[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) › Bosutinib # Bosutinib ## Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)? Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée) ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Inhibiteur oral de BCR-ABL et SRC de 2e génération pour la LMC Ph+. La diarrhée est son effet typique; inactif contre T315I. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) **Target** Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1); aussi les kinases de la famille SRC **Used for** Leucémie myéloïde chronique Ph+ **Key effects** Diarrhée · Éruption cutanée · Fatigue **Monitor** Hémogramme · Poids **ATC** L01EA04 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1); aussi les kinases de la famille SRC**Bosutinib ⓘ Le cristal montre le bosutinib dans la poche de l'ATP du domaine kinase d'ABL1 humain. **Cible en 3D:** Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1); aussi les kinases de la famille SRC. Structure PDB 3UE4 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3UE4) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le bosutinib entre en compétition avec l'ATP dans le domaine kinase de BCR-ABL, la protéine de fusion produite par le chromosome Philadelphie qui entraîne la leucémie myéloïde chronique. Son blocage arrête les signaux qui font proliférer et survivre les cellules leucémiques. Il inhibe aussi les kinases de la famille SRC (SRC, LYN, HCK). Il inhibe la plupart des formes de BCR-ABL résistantes à l'imatinib, mais pas les mutants T315I et V299L. - Le bosutinib prend la place de l'ATP dans la kinase BCR-ABL - Les signaux de croissance et de survie du clone leucémique s'arrêtent - Actif sur la plupart des mutants résistants à l'imatinib, pas sur T315I ## Indications - Leucémie myéloïde chronique à chromosome Philadelphie positif en phase chronique, nouvellement diagnostiquée ou résistante ou intolérante à un traitement antérieur. [Leucémie myéloïde chronique →](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-myeloide-chronique/) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou blastique après résistance ou intolérance à un traitement antérieur. [Leucémie myéloïde chronique →](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-myeloide-chronique/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Diarrhée (très fréquente, généralement précoce), nausées, vomissements, douleurs abdominales - Éruption cutanée - Fatigue, céphalées, fièvre - Infections respiratoires - Élévation des enzymes hépatiques et de la créatinine ### Graves (rares, importants) - Myélosuppression: thrombopénie, anémie, neutropénie - Toxicité hépatique - Rétention hydrique: épanchement pleural et péricardique, œdèmes - Événements cardiovasculaires - Baisse de la fonction rénale ## Contre-indications - Allergie au bosutinib ## Interactions principales **Inhibiteurs puissants et modérés du CYP3A (p. ex. kétoconazole, pamplemousse)** Augmentent les concentrations et la toxicité du bosutinib; évités. **Inducteurs puissants du CYP3A (p. ex. rifampicine, millepertuis)** Abaissent les concentrations de bosutinib; évités. **Inhibiteurs de la pompe à protons** Réduisent l'absorption; on utilise à la place des antiacides d'action courte ou des anti-H2. ## Surveillance - Enzymes hépatiques chaque mois au début puis selon les besoins - Hémogramme - Fonction rénale au départ et pendant le traitement - Poids, œdèmes et dyspnée (rétention hydrique) ## Administration et sécurité - Comprimé oral pris une fois par jour avec de la nourriture. - Avalé entier: ni coupé, ni écrasé, ni cassé, ni mâché. - Médicament dangereux: les comprimés sont manipulés avec précaution. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; une contraception efficace est utilisée et l'allaitement est déconseillé. ## Soins infirmiers - Anticiper la diarrhée dès le début: boissons et antidiarrhéique selon la prescription; signaler une diarrhée sévère. - Revoir tous les médicaments à la recherche d'inhibiteurs et d'inducteurs du CYP3A et d'inhibiteurs de la pompe à protons; éviter le pamplemousse. - Peser le patient et rechercher des œdèmes ou une dyspnée. - Apprendre à signaler une peau jaune, des ecchymoses, des saignements ou une fièvre. ## Pharmacocinétique **Absorption** Comprimé oral pris avec de la nourriture; la réduction de l'acidité par les inhibiteurs de la pompe à protons diminue l'absorption. **Métabolisme** Hépatique, par le CYP3A4. **Demi-vie** Environ 22 heures. ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: « BOSUtinib: BOwel trouble first, SRC as a bonus target, and blind to T315I »: d'abord les troubles intestinaux (diarrhée), SRC comme cible en prime, et aveugle à T315I. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quelle mutation de BCR-ABL n'est pas inhibée par le bosutinib? T315I (et aussi V299L). ## Quel est l'effet indésirable le plus fréquent du bosutinib? La diarrhée, généralement en début de traitement. ## Quels médicaments antiacides faut-il éviter avec le bosutinib, et que peut-on utiliser à la place? Les inhibiteurs de la pompe à protons; on utilise à la place des antiacides d'action courte ou des anti-H2. ## Médicaments apparentés - [Imatinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/imatinib/) - [Dasatinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/dasatinib/) - [Nilotinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/nilotinib/) - [Ponatinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ponatinib/) ## Maladies liées - [Leucémie myéloïde chronique](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-myeloide-chronique/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - BOSUTINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cb7a8d1d-07c0-462d-960f-214d44705e76) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Bosutinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613005.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2021); [Structural and spectroscopic analysis of the kinase inhibitor bosutinib binding to the Abl tyrosine kinase domain](https://www.rcsb.org/structure/3UE4) (RCSB Protein Data Bank, 2012). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/bosutinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/bosutinib/