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Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Médicaments du syndrome de l'intestin irritable](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/medicaments-du-syndrome-de-l-intestin-irritable/) **Target** Récepteur 5-HT3 (canal cationique activé par un ligand) des neurones entériques **Key effects** Constipation · Gêne et douleurs abdominales · Nausées **Monitor** Transit intestinal · Rectorragies **ATC** A03AE01 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ⇅**Récepteur 5-HT3 (canal cationique activé par un ligand) des neurones entériques**Alosétron ⓘ La figure montre l'alosétron lié au récepteur 5-HT3A de souris, très proche du canal humain. **Cible en 3D:** Récepteur 5-HT3 (canal cationique activé par un ligand) des neurones entériques. Structure PDB 6W1J (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6W1J) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer L'alosétron est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs 5-HT3. Les récepteurs 5-HT3 sont des canaux cationiques des neurones entériques qui, activés par la sérotonine, influencent la douleur viscérale, le transit colique et la sécrétion. Leur blocage module le système nerveux entérique: le transit ralentit, l'urgence et la douleur s'atténuent. Un ralentissement excessif explique la constipation, et une baisse du débit sanguin colique chez certains patients explique la colite ischémique. - L'alosétron bloque les canaux 5-HT3 des neurones entériques - Moins de dépolarisation neuronale dans la paroi intestinale - Le transit colique ralentit; l'urgence et la douleur s'atténuent ## Indications - Syndrome de l'intestin irritable sévère à prédominance diarrhéique chez la femme, chronique, après exclusion des autres causes et sans réponse au traitement conventionnel [Syndrome de l'intestin irritable →](https://durgical.com/fr/maladies/syndrome-de-l-intestin-irritable/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Constipation, l'effet le plus fréquent - Gêne et douleurs abdominales - Nausées - Flatulences ### Graves (rares, importants) - Colite ischémique: rectorragies, diarrhée sanglante, douleur abdominale nouvelle ou aggravée (mise en garde encadrée) - Complications graves de la constipation: occlusion, iléus, fécalome, mégacôlon toxique, perforation ## Contre-indications - Instauration chez un patient constipé - Antécédent de constipation chronique ou sévère, d'occlusion intestinale, de sténose, de mégacôlon toxique, de perforation ou d'adhérences - Colite ischémique, altération de la circulation intestinale, thrombophlébite ou état d'hypercoagulabilité - Maladie de Crohn, rectocolite hémorragique, diverticulite - Insuffisance hépatique sévère; association à la fluvoxamine ## Interactions principales **Fluvoxamine (inhibiteur puissant du CYP1A2)** Concentrations d'alosétron bien plus élevées et demi-vie allongée; contre-indiqué **Inhibiteurs modérés du CYP1A2 (fluoroquinolones, cimétidine)** Concentrations probablement plus élevées; à éviter sauf nécessité **Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine, inhibiteurs de protéase)** Exposition accrue; utilisé avec prudence **Médicaments qui ralentissent l'intestin (opioïdes, anticholinergiques)** Risque accru de constipation grave ## Surveillance - Transit intestinal: une constipation impose l'arrêt immédiat - Rectorragies, diarrhée sanglante ou nouvelle douleur abdominale - Contrôle des symptômes après les premières semaines ## Administration et sécurité - Comprimé oral; débuté à faible dose et arrêté si les symptômes ne sont pas contrôlés après quelques semaines à pleine dose. - Pas de reprise après une colite ischémique. - Les patients âgés, fragiles ou sous médicaments ralentissant l'intestin ont un risque accru de complications de la constipation. ## Grossesse et allaitement Les données humaines ne suffisent pas pour définir un risque; les études animales n'ont montré aucun effet nocif sur le développement. ## Soins infirmiers - Avant le début, demander s'il existe une constipation, un antécédent d'occlusion intestinale, une MICI, une diverticulite, des troubles de la coagulation ou une maladie hépatique. - Vérifier la liste des médicaments à la recherche de fluvoxamine et d'autres inhibiteurs du CYP1A2. - Apprendre au patient à arrêter le médicament et à appeler immédiatement en cas de constipation, de rectorragies, de diarrhée sanglante ou de douleur qui s'aggrave. - Remettre et expliquer le guide du médicament. ## Pharmacocinétique **Absorption** Absorption orale rapide; la nourriture la diminue quelque peu **Métabolisme** Surtout par le CYP1A2 hépatique, accessoirement par les CYP3A4 et CYP2C9 **Demi-vie** Courte, environ une heure et demie ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: «Alo-SETRON stops the run, but watch the colon»: l'alosétron arrête la course, mais surveillez le côlon; constipation ou sang veulent dire arrêt immédiat. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## À quels patients l'alosétron est-il réservé? Aux femmes atteintes d'un SII sévère et chronique à prédominance diarrhéique qui n'ont pas répondu au traitement conventionnel. ## Un patient sous alosétron présente des rectorragies. Que suspecte-t-on et que fait-on? Une colite ischémique; le médicament est arrêté immédiatement et n'est pas repris. ## Quel antidépresseur est contre-indiqué avec l'alosétron, et pourquoi? La fluvoxamine, un inhibiteur puissant du CYP1A2 qui augmente fortement les concentrations d'alosétron. ## Médicaments apparentés - [Éluxadoline](https://durgical.com/fr/pharmacologie/eluxadoline/) - [Ondansétron](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ondansetron/) - [Lopéramide](https://durgical.com/fr/pharmacologie/loperamide/) ## Maladies liées - [Syndrome de l'intestin irritable](https://durgical.com/fr/maladies/syndrome-de-l-intestin-irritable/) [← Retour à la classe: Médicaments du syndrome de l'intestin irritable](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/medicaments-du-syndrome-de-l-intestin-irritable/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - ALOSETRON HYDROCHLORIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d62b2c5a-1693-4e67-96d5-197e1fdc8694) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Alosetron: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601230.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A03AE01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 6W1J: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of Alosetron](https://www.rcsb.org/structure/6W1J) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/alosetron/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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