[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Statines](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/statines/) › Atorvastatine # Atorvastatine ## Statines? Statines ## Grossesse: contre-indiqué? Grossesse: contre-indiqué Statine puissante: elle bloque l'enzyme hépatique de synthèse du cholestérol, abaisse le LDL-cholestérol et réduit les infarctus et les AVC. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Statines](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/statines/) **Target** HMG-CoA réductase **Key effects** Douleurs musculaires · Élévation des transaminases **Monitor** Enzymes hépatiques au départ et **ATC** C10AA05 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**HMG-CoA réductase**Atorvastatine **Cible en 3D:** HMG-CoA réductase. Structure PDB 1HWK (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1HWK) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer L'atorvastatine inhibe de façon compétitive l'HMG-CoA réductase, enzyme limitante de la voie du mévalonate, en occupant sa poche de liaison de l'HMG-CoA. La baisse du cholestérol dans les hépatocytes active SREBP-2, qui augmente le nombre de récepteurs du LDL à la surface cellulaire: davantage de LDL est retiré du sang. Ses métabolites actifs portent l'essentiel de l'inhibition, si bien que l'effet dure plus longtemps que la molécule mère. - Occupe la poche de l'HMG-CoA de l'HMG-CoA réductase - Le mévalonate et la synthèse hépatique du cholestérol diminuent - SREBP-2 ajoute des récepteurs du LDL aux hépatocytes - Le LDL sanguin baisse: moins d'infarctus et d'AVC ## Indications - Hypercholestérolémie LDL et prévention primaire chez les personnes à haut risque cardiovasculaire [Athérosclérose et dyslipidémie →](https://durgical.com/fr/maladies/atherosclerose-et-dyslipidemie/) - Après un infarctus du myocarde ou un syndrome coronarien aigu (prévention secondaire de haute intensité) [Infarctus du myocarde (crise cardiaque) →](https://durgical.com/fr/maladies/infarctus-du-myocarde/) - Après un AVC ischémique athéroscléreux ou un AIT [AVC ischémique →](https://durgical.com/fr/maladies/avc-ischemique/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Douleurs musculaires (myalgies) - Élévation des transaminases - Troubles digestifs: diarrhée, dyspepsie - Hausse de l'HbA1c et de la glycémie à jeun ### Graves (rares, importants) - Myopathie et rhabdomyolyse (rares) - Atteinte hépatique (rare) - Myopathie nécrosante à médiation immunitaire (rare, auto-immune) ## Contre-indications - Insuffisance hépatique aiguë ou cirrhose décompensée - Hypersensibilité à l'atorvastatine ou à un excipient - Grossesse (elle est arrêtée dès que la grossesse est connue) et allaitement ## Interactions principales **Clarithromycine, itraconazole et plusieurs inhibiteurs de la protéase du VIH** Augmentent les concentrations d'atorvastatine et le risque de myopathie; les doses sont limitées ou l'association est évitée. **Ciclosporine** Augmente les concentrations d'atorvastatine; l'association n'est pas recommandée. **Gemfibrozil** Plus de myopathies; l'association n'est pas recommandée. Avec les autres fibrates, le bénéfice est mis en balance avec le risque musculaire. **Grandes quantités de jus de pamplemousse** Augmentent les concentrations; les très grandes quantités quotidiennes sont évitées. ## Surveillance - Bilan lipidique avant le début et à partir d'environ quatre semaines après - Enzymes hépatiques au départ et en cas de symptômes - Créatine kinase en cas de symptômes musculaires ## Pharmacocinétique **Absorption** Orale, mais un important effet de premier passage laisse une biodisponibilité absolue d'environ 14 %. **Distribution** Liée à au moins 98 % aux protéines plasmatiques. **Métabolisme** Par le CYP3A4 en métabolites actifs, qui portent environ 70 % de l'activité inhibitrice circulante. **Élimination** Principalement dans la bile. **Demi-vie** Environ 14 heures; l'activité inhibitrice sur l'HMG-CoA réductase dure de 20 à 30 heures. **Délai et durée d'action** La réponse du LDL peut être contrôlée à partir d'environ quatre semaines après le début. ## Moyen mnémotechnique « Atorva » confie son travail à ses enfants: les métabolites actifs portent l'essentiel de l'inhibition, si bien que l'effet dure plus longtemps que le médicament lui-même. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Pourquoi l'effet de l'atorvastatine dure-t-il plus longtemps que ne le suggère sa demi-vie plasmatique? Environ 70 % de l'activité inhibitrice circulante provient de métabolites actifs; la demi-vie de l'atorvastatine est d'environ 14 heures, mais son inhibition de l'HMG-CoA réductase dure de 20 à 30 heures. ## Un patient sous atorvastatine se voit prescrire de la clarithromycine. Quel est le problème? La clarithromycine inhibe fortement le CYP3A4, ce qui augmente les concentrations d'atorvastatine et le risque de myopathie; la dose d'atorvastatine est limitée. ## Quelle partie de l'HMG-CoA réductase l'atorvastatine occupe-t-elle dans les structures cristallines? La poche de liaison de l'HMG-CoA du domaine catalytique: sa chaîne d'acide dihydroxylé mime la partie HMG, et son système cyclique volumineux remplit un sillon hydrophobe voisin. ## Médicaments apparentés - [Simvastatine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/simvastatine/) ## Maladies liées - [Athérosclérose et dyslipidémie](https://durgical.com/fr/maladies/atherosclerose-et-dyslipidemie/) - [Infarctus du myocarde (crise cardiaque)](https://durgical.com/fr/maladies/infarctus-du-myocarde/) - [AVC ischémique](https://durgical.com/fr/maladies/avc-ischemique/) ## Ce que signifient les étiquettes **Grossesse: contre-indiqué** Grossesse: contre-indiqué [← Retour à la classe: Statines](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/statines/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Atorvastatin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a600045.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - ATORVASTATIN CALCIUM- atorvastatin calcium tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=25c8f92f-9cb6-482b-82e1-16ad7c94e7b3) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH ATORVASTATIN](https://www.rcsb.org/structure/1HWK) (RCSB Protein Data Bank, 2001); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. 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