[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) › Afatinib # Afatinib ## Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)? Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée) ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Inhibiteur irréversible de 2e génération de l'EGFR, HER2 et HER4 (cancer du poumon EGFR muté); diarrhée et éruption fréquentes, parfois sévères. Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: BIBW2992 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) **Target** Domaine tyrosine kinase de l'EGFR **Key effects** Diarrhée · Éruption acnéiforme · Aphtes buccaux **Monitor** Fréquence des selles et hydratation · Peau et ongles **ATC** L01EB03 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Domaine tyrosine kinase de l'EGFR**Afatinib ⓘ Le cristal montre l'afatinib dans la poche de l'ATP du domaine kinase de l'EGFR humain, où il forme une liaison covalente. **Cible en 3D:** Domaine tyrosine kinase de l'EGFR. Structure PDB 4G5J (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4G5J) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer L'afatinib se lie de façon covalente aux domaines kinase de l'EGFR (ErbB1), de HER2 (ErbB2) et de HER4 (ErbB4) et bloque irréversiblement leur autophosphorylation, ce qui éteint la signalisation de la famille ErbB. Il est surtout actif dans les tumeurs pulmonaires avec mutations activatrices de l'EGFR non résistantes; comme il bloque aussi l'EGFR normal de la peau et de l'intestin, éruption et diarrhée sont fréquentes. - Pénètre dans la poche de l'ATP de l'EGFR, de HER2 et de HER4 - Forme une liaison covalente irréversible - L'autophosphorylation et la signalisation ErbB s'arrêtent - Touche aussi l'EGFR normal: éruption et diarrhée ## Indications - Traitement de première ligne du cancer bronchique non à petites cellules métastatique avec mutations de l'EGFR non résistantes; également cancer bronchique non à petites cellules épidermoïde après chimiothérapie à base de platine. [Cancer du poumon →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-poumon/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Diarrhée - Éruption acnéiforme, sécheresse cutanée, prurit - Aphtes buccaux (stomatite) - Inflammation du repli unguéal (paronychie) - Baisse de l'appétit, nausées, vomissements ### Graves (rares, importants) - Diarrhée sévère avec déshydratation et insuffisance rénale - Réactions cutanées bulleuses et exfoliatives - Pneumopathie interstitielle - Hépatotoxicité, parfois mortelle - Perforation digestive - Kératite ## Contre-indications - Aucune contre-indication absolue dans le RCP ## Interactions principales **Inhibiteurs de la glycoprotéine P (p. ex. ritonavir, vérapamil, kétoconazole)** Augmentent l'exposition à l'afatinib et sa toxicité. **Inducteurs de la glycoprotéine P (p. ex. rifampicine, carbamazépine, millepertuis)** Diminuent l'exposition à l'afatinib. ## Surveillance - Fréquence des selles et hydratation; fonction rénale et électrolytes en cas de diarrhée - Peau et ongles - Bilan hépatique - Toux ou essoufflement nouveaux - Douleur ou rougeur oculaire ## Administration et sécurité - Voie orale; avalé entier à peu près à la même heure chaque jour. - Vérifier soigneusement le nom: les inhibiteurs de kinase aux noms similaires en « -tinib » ne sont pas interchangeables. - Pris à jeun: au moins une heure avant ou deux heures après un repas. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; une contraception efficace est utilisée et l'allaitement est évité. ## Soins infirmiers - S'assurer qu'un antidiarrhéique est disponible et que le patient sait quand l'utiliser et quand appeler. - Contrôler l'hydratation, le poids et la fonction rénale si la diarrhée persiste. - Examiner la peau, la bouche et les replis unguéaux; conseiller des soins cutanés doux et une protection solaire. - Éducation: signaler une diarrhée sévère, une éruption bulleuse, un essoufflement nouveau ou une douleur oculaire; utiliser une contraception. ## Pharmacocinétique **Absorption** Orale; pris au moins une heure avant ou deux heures après un repas. **Distribution** Forte liaison aux protéines plasmatiques. **Métabolisme** Peu de métabolisme enzymatique; il forme des adduits covalents avec les protéines. C'est un substrat de la glycoprotéine P. **Élimination** Surtout dans les selles. **Demi-vie** Environ 37 heures. ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: « AFAtinib grabs for good » (il agrippe pour de bon, liaison covalente): EGFR + HER2 + HER4. Prise plus forte, toxicité digestive et cutanée plus forte. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## En quoi la liaison de l'afatinib diffère-t-elle de celle de l'erlotinib? L'afatinib se lie de façon covalente et irréversible (et bloque aussi HER2 et HER4); l'erlotinib se lie de façon réversible. ## Les inhibiteurs de quel transporteur augmentent-ils les taux d'afatinib? La glycoprotéine P. ## Quel effet fréquent de l'afatinib peut conduire à une insuffisance rénale? Une diarrhée sévère avec déshydratation. ## Médicaments apparentés - [Erlotinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/erlotinib/) - [Géfitinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/gefitinib/) - [Osimertinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/osimertinib/) ## Maladies liées - [Cancer du poumon](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-poumon/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - AFATINIB- afatinib tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ec5b9e00-3eab-4dbd-9bb3-75865b1af485) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/afatinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/afatinib/