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# Vareniclina

Agonista parcial del receptor nicotínico que alivia el deseo de fumar y hace que fumar recompense menos. Son frecuentes las náuseas y los sueños vívidos.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Medicamentos para dejar de fumar](https://durgical.com/farmacologia/grupos/medicamentos-para-dejar-de-fumar/)
- Receptor: Receptor nicotínico de acetilcolina α4β2
- Código ATC: N07BA03
- Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

◎**Receptor nicotínico de acetilcolina α4β2**Vareniclina

ⓘ La figura muestra la propia vareniclina unida al receptor nicotínico de acetilcolina α4β2 humano.

**Diana en 3D:** Receptor nicotínico de acetilcolina α4β2. Estructura PDB 6UR8 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6UR8) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

La vareniclina, diseñada a partir de la citisina, se une a los receptores nicotínicos α4β2 como agonista parcial. Los estimula lo suficiente para aliviar el deseo y la abstinencia, y a la vez ocupa el sitio, de modo que la nicotina del cigarrillo se une menos y activa menos el sistema dopaminérgico mesolímbico de recompensa.

- Se une a los receptores nicotínicos α4β2 como agonista parcial
- La estimulación parcial alivia el deseo y la abstinencia
- Bloquea la nicotina: fumar recompensa menos

## Farmacocinética

**Metabolismo**
Mínimo

**Eliminación**
Sobre todo por la orina, cerca del 92% sin cambios

**Vida media**
Unas 24 horas

## Indicaciones

- Ayuda para dejar de fumar [Trastorno por consumo de tabaco →](https://durgical.com/enfermedades/trastorno-por-consumo-de-tabaco/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Náuseas (lo más frecuente)
- Sueños anormales e insomnio
- Estreñimiento, flatulencia y vómito

### Graves (raros, importantes)

- Eventos neuropsiquiátricos, incluidos cambios de ánimo e ideas suicidas
- Convulsiones
- Efectos más intensos del alcohol
- Eventos cardiovasculares
- Sonambulismo, angioedema y reacciones cutáneas graves

## Contraindicaciones

- Hipersensibilidad o reacción cutánea grave a la vareniclina

## Interacciones clave

**Parche de nicotina**
Más efectos adversos que el reemplazo de nicotina solo

**Alcohol**
Intoxicación más intensa; se reduce el consumo de alcohol

**Teofilina, warfarina, insulina (efecto de dejar de fumar)**
Sus efectos pueden cambiar al dejar de fumar; puede requerirse revisar la dosis

## Qué se vigila

- Estado de ánimo, conducta e ideas suicidas
- Función renal
- Consumo de tabaco y adherencia

## Administración y seguridad

- Vía oral tras comer, con un vaso de agua
- Suele iniciarse una semana antes de la fecha elegida para dejar de fumar
- Dosis ajustada en insuficiencia renal grave

## Cuidados de enfermería

- Preguntar por antecedentes de salud mental antes de iniciar
- Enseñar a informar de inmediato cambios de ánimo, agitación o ideas suicidas
- Enseñar precaución al conducir hasta conocer el efecto y a reducir el alcohol
- Ofrecer consejería junto con el medicamento

## Embarazo y lactancia

Los datos disponibles no muestran más malformaciones mayores que en mujeres que fuman, pero no se puede descartar un riesgo.

## Para recordar

Vareniclina: «la Vía de salida del cigarrillo» – agonista parcial: alivia el deseo, bloquea el placer; vigilar el ánimo.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Cómo hace la vareniclina que fumar recompense menos?

Como agonista parcial ocupa los receptores α4β2 y bloquea la unión de la nicotina.

## ¿Cuándo suele iniciarse la vareniclina respecto a la fecha para dejar de fumar?

Más o menos una semana antes de la fecha elegida.

## ¿Por qué se ajusta la dosis de vareniclina en la enfermedad renal grave?

Cerca del 92% se excreta sin cambios por la orina.

## ¿Cuál es el efecto adverso más frecuente de la vareniclina?

Las náuseas.

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## Fármacos relacionados

- [Nicotina (terapia de reemplazo)](https://durgical.com/farmacologia/nicotina/)
- [Citisina](https://durgical.com/farmacologia/citisina/)

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- [Trastorno por consumo de tabaco](https://durgical.com/enfermedades/trastorno-por-consumo-de-tabaco/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - VARENICLINE tablet, film coated VARENICLINE kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=78d1857f-8708-5410-792f-4a3e5e7971a5) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N07BA03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 13 (McGraw Hill, 2023); [6UR8: CryoEM structure of human alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor in complex with varenicline](https://www.rcsb.org/structure/6UR8) (RCSB Protein Data Bank, 2020).

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Modelo representativo, solo con fines educativos.

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