[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de PI3K](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-pi3k/) › Alpélisib # Alpélisib ## Inhibiteurs de PI3K? Inhibiteurs de PI3K ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Inhibiteur oral de PI3Kα, avec le fulvestrant dans le cancer du sein muté PIK3CA, et dans les hypercroissances liées à PIK3CA. Effet typique: hyperglycémie. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de PI3K](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-pi3k/) **Target** PI3Kα, sous-unité catalytique p110α de la phosphoinositide 3-kinase **Used for** Spectre d'hypercroissance lié à PIK3CA **Key effects** Hyperglycémie · Diarrhée · Aphtes **Monitor** Glycémie à jeun et HbA1c avant le début · La peau **ATC** L01EM03 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**PI3Kα, sous-unité catalytique p110α de la phosphoinositide 3-kinase**Alpélisib ⓘ La structure cristallographique montre l'alpélisib dans le site de l'ATP de la PI3Kα humaine (p110α avec sa sous-unité régulatrice p85α). **Cible en 3D:** PI3Kα, sous-unité catalytique p110α de la phosphoinositide 3-kinase. Structure PDB 4JPS (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4JPS) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer L'alpélisib inhibe l'isoforme α de PI3K avec une forte sélectivité par rapport aux autres isoformes, y compris les formes mutées issues des mutations de PIK3CA. Le PIP3 n'est plus formé, la signalisation AKT-mTOR diminue et la croissance cellulaire ralentit. Les mutations de PIK3CA sont fréquentes dans le cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs, HER2 négatif, et peuvent entraîner une résistance à l'hormonothérapie; le blocage de PI3Kα atténue aussi la signalisation de l'insuline, ce qui explique l'hyperglycémie. - La mutation de PIK3CA maintient PI3Kα activée - L'alpélisib bloque le site kinase de PI3Kα - Moins de PIP3: la signalisation AKT-mTOR diminue - La croissance tumorale ralentit; la signalisation de l'insuline diminue aussi ## Indications - Cancer du sein avancé ou métastatique à récepteurs hormonaux positifs, HER2 négatif, muté PIK3CA, ayant progressé pendant ou après une hormonothérapie, avec le fulvestrant, chez la femme ménopausée et l'homme. [Cancer du sein →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/) - Spectre d'hypercroissance lié à PIK3CA (PROS) sévère chez l'adulte et l'enfant de 2 ans ou plus nécessitant un traitement systémique. ## Effets indésirables ### Fréquents - Hyperglycémie - Diarrhée, nausées, vomissements, perte d'appétit, perte de poids - Éruption cutanée et démangeaisons - Aphtes, altérations du goût - Fatigue, chute des cheveux ### Graves (rares, importants) - Hyperglycémie sévère et acidocétose - Réactions cutanées graves avec bulles ou desquamation - Pneumopathie inflammatoire - Diarrhée sévère avec déshydratation - Réactions allergiques graves ## Contre-indications - Allergie grave au médicament - Prudence en cas de diabète ou d'hyperglycémie préexistante et d'antécédent de réactions cutanées graves ## Interactions principales **Inducteurs puissants du CYP3A4 (p. ex. rifampicine, millepertuis)** Diminuent les concentrations d'alpélisib. **Antidiabétiques (p. ex. metformine, insuline)** Souvent nécessaires pour contrôler l'hyperglycémie; leurs doses sont ajustées selon les glycémies. ## Surveillance - Glycémie à jeun et HbA1c avant le début; glycémie souvent au cours des premières semaines, puis régulièrement - La peau (éruption ou bulles) - Symptômes respiratoires - Fréquence des selles et hydratation - Test montrant une mutation de PIK3CA avant le début (cancer du sein) ## Administration et sécurité - Voie orale, une fois par jour avec de la nourriture, à peu près à la même heure. - Pour l'hypercroissance, certains comprimés peuvent être dispersés dans l'eau comme le décrivent les instructions du produit. - Chimiothérapie orale dangereuse: manipulée avec des gants et tenue hors de portée des enfants; les aidants enceintes évitent de la manipuler. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; un test de grossesse est réalisé avant le traitement et une contraception efficace est utilisée pendant et peu de temps après; l'allaitement est déconseillé. ## Soins infirmiers - Contrôler la glycémie selon la prescription et signaler les valeurs au-dessus de l'objectif. - Interroger sur la soif, les mictions fréquentes, la vision floue et les éruptions. - Rechercher une diarrhée et une déshydratation. - Éducation: autosurveillance glycémique à domicile; signaler éruption, bulles, toux ou essoufflement; éviter le millepertuis; utiliser une contraception efficace. ## Pharmacocinétique **Absorption** Voie orale, avec de la nourriture. **Métabolisme** Foie, par le CYP3A. **Demi-vie** Environ 8 à 9 heures. ## Moyen mnémotechnique « ALPHA-lisib hits PI3K-ALPHA » (moyen mnémotechnique anglais: l'alpélisib frappe PI3K-alpha): l'alpélisib bloque p110α, et l'alpha relaie aussi le signal de l'insuline, donc la glycémie monte. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quelle isoforme de PI3K l'alpélisib inhibe-t-il? PI3Kα (p110α), codée par PIK3CA. ## À quel médicament l'alpélisib est-il associé dans le cancer du sein? Le fulvestrant. ## Quel est l'effet indésirable le plus caractéristique de l'alpélisib? L'hyperglycémie. ## Quel test doit être réalisé sur la tumeur du sein avant l'alpélisib? Un test montrant une mutation de PIK3CA. ## Médicaments apparentés - [Idélalisib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/idelalisib/) - [Évérolimus](https://durgical.com/fr/pharmacologie/everolimus/) - [Metformine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/metformine/) ## Maladies liées - [Cancer du sein](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Inhibiteurs de PI3K](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-pi3k/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Alpelisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Alpelisib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/alpelisib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/alpelisib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/alpelisib/