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Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Autres antinéoplasiques (agents de différenciation, asparaginases, inhibiteurs du protéasome)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/autres-antineoplasiques/) **Target** Protéasome 26S, site de type chymotrypsine (sous-unité β5) **Used for** Myélome multiple · Lymphome à cellules du manteau **Key effects** Neuropathie périphérique · Nausées · Thrombopénie **Monitor** Numération formule sanguine · Bilan hépatique **ATC** L01XG01 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Protéasome 26S, site de type chymotrypsine (sous-unité β5)**Bortézomib ⓘ Le cristal montre le cœur du protéasome 20S humain avec le bortézomib dans les sites actifs de ses sous-unités catalytiques. **Cible en 3D:** Protéasome 26S, site de type chymotrypsine (sous-unité β5). Structure PDB 5LF3 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5LF3) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le protéasome détruit les protéines marquées par l'ubiquitine, dont les protéines mal repliées et des régulateurs de la signalisation cellulaire. Le bortézomib, un dipeptide d'acide boronique, inhibe de façon réversible son activité de type chymotrypsine. Les cellules myélomateuses produisent d'énormes quantités d'immunoglobuline et dépendent fortement de ce système d'élimination: lorsqu'il est bloqué, les protéines mal repliées et régulatrices s'accumulent, les voies de stress s'activent et la cellule meurt par apoptose. - Les protéines marquées par l'ubiquitine sont dirigées vers le protéasome - Le bortézomib bloque son site de type chymotrypsine - Les protéines mal repliées et régulatrices s'accumulent - Les cellules myélomateuses surchargées en protéines meurent (apoptose) ## Indications - Myélome multiple, nouvellement diagnostiqué ou en rechute, généralement avec d'autres médicaments (dexaméthasone, lénalidomide, thalidomide). - Lymphome à cellules du manteau. [Lymphome non hodgkinien →](https://durgical.com/fr/maladies/lymphome-non-hodgkinien/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Neuropathie périphérique: brûlures, engourdissement, douleurs des mains et des pieds - Nausées, diarrhée, constipation, vomissements - Thrombopénie, neutropénie, anémie - Fatigue, fièvre, perte d'appétit - Éruption cutanée ### Graves (rares, importants) - Neuropathie périphérique et autonome sévère - Hypotension artérielle et syncope - Insuffisance cardiaque - Toxicité pulmonaire aiguë - Syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible - Réactivation du zona - Syndrome de lyse tumorale - Hépatotoxicité et microangiopathie thrombotique ## Contre-indications - Allergie au bortézomib, au bore ou au mannitol - Administration intrathécale (jamais injecté dans le canal rachidien) ## Interactions principales **Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (p. ex. kétoconazole)** Augmentent l'exposition au bortézomib; le patient est surveillé étroitement pour la toxicité. **Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, millepertuis)** Diminuent son effet; à éviter. **Antidiabétiques oraux** Des hypoglycémies comme des hyperglycémies ont été rapportées; la glycémie est suivie et le traitement ajusté. **Antihypertenseurs** S'ajoutent à l'hypotension due au bortézomib. ## Surveillance - Symptômes de neuropathie avant chaque dose - Numération formule sanguine, surtout les plaquettes, avant chaque dose - Pression artérielle et hydratation - Bilan hépatique - Glycémie chez les personnes diabétiques - Acide urique et potassium lorsque la masse tumorale est importante ## Administration et sécurité - Voie sous-cutanée ou intraveineuse uniquement; jamais intrathécale (des décès par erreur de voie sont survenus avec ce type d'erreur). - La concentration après reconstitution diffère entre les voies sous-cutanée et intraveineuse: le volume est donc vérifié soigneusement pour la voie prévue. - Les sites d'injection sous-cutanée sont alternés. - Médicament dangereux: préparé et éliminé selon les procédures de manipulation des cytotoxiques. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; une contraception efficace est utilisée pendant le traitement par les femmes et par les hommes ayant une partenaire féminine. ## Soins infirmiers - Rechercher avant chaque dose des fourmillements, brûlures ou douleurs des mains et des pieds, et signaler les symptômes nouveaux ou aggravés. - Contrôler la pression artérielle, couché et debout en cas de vertiges; encourager les apports hydriques en cas de déshydratation. - Vérifier la numération plaquettaire et rechercher des saignements. - Vérifier la prophylaxie antivirale contre le zona si elle est prescrite. - Éducation: se lever lentement, signaler un malaise, une éruption bulleuse, un essoufflement ou une modification brutale de la vision; éviter de conduire tant que l'effet n'est pas connu. ## Pharmacocinétique **Absorption** Injection sous-cutanée ou intraveineuse. **Distribution** Grand volume de distribution; liaison modérée aux protéines plasmatiques. **Métabolisme** Oxydé par les enzymes CYP hépatiques (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2) en métabolites inactifs. **Élimination** Les voies d'élimination chez l'homme sont mal caractérisées. ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: « BORtezomib BORes into the proteasome » (le bortézomib, à base de bore, « perce » le protéasome). Les cellules myélomateuses se noient dans leurs propres protéines. Surveiller les pieds (neuropathie) et les plaquettes. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Qu'inhibe le bortézomib? L'activité de type chymotrypsine du protéasome 26S. ## Pourquoi les cellules myélomateuses sont-elles particulièrement sensibles à l'inhibition du protéasome? Elles produisent de grandes quantités d'immunoglobuline et dépendent du protéasome pour éliminer les protéines mal repliées. ## Quelle voie d'administration est formellement contre-indiquée pour le bortézomib? La voie intrathécale. ## Quelle prophylaxie antivirale est couramment associée au bortézomib? Une prophylaxie antivirale contre la réactivation du zona. ## Médicaments apparentés - [Rituximab](https://durgical.com/fr/pharmacologie/rituximab/) ## Maladies liées - [Lymphome non hodgkinien](https://durgical.com/fr/maladies/lymphome-non-hodgkinien/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Autres antinéoplasiques (agents de différenciation, asparaginases, inhibiteurs du protéasome)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/autres-antineoplasiques/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - BORTEZOMIB injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=decb5d94-2ea2-48d8-b08b-3196b24c0ed3) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01XG01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/bortezomib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/bortezomib/