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# Trametinib

## Inhibidores de BRAF y MEK?

Inhibidores de BRAF y MEK

## Alto riesgo?

Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

## Embarazo: evitar?

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres…

El primer inhibidor de MEK: fármaco oral, casi siempre con dabrafenib, para melanoma, pulmón y tiroides con BRAF V600. Vigile corazón, ojos y piel.

Actualizado 1 nov 2026

También llamado: trametinib dimethyl sulfoxide

## Ficha rápida

**Grupo**
[Inhibidores de BRAF y MEK](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-braf-y-mek/)

**Diana**
Cinasas MEK1 y MEK2 (MAP2K1/2)

**Para qué**
Melanoma BRAF V600E/K · Cáncer de pulmón

**Efectos clave**
Erupción · Diarrea · Fatiga

**Vigilar**
Función cardíaca · Presión arterial

**ATC**
L01EE01

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Clínica Qué significan las etiquetas

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

✂**Cinasas MEK1 y MEK2 (MAP2K1/2)**Trametinib

ⓘ La figura muestra trametinib en el bolsillo alostérico de MEK1 de conejo unida a KSR2 humana; el bolsillo coincide con el de la MEK1 humana.

**Diana en 3D:** Cinasas MEK1 y MEK2 (MAP2K1/2). Estructura PDB 7JUR (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7JUR) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

El trametinib se une de forma reversible a un bolsillo alostérico junto al sitio del ATP de MEK1 y MEK2, las cinasas que siguen a BRAF. MEK ya no activa a ERK y la señal de crecimiento MAPK se detiene aunque BRAF esté mutado. Con dabrafenib retrasa la resistencia; a diferencia de los inhibidores de BRAF, no causa carcinoma escamoso cutáneo.

- Se une a un bolsillo alostérico de MEK1 y MEK2
- MEK no activa a ERK: se detiene la señal MAPK
- Con dabrafenib: bloqueo en dos pasos y resistencia más tardía

## Indicaciones

- Melanoma BRAF V600E/K: solo o con dabrafenib si es irresecable o metastásico, y con dabrafenib tras la cirugía con ganglios afectados. [Melanoma →](https://durgical.com/enfermedades/melanoma/)
- Cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico BRAF V600E, con dabrafenib. [Cáncer de pulmón →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/)
- Cáncer anaplásico de tiroides BRAF V600E, con dabrafenib. [Carcinoma folicular, oncocítico (de células de Hürthle) y anaplásico de tiroides →](https://durgical.com/enfermedades/carcinoma-folicular-oncocitico-y-anaplasico-de-tiroides/)
- Glioma de bajo grado BRAF V600E en niños, con dabrafenib. [Tumores cerebrales infantiles (meduloblastoma, astrocitoma pilocítico, craneofaringioma) →](https://durgical.com/enfermedades/tumores-cerebrales-infantiles/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Erupción, dermatitis acneiforme, piel seca y con picazón
- Diarrea
- Fatiga, hinchazón y linfedema
- Náuseas, cefalea, infección alrededor de las uñas

### Graves (raros, importantes)

- Miocardiopatía (fracción de eyección disminuida)
- Hemorragia
- Enfermedad pulmonar intersticial
- Toxicidad ocular: visión borrosa, halos, pérdida de visión
- Toxicidad cutánea grave; hipertensión

## Contraindicaciones

- Poco beneficio cuando ya falló un inhibidor de BRAF

## Interacciones clave

**Dabrafenib**
Compañero previsto; la fiebre y los escalofríos son típicos de la pareja.

**Anticoagulantes y antiagregantes**
Suman a su riesgo de sangrado.

## Qué se vigila

- Función cardíaca (fracción de eyección) antes y durante el tratamiento
- Presión arterial
- Examen oftalmológico si cambia la visión
- Exámenes de piel antes, durante y hasta meses después del tratamiento

## Administración y seguridad

- Tabletas orales una vez al día en ayunas, lejos de las comidas, tragadas enteras.
- Se guarda en el refrigerador, en el frasco original con su desecante, protegido de la luz y la humedad.

## Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.

## Cuidados de enfermería

- Controle la presión arterial; enseñe a informar falta de aire, hinchazón o palpitaciones.
- Enseñe a informar de inmediato visión borrosa, halos o pérdida de visión.
- Enseñe cuidados de la piel para la erupción y a informar sangrado, heces negras o tos con sangre.
- Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.

## Farmacocinética

**Absorción**
Oral, una vez al día, en ayunas; una comida muy calórica reduce la absorción.

**Metabolismo**
No es sustrato de enzimas CYP.

**Vida media**
Larga: unos 4 a 5 días.

## Para recordar

«traMEtinib = MEK»: la diana está en el nombre. Erupción sí, cáncer de piel no; se guarda en la nevera.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Cómo se une el trametinib a MEK?

De forma reversible, en un bolsillo alostérico junto al sitio del ATP de MEK1 y MEK2.

## ¿Qué toxicidad de los inhibidores de BRAF no causa el trametinib?

El carcinoma escamoso cutáneo.

## ¿Qué estudio cardíaco se sigue con trametinib?

La fracción de eyección del ventrículo izquierdo (ecocardiograma), porque puede causar miocardiopatía.

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[Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology)

## Qué significan las etiquetas

**Alto riesgo**
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

**Embarazo: evitar**
Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres…

## Conexiones

## Fármacos relacionados 2

- [Dabrafenib](https://durgical.com/farmacologia/dabrafenib/)
- [Binimetinib](https://durgical.com/farmacologia/binimetinib/)

## Enfermedades relacionadas 4

- [Melanoma](https://durgical.com/enfermedades/melanoma/)
- [Cáncer de pulmón](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/)
- [Carcinoma folicular, oncocítico (de células de Hürthle) y anaplásico de tiroides](https://durgical.com/enfermedades/carcinoma-folicular-oncocitico-y-anaplasico-de-tiroides/)
- [Tumores cerebrales infantiles (meduloblastoma, astrocitoma pilocítico, craneofaringioma)](https://durgical.com/enfermedades/tumores-cerebrales-infantiles/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Trametinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613040.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [Trametinib Dimethyl Sulfoxide - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/trametinib) (National Cancer Institute, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EE01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Source: https://durgical.com/farmacologia/trametinib/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/trametinib/