[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antiandrogenes-et-inhibiteurs-de-la-synthese-des-androgenes/) › Bicalutamide # Bicalutamide ## Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes? Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes ## Grossesse: contre-indiqué? Contre-indiqué pendant la grossesse et non indiqué chez la femme; il peut nuire au fœtus. Antiandrogène en comprimé quotidien contre le cancer de la prostate, avec un analogue de la GnRH. Peut faire gonfler les seins et, rarement, léser le foie. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antiandrogenes-et-inhibiteurs-de-la-synthese-des-androgenes/) **Target** Récepteur des androgènes (RA) **Used for** Cancer de la prostate métastatique **Key effects** Bouffées de chaleur · Gynécomastie et douleur mammaire **Monitor** Bilan hépatique régulier · PSA **ATC** L02BB03 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ◎**Récepteur des androgènes (RA)**Bicalutamide ⓘ La figure montre le R-bicalutamide, l'énantiomère actif, dans le domaine de liaison du ligand d'un récepteur humain des androgènes porteur de la mutation W741L, qui permet au médicament de s'y loger dans un cristal. **Cible en 3D:** Récepteur des androgènes (RA). Structure PDB 1Z95 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1Z95) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le bicalutamide est un antagoniste compétitif non stéroïdien du récepteur des androgènes. Il empêche la liaison de la testostérone et de la dihydrotestostérone: le récepteur n'active pas les gènes androgénodépendants des cellules du cancer de la prostate. Associé à un analogue de la GnRH, il bloque les androgènes résiduels et le flare initial de testostérone. - Se lie au récepteur des androgènes à la place de la testostérone - Le récepteur n'active pas les gènes androgéniques - Les cellules du cancer de la prostate perdent leur signal de croissance - Avec un analogue de la GnRH, il bloque le flare de testostérone ## Indications - Cancer de la prostate métastatique, en association avec un analogue de la GnRH (LHRH) [Cancer de la prostate →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-de-la-prostate/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Bouffées de chaleur - Gynécomastie et douleur mammaire - Douleurs corporelles, y compris dorsales et pelviennes - Élévation des enzymes hépatiques ### Graves (rares, importants) - Atteinte hépatique sévère et insuffisance hépatique - Pneumopathie interstitielle - Anticoagulation excessive avec la warfarine - Perte du contrôle glycémique avec les agonistes de la GnRH ## Contre-indications - Hypersensibilité au bicalutamide - Femmes - Grossesse ## Interactions principales **Warfarine et autres anticoagulants coumariniques** Le bicalutamide déplace la warfarine de sa liaison aux protéines; l'INR peut fortement augmenter; surveillance étroite. **Substrats du CYP3A4** Le bicalutamide inhibe le CYP3A4 et peut augmenter leurs taux. ## Surveillance - Bilan hépatique régulier, surtout les premiers mois - PSA - INR chez les patients sous warfarine - Glycémie avec les agonistes de la GnRH ## Administration et sécurité - Comprimé oral une fois par jour, à la même heure, avec ou sans nourriture. - Donné avec un analogue de la GnRH, qui est poursuivi. ## Grossesse et allaitement Contre-indiqué pendant la grossesse et non indiqué chez la femme; il peut nuire au fœtus. ## Soins infirmiers - Enseigner les signes d'atteinte hépatique et quand les signaler. - Rechercher la prise de warfarine et prévoir des contrôles d'INR plus rapprochés. - Expliquer qu'un gonflement ou une sensibilité des seins peut survenir. - Expliquer que les injections d'analogue de la GnRH continuent en parallèle du comprimé. ## Pharmacocinétique **Absorption** Bien absorbé par voie orale **Métabolisme** Hépatique; l'énantiomère R actif est métabolisé lentement **Élimination** Sous forme de métabolites inactifs dans la bile et les urines **Demi-vie** Environ 6 jours pour l'énantiomère actif, plus longue en cas de maladie hépatique sévère ## Moyen mnémotechnique Le bicalutamide garde la testostérone hors de la serrure: une fois par jour, avec l'injection de GnRH, et un œil sur le foie et l'INR. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Pourquoi associe-t-on le bicalutamide à un agoniste de la GnRH au début du traitement du cancer de la prostate? Il bloque le récepteur des androgènes pendant le pic initial de testostérone dû à l'agoniste et bloque aussi les androgènes qui persistent après la castration. ## Un patient sous warfarine commence le bicalutamide. À quoi faut-il s'attendre? L'INR peut nettement augmenter, avec un risque hémorragique; l'INR est étroitement surveillé et la warfarine ajustée. ## Quel effet indésirable grave impose un bilan hépatique régulier sous bicalutamide? Une hépatite pouvant évoluer vers l'insuffisance hépatique et le décès. ## Médicaments apparentés - [Flutamide](https://durgical.com/fr/pharmacologie/flutamide/) - [Enzalutamide](https://durgical.com/fr/pharmacologie/enzalutamide/) - [Leuproréline](https://durgical.com/fr/pharmacologie/leuproreline/) ## Maladies liées - [Cancer de la prostate](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-de-la-prostate/) ## Ce que signifient les étiquettes **Grossesse: contre-indiqué** Contre-indiqué pendant la grossesse et non indiqué chez la femme; il peut nuire au fœtus. [← Retour à la classe: Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antiandrogenes-et-inhibiteurs-de-la-synthese-des-androgenes/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Bicalutamide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a697047.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8b533fe4-287f-482c-b530-d9a5bf2ce40c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BB03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Crystal Structure of the Androgen Receptor Ligand-binding Domain W741L Mutant Complex with R-bicalutamide](https://www.rcsb.org/structure/1Z95) (RCSB Protein Data Bank, 2005). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/bicalutamide/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/bicalutamide/