[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antiandrogenes-et-inhibiteurs-de-la-synthese-des-androgenes/) › Abiratérone # Abiratérone ## Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes? Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes Comprimé contre le cancer de la prostate qui coupe la production d'androgènes (testicules, surrénales, tumeur). Avec la prednisone; peut élever la tension. Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: acétate d'abiratérone ## Fiche rapide **Group** [Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antiandrogenes-et-inhibiteurs-de-la-synthese-des-androgenes/) **Target** CYP17A1 (17α-hydroxylase/C17,20-lyase) **Key effects** Hypertension · Hypokaliémie · Bouffées de chaleur **Monitor** Pression artérielle · PSA **ATC** L02BX03 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**CYP17A1 (17α-hydroxylase/C17,20-lyase)**Abiratérone ⓘ La figure montre l'abiratérone dans le site actif du CYP17A1 humain, l'azote de sa pyridine lié au fer de l'hème. **Cible en 3D:** CYP17A1 (17α-hydroxylase/C17,20-lyase). Structure PDB 3RUK (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3RUK) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer L'acétate d'abiratérone est une prodrogue convertie en abiratérone, qui inhibe le CYP17A1, l'enzyme aux activités 17α-hydroxylase et C17,20-lyase nécessaire à la fabrication des androgènes dans les testicules, les surrénales et le tissu tumoral prostatique. Les androgènes tombent même sous les niveaux de castration. Comme l'enzyme se trouve aussi sur la voie du cortisol, le cortisol baisse, l'ACTH augmente et les minéralocorticoïdes s'accumulent; la prednisone est donnée pour remplacer le glucocorticoïde et freiner l'ACTH. - L'acétate d'abiratérone est converti en abiratérone - L'abiratérone bloque le CYP17A1 dans le testicule, la surrénale et la tumeur - La production d'androgènes tombe à des niveaux très bas - Le cortisol baisse aussi: on ajoute la prednisone ## Indications - Cancer de la prostate métastatique résistant à la castration, avec la prednisone [Cancer de la prostate →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-de-la-prostate/) - Cancer de la prostate métastatique hormonosensible à haut risque, avec la prednisone [Cancer de la prostate →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-de-la-prostate/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Hypertension - Hypokaliémie - Rétention hydrique et œdèmes - Fatigue et douleurs articulaires - Bouffées de chaleur - Élévation des enzymes hépatiques ### Graves (rares, importants) - Excès sévère de minéralocorticoïdes et événements cardiaques - Hépatotoxicité, y compris hépatite fulminante - Insuffisance corticosurrénalienne, surtout en cas de stress ou d'arrêt des corticoïdes - Hypoglycémie sévère chez les diabétiques sous pioglitazone ou répaglinide - Plus de fractures et de décès en association avec le radium 223 ## Contre-indications - Aucune mentionnée dans la notice; elle n'est pas indiquée chez la femme et peut nuire au fœtus ## Interactions principales **Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital)** Baisse de l'exposition à l'abiratérone; à éviter si possible. **Substrats du CYP2D6 à marge thérapeutique étroite (par exemple la thioridazine)** L'abiratérone augmente leurs taux. **Pioglitazone et répaglinide (substrats du CYP2C8)** Des hypoglycémies sévères ont été rapportées. **Radium 223** Plus de fractures et mortalité accrue; l'association n'est pas recommandée. ## Surveillance - Pression artérielle, potassium et rétention hydrique, au moins une fois par mois - Bilan hépatique avant et régulièrement pendant le traitement - Glycémie chez les personnes diabétiques - PSA ## Administration et sécurité - Comprimé oral une fois par jour à jeun, sans nourriture pendant un certain temps avant et après; avalé entier avec de l'eau, ni écrasé ni croqué. - Les femmes enceintes ou susceptibles de l'être ne manipulent les comprimés cassés ou écrasés qu'avec des gants. - Toujours donnée avec un glucocorticoïde (prednisone ou prednisolone). ## Grossesse et allaitement Non indiquée chez la femme; elle peut nuire au fœtus, et les hommes dont la partenaire peut être enceinte utilisent une contraception efficace. ## Soins infirmiers - Contrôler pression artérielle, poids et potassium; corriger une hypokaliémie et contrôler l'hypertension avant le début. - Expliquer qu'elle se prend à jeun et s'avale entière, et que la prednisone ne doit pas être arrêtée brutalement. - Enseigner les signes d'atteinte hépatique: jaunissement de la peau ou des yeux, urines foncées, douleur du haut de l'abdomen. - Enseigner les signes d'insuffisance surrénalienne en cas de maladie ou de stress: faiblesse, vertiges, vomissements. - Un analogue de la GnRH est poursuivi en parallèle, sauf si le patient a eu une orchidectomie. ## Pharmacocinétique **Absorption** La nourriture multiplie l'absorption: elle est donc prise à jeun **Métabolisme** Prodrogue hydrolysée en abiratérone; métabolisée en partie par le CYP3A4; inhibe le CYP2D6 et le CYP2C8 **Demi-vie** Environ 12 heures dans le cancer de la prostate métastatique, plus longue en cas d'insuffisance hépatique ## Moyen mnémotechnique L'abiratérone coupe l'interrupteur 17 (CYP17): plus d'androgènes, plus de cortisol; la prednisone prend le relais et calme l'ACTH. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quelle enzyme l'abiratérone inhibe-t-elle, et dans quels tissus? Le CYP17A1 (17α-hydroxylase/C17,20-lyase), dans les testicules, les surrénales et le tissu tumoral prostatique. ## Un patient sous abiratérone présente une hypertension et une hypokaliémie nouvelles. Quel est le mécanisme? Un excès de minéralocorticoïdes: la baisse du cortisol augmente l'ACTH, qui entraîne l'accumulation de précurseurs minéralocorticoïdes. ## Pourquoi l'abiratérone se prend-elle à jeun? La nourriture augmente fortement son absorption, ce qui accroîtrait l'exposition et la toxicité. ## Médicaments apparentés - [Enzalutamide](https://durgical.com/fr/pharmacologie/enzalutamide/) - [Bicalutamide](https://durgical.com/fr/pharmacologie/bicalutamide/) - [Leuproréline](https://durgical.com/fr/pharmacologie/leuproreline/) ## Maladies liées - [Cancer de la prostate](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-de-la-prostate/) [← Retour à la classe: Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antiandrogenes-et-inhibiteurs-de-la-synthese-des-androgenes/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Abiraterone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a611046.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - ABIRATERONE ACETATE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=79082b18-adde-4ffb-832a-b8c1d030c413) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BX03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Human Cytochrome P450 CYP17A1 in complex with Abiraterone](https://www.rcsb.org/structure/3RUK) (RCSB Protein Data Bank, 2012). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/abiraterone/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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