[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/medicaments-de-l-hypertension-arterielle-pulmonaire/) › Ambrisentan # Ambrisentan ## Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)? Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines) ## Grossesse: contre-indiqué? Contre-indiqué: les études animales montrent des malformations congénitales et une mort fœtale; une grossesse est exclue avant le traitement et une contraception efficace est… Un antagoniste oral des récepteurs de l'endothéline sélectif d'ETA, utilisé dans l'HTAP; il ne doit jamais être utilisé pendant la grossesse. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/medicaments-de-l-hypertension-arterielle-pulmonaire/) **Target** Récepteur de l'endothéline de type A **Used for** Hypertension artérielle pulmonaire **Key effects** Œdèmes périphériques · Congestion nasale et sinusite **Monitor** Hémoglobine à l'instauration · Poids **ATC** C02KX02 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ◎**Récepteur de l'endothéline de type A**Ambrisentan ⓘ La figure montre l'ambrisentan lié au récepteur humain de l'endothéline de type A (cryo-ME). **Cible en 3D:** Récepteur de l'endothéline de type A. Structure PDB 8XVK (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8XVK) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer L'ambrisentan est un antagoniste de haute affinité, très sélectif du récepteur ETA par rapport à ETB. ETA assure la vasoconstriction et la prolifération du muscle lisse provoquées par l'endothéline-1, augmentée dans l'hypertension artérielle pulmonaire; ETB, qu'il épargne largement, assure la vasodilatation et l'épuration de l'endothéline. Bloquer ETA relâche et remodèle les artères pulmonaires, ce qui améliore la capacité d'effort et retarde l'aggravation clinique. - L'endothéline-1 est augmentée dans les poumons au cours de l'HTAP - L'ambrisentan bloque le récepteur ETA et épargne largement ETB - Les artères pulmonaires se contractent et prolifèrent moins - La capacité d'effort s'améliore et l'aggravation est retardée ## Indications - Hypertension artérielle pulmonaire (groupe 1 de l'OMS), pour améliorer la capacité d'effort et retarder l'aggravation clinique [Hypertension pulmonaire et cœur pulmonaire →](https://durgical.com/fr/maladies/hypertension-pulmonaire-et-c-ur-pulmonaire/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Œdèmes périphériques - Congestion nasale et sinusite - Bouffées vasomotrices - Céphalées - Baisse de l'hémoglobine ### Graves (rares, importants) - Malformations congénitales et mort fœtale en cas d'utilisation pendant la grossesse - Rétention hydrique cliniquement significative - Œdème pulmonaire aigu dans la maladie veino-occlusive pulmonaire - Diminution du nombre de spermatozoïdes ## Contre-indications - Grossesse - Fibrose pulmonaire idiopathique - Déconseillé en cas d'insuffisance hépatique modérée ou sévère ## Interactions principales **Ciclosporine** Augmente l'exposition à l'ambrisentan; le schéma est limité **Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (tadalafil, sildénafil)** Souvent associés délibérément; baisse additive de la pression artérielle ## Surveillance - Test de grossesse avant l'instauration chez les femmes susceptibles de devenir enceintes, puis selon l'indication clinique - Hémoglobine à l'instauration, après un mois puis périodiquement - Poids, œdèmes et dyspnée - Bilan hépatique si des symptômes d'atteinte hépatique apparaissent ## Administration et sécurité - Comprimé par voie orale, avalé entier: ni coupé, ni écrasé, ni mâché - Contraception efficace avant, pendant et un mois après le traitement chez les femmes susceptibles de devenir enceintes ## Grossesse et allaitement Contre-indiqué: les études animales montrent des malformations congénitales et une mort fœtale; une grossesse est exclue avant le traitement et une contraception efficace est poursuivie jusqu'à un mois après l'arrêt. ## Soins infirmiers - Confirmer le test de grossesse et le conseil contraceptif - Peser le patient et rechercher un œdème des chevilles et une dyspnée récente - Surveiller une dyspnée aiguë en début de traitement, signe d'œdème pulmonaire - Expliquer que l'allaitement est déconseillé pendant le traitement ## Pharmacocinétique **Absorption** Voie orale; l'alimentation ne modifie pas la biodisponibilité **Distribution** Très fortement lié aux protéines plasmatiques **Métabolisme** Foie, par le CYP3A, le CYP2C19 et la glucuronidation; substrat de la glycoprotéine P **Élimination** Principalement non rénale **Demi-vie** Demi-vie terminale d'environ 15 heures; demi-vie effective d'environ 9 heures **Délai et durée d'action** Pic de concentration environ deux heures après une prise ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: AmbrisentAn = sélectif de A: bloque ETA, épargne ETB; et A pour «Avoid pregnancy» (éviter la grossesse). ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## En quoi l'ambrisentan diffère-t-il du bosentan au niveau des récepteurs? L'ambrisentan est très sélectif d'ETA; le bosentan bloque à la fois ETA et ETB. ## Dans quelle maladie pulmonaire l'ambrisentan est-il contre-indiqué? La fibrose pulmonaire idiopathique. ## Quel effet indésirable fréquent de l'ambrisentan impose de surveiller le poids et les chevilles? La rétention hydrique avec œdèmes périphériques. ## Médicaments apparentés - [Bosentan](https://durgical.com/fr/pharmacologie/bosentan/) - [Tadalafil](https://durgical.com/fr/pharmacologie/tadalafil/) - [Ciclosporine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ciclosporine/) ## Maladies liées - [Hypertension pulmonaire et cœur pulmonaire](https://durgical.com/fr/maladies/hypertension-pulmonaire-et-c-ur-pulmonaire/) ## Ce que signifient les étiquettes **Grossesse: contre-indiqué** Contre-indiqué: les études animales montrent des malformations congénitales et une mort fœtale; une grossesse est exclue avant le traitement et une contraception efficace est… [← Retour à la classe: Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/medicaments-de-l-hypertension-arterielle-pulmonaire/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=291a782a-77e1-8a8e-e1c8-2626f305c2b7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Ambrisentan: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612023.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 8XVK: Cryo-EM structure of ETAR bound with Ambrisentan](https://www.rcsb.org/structure/8XVK) (RCSB Protein Data Bank, 2024). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/ambrisentan/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/ambrisentan/