V2 de vasopresina humano (con un fragmento de anticuerpo auxiliar usado para resolver la estructura). **Diana en 3D:** Receptor V2 de vasopresina. Estructura PDB 9U81 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9U81) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción El tolvaptán bloquea el receptor V2 de la vasopresina (hormona antidiurética) en el túbulo colector. Sin esa señal, los canales de agua acuaporina-2 no se insertan en la membrana celular, así que el agua libre sale en una orina diluida (acuaresis) y el sodio sérico sube. - El tolvaptán bloquea el receptor V2 en el túbulo colector - Los canales acuaporina-2 no llegan a la membrana - Se pierde agua libre en una orina diluida (acuaresis) - Sube el sodio sérico ## Farmacocinética **Absorción** Se absorbe por vía oral; el jugo de toronja aumenta sus niveles **Metabolismo** Por CYP3A **Inicio y duración** Los efectos de pérdida de agua y aumento del sodio empiezan en 2 a 4 horas ## Indicaciones - Hiponatremia hipervolémica o euvolémica clínicamente importante, también en la insuficiencia cardiaca y el SIADH [Insuficiencia cardíaca →](https://durgical.com/enfermedades/insuficiencia-cardiaca/) - Frenar el crecimiento renal en la poliquistosis renal autosómica dominante (un producto aparte, con vigilancia estrecha) [Enfermedad renal poliquística autosómica dominante →](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-renal-poliquistica-autosomica-dominante/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Sed y boca seca - Orinar con frecuencia - Debilidad - Estreñimiento - Glucosa alta ### Graves (raros, importantes) - Desmielinización osmótica por un ascenso demasiado rápido del sodio: disartria, mutismo, disfagia, cuadriparesia, convulsiones, coma - Lesión hepática - Deshidratación y presión baja ## Contraindicaciones - Hiponatremia hipovolémica - Necesidad de subir el sodio con urgencia por síntomas neurológicos graves - Incapacidad de sentir la sed o responder a ella - Inhibidores potentes de CYP3A - Anuria - Poliquistosis renal fuera del programa especial de vigilancia ## Interacciones clave **Inhibidores potentes de CYP3A (p. ej., ketoconazol, claritromicina)** Niveles de tolvaptán mucho más altos; contraindicado **Inhibidores moderados de CYP3A y jugo de toronja** Niveles más altos; se evitan **Inductores potentes de CYP3A** Niveles más bajos y menos efecto; se evitan **Solución salina hipertónica** Riesgo de corregir el sodio demasiado rápido; no se recomienda junto ## Qué se vigila - Sodio sérico con frecuencia al inicio y en los cambios de dosis - Volemia y balance de líquidos - Pruebas hepáticas - Estado neurológico ## Administración y seguridad - Se inicia y se reinicia solo en el hospital, donde se puede medir el sodio con frecuencia. - Se evita la restricción de líquidos en el primer día; el paciente bebe según su sed. - Su uso en la hiponatremia tiene tiempo limitado por el riesgo hepático. ## Cuidados de enfermería - Controle el sodio sérico según la orden, con frecuencia el primer día; informe de inmediato un ascenso rápido. - Vigile cambios neurológicos: dificultad para hablar o tragar, debilidad, somnolencia. - Asegúrese de que el paciente sienta la sed y tenga agua a su alcance. - Vigile signos de lesión hepática: cansancio, orina oscura, ictericia, dolor en el lado derecho del abdomen. - Educación: evitar el jugo de toronja, no suspenderlo ni reiniciarlo por su cuenta. ## Embarazo y lactancia Los datos en humanos son insuficientes para juzgar el riesgo; se usa solo si el beneficio lo justifica. ## Para recordar El tolVAPtán «evapora» el agua: cierra la puerta de la acuaporina y deja salir agua, no sal; despacio, o lo paga el cerebro. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Cómo sube el tolvaptán el sodio sérico? Bloquea el receptor V2, así los canales acuaporina-2 no se insertan y se pierde agua libre por la orina (acuaresis). ## ¿Por qué el tolvaptán se inicia en el hospital? El sodio puede subir demasiado rápido y causar desmielinización osmótica; hacen falta controles frecuentes del sodio. ## ¿Qué pacientes no pueden recibir tolvaptán? Quienes tienen hiponatremia hipovolémica, no pueden sentir la sed o responder a ella, toman inhibidores potentes de CYP3A o tienen anuria. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/tolvaptan/) ## Fármacos relacionados - [Furosemida](https://durgical.com/farmacologia/furosemida/) ## Enfermedades relacionadas - [Insuficiencia cardíaca](https://durgical.com/enfermedades/insuficiencia-cardiaca/) - [Enfermedad renal poliquística autosómica dominante](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-renal-poliquistica-autosomica-dominante/) [← Volver al grupo: Antagonistas de los receptores de vasopresina (vaptanes)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-de-los-receptores-de-vasopresina/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - TOLVAPTAN tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d9fd11d0-4269-12fb-95cf-b3c11d75e479) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Tolvaptan (low blood sodium): MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a609033.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C03XA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 9U81: Cryo-EM structure of tolvaptan-bound human vasopressin V2 receptor complex with Fab](https://www.rcsb.org/structure/9U81) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/tolvaptan/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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