[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs directs de la rénine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-directs-de-la-renine/) › Aliskirène # Aliskirène ## Inhibiteurs directs de la rénine? Inhibiteurs directs de la rénine ## Grossesse: contre-indiqué? Contre-indiqué: les médicaments agissant sur le système rénine-angiotensine lèsent le fœtus, surtout aux deuxième et troisième trimestres; il est arrêté dès qu'une grossesse… Seul inhibiteur direct de la rénine: abaisse la pression artérielle en bloquant la 1re étape du système rénine-angiotensine. Antihypertenseur de 2e intention. Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: hémifumarate d'aliskirène ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs directs de la rénine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-directs-de-la-renine/) **Target** Rénine **Used for** Hypertension artérielle **Key effects** Diarrhée · Toux · Vertiges **Monitor** Pression artérielle · Kaliémie · Créatinine et DFGe **ATC** C09XA02 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Rénine**Aliskirène ⓘ La figure montre l'aliskirène dans le site actif de la rénine humaine. **Cible en 3D:** Rénine. Structure PDB 2V0Z (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/2V0Z) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer La rénine, libérée par le rein quand la perfusion baisse, clive l'angiotensinogène en angiotensine I. L'aliskirène se lie au site actif de la rénine et bloque cette étape: l'activité rénine plasmatique, l'angiotensine I, l'angiotensine II et l'aldostérone diminuent toutes. La perte du rétrocontrôle augmente la quantité de rénine libérée, mais son activité reste bloquée, contrairement aux IEC et aux ARA II, qui augmentent l'activité rénine. - Se lie au site actif de la rénine - L'angiotensinogène n'est pas clivé en angiotensine I - L'angiotensine II et l'aldostérone diminuent - Les vaisseaux se relâchent, la rétention sodée diminue, la pression baisse ## Indications - Hypertension artérielle, seul ou avec d'autres antihypertenseurs [Hypertension artérielle →](https://durgical.com/fr/maladies/hypertension-arterielle/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Diarrhée (la plus fréquente) - Douleurs abdominales et brûlures d'estomac - Toux (moins souvent qu'avec les IEC) - Vertiges, céphalées, éruption cutanée ### Graves (rares, importants) - Hyperkaliémie - Insuffisance rénale aiguë, surtout en cas de double blocage du SRAA - Hypotension chez les patients en hypovolémie - Angiœdème et anaphylaxie - Lésions et mort fœtales en cas d'utilisation pendant la grossesse ## Contre-indications - Association avec un IEC ou un ARA II chez les patients diabétiques - Grossesse - Hypersensibilité au médicament - Enfants de moins de 2 ans ## Interactions principales **IEC ou ARA II** Double blocage du SRAA: davantage d'hyperkaliémie, d'hypotension et d'atteinte rénale; contre-indiqué en cas de diabète et généralement évité. **Ciclosporine ou itraconazole** Forte augmentation des concentrations d'aliskirène par inhibition de la glycoprotéine P et du CYP3A4; association évitée. **AINS** Diminution de l'effet antihypertenseur et risque d'atteinte rénale chez les patients âgés, hypovolémiques ou insuffisants rénaux. **Suppléments de potassium, substituts de sel, diurétiques épargneurs de potassium** Risque d'hyperkaliémie. **Furosémide** Son effet peut être réduit après l'instauration de l'aliskirène. ## Surveillance - Pression artérielle - Kaliémie - Créatinine et DFGe - Statut de grossesse chez les personnes susceptibles de devenir enceintes ## Administration et sécurité - Comprimé oral, une fois par jour, toujours dans la même relation avec les repas; les repas riches en graisses sont évités autour de la prise. - L'hypovolémie (diurétiques, vomissements, diarrhée) est corrigée avant de commencer. - Arrêté dès qu'une grossesse est découverte. - Risque de confusion avec d'autres médicaments du SRAA sur les listes de traitements: vérifier qu'il ne fait pas doublon avec un IEC ou un ARA II. ## Grossesse et allaitement Contre-indiqué: les médicaments agissant sur le système rénine-angiotensine lèsent le fœtus, surtout aux deuxième et troisième trimestres; il est arrêté dès qu'une grossesse est découverte. ## Soins infirmiers - Avant: pression artérielle, kaliémie, fonction rénale, statut diabétique, prise actuelle d'IEC/ARA II, statut de grossesse. - Pendant: pression artérielle (debout et couché), kaliémie et créatinine. - Apprendre au patient à signaler un gonflement du visage, des lèvres ou de la langue, et une syncope. - Apprendre au patient à éviter les substituts de sel potassiques sauf avis contraire et à signaler vomissements ou diarrhée. ## Pharmacocinétique **Absorption** Voie orale, mal absorbé (biodisponibilité très faible); les repas riches en graisses réduisent l'absorption, il est donc pris chaque jour de la même façon par rapport aux repas. **Métabolisme** Peu métabolisé; le CYP3A4 est l'enzyme principale; la glycoprotéine P limite l'absorption. **Élimination** Environ un quart de la dose absorbée se retrouve inchangé dans les urines; l'excrétion biliaire via la glycoprotéine P y contribue aussi. **Demi-vie** Demi-vie d'accumulation d'environ 24 heures (RCP). **Délai et durée d'action** L'essentiel de l'effet d'une dose est atteint en deux semaines environ. ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: ALISKIREN = « kill the RENin » (tuer la rénine): il bloque la première étape du SRAA. L'intestin paie (diarrhée); le double blocage du SRAA chez le diabétique est interdit; la grossesse impose l'arrêt. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Pourquoi l'aliskirène est-il contre-indiqué avec un IEC chez un patient diabétique? Le double blocage du SRAA augmente le risque d'atteinte rénale, d'hyperkaliémie et d'hypotension sans bénéfice supplémentaire. ## En quoi les IEC et l'aliskirène diffèrent-ils par leur effet sur l'activité rénine plasmatique? Les IEC augmentent l'activité rénine plasmatique; l'aliskirène la diminue car la rénine elle-même est bloquée. ## Quel est l'effet indésirable le plus fréquent de l'aliskirène? La diarrhée. ## Quels sont les deux médicaments qui augmentent fortement les concentrations d'aliskirène et sont évités avec lui? La ciclosporine et l'itraconazole. ## Médicaments apparentés - [Énalapril](https://durgical.com/fr/pharmacologie/enalapril/) - [Losartan](https://durgical.com/fr/pharmacologie/losartan/) ## Maladies liées - [Hypertension artérielle](https://durgical.com/fr/maladies/hypertension-arterielle/) ## Ce que signifient les étiquettes **Grossesse: contre-indiqué** Contre-indiqué: les médicaments agissant sur le système rénine-angiotensine lèsent le fœtus, surtout aux deuxième et troisième trimestres; il est arrêté dès qu'une grossesse… [← Retour à la classe: Inhibiteurs directs de la rénine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-directs-de-la-renine/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Aliskiren: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607039.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - ALISKIREN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f3fd2503-25ef-4660-a29a-f62c491e28fb) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Crystal Structure of Renin with Inhibitor 10 (Aliskiren)](https://www.rcsb.org/structure/2V0Z) (RCSB Protein Data Bank, 2007); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C09XA02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/aliskirene/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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