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# Zaleplón

## Hipnóticos Z?

Hipnóticos Z

Hipnótico Z ultracorto que acorta el tiempo para dormirse sin aumentar el sueño total. Puede causar conductas complejas del sueño, como conducir dormido.

Actualizado 1 nov 2026

## Ficha rápida

**Grupo**
[Hipnóticos Z](https://durgical.com/farmacologia/grupos/hipnoticos-z/)

**Diana**
Receptor GABA-A (con subunidad α1), sitio de las benzodiacepinas

**Para qué**
Tratamiento breve del insomnio

**Efectos clave**
Cefalea y mareo · Somnolencia · Náuseas

**Vigilar**
Inicio del sueño

**ATC**
N05CF03

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

◎**Receptor GABA-A (con subunidad α1), sitio de las benzodiacepinas**Zaleplón

ⓘ La figura muestra zolpidem, otro hipnótico Z, en el receptor GABA-A humano; el zaleplón actúa en el mismo sitio de las benzodiacepinas.

**Diana en 3D:** Receptor GABA-A (con subunidad α1), sitio de las benzodiacepinas. Estructura PDB 8DD2 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8DD2) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

El zaleplón es un no benzodiacepínico (una pirazolopirimidina) que se une al sitio de las benzodiacepinas de los receptores GABA-A con subunidad α1 (sitio omega-1). Refuerza la corriente de cloruro del GABA. Su acción muy corta acorta la latencia del sueño, pero no alarga el sueño total.

- Se une a receptores GABA-A con α1 (sitio omega-1)
- Se refuerza la corriente de cloruro del GABA
- El sueño llega antes; el efecto termina en pocas horas

## Indicaciones

- Tratamiento breve del insomnio con dificultad para conciliar el sueño [Trastorno de insomnio →](https://durgical.com/enfermedades/trastorno-de-insomnio/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Cefalea y mareo
- Somnolencia
- Náuseas
- Amnesia y hormigueo

### Graves (raros, importantes)

- Conductas complejas del sueño (conducir o caminar dormido) sin estar del todo despierto
- Alteraciones del pensamiento y empeoramiento de la depresión con ideas suicidas
- Angioedema y anafilaxia

## Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al zaleplón

## Interacciones clave

**Alcohol y otros depresores del sistema nervioso**
Suman sedación y deterioro

**Cimetidina**
Más zaleplón; dosis inicial menor

**Rifampicina (inductor potente de CYP3A4)**
Mucho menos zaleplón

## Qué se vigila

- Inicio del sueño y alerta al día siguiente
- Conductas nocturnas inusuales y ánimo

## Administración y seguridad

- Vía oral justo antes de acostarse, o ya en la cama si no logra dormirse
- No con una comida copiosa y grasa ni justo después
- Medicamento controlado (lista IV en Estados Unidos)

## Embarazo y lactancia

No hay estudios en embarazadas y no se recomienda; se evita durante la lactancia.

## Cuidados de enfermería

- Comprobar que es posible una noche completa en cama antes de administrarlo
- Preguntar por alcohol y otros sedantes
- Enseñar a comunicar si condujo u otras acciones realizadas sin estar despierto
- Reevaluar si el insomnio persiste tras 7 a 10 días

## Farmacocinética

**Absorción**
Biodisponibilidad cercana al 30 %; una comida copiosa y grasa la retrasa y baja el pico

**Metabolismo**
Sobre todo por aldehído oxidasa, con menor papel de CYP3A4

**Vida media**
Cerca de 1 hora

## Para recordar

Zaleplón: «la Z de una hora» – el hipnótico Z más corto: ayuda a dormirse, no a mantener el sueño.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué el zaleplón no aumenta el tiempo total de sueño?

Su vida media es de cerca de una hora, por lo que solo ayuda a conciliar el sueño.

## ¿Qué enzima metaboliza principalmente el zaleplón?

La aldehído oxidasa (CYP3A4 tiene un papel menor).

## ¿Qué sitio del GABA-A prefiere?

El sitio de las benzodiacepinas con α1 (omega-1).

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[Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology)

## Conexiones

## Fármacos relacionados 4

- [Zolpidem](https://durgical.com/farmacologia/zolpidem/)
- [Eszopiclona](https://durgical.com/farmacologia/eszopiclona/)
- [Suvorexant](https://durgical.com/farmacologia/suvorexant/)
- [Flumazenilo](https://durgical.com/farmacologia/flumazenilo/)

## Enfermedades relacionadas 1

- [Trastorno de insomnio](https://durgical.com/enfermedades/trastorno-de-insomnio/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - ZALEPLON capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2f44db39-e1d9-451e-ba31-e4b10366a430) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N05CF03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, solo con fines educativos.

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Source: https://durgical.com/farmacologia/zaleplon/
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