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# Brexpiprazole

## Antipsychotiques de deuxième génération?

Antipsychotiques de deuxième génération

Agoniste partiel D2 et 5-HT1A proche de l'aripiprazole: schizophrénie, appoint dans la dépression, agitation de la démence d'Alzheimer.

Mis à jour 1 nov 2026

## Fiche rapide

**Group**
[Antipsychotiques de deuxième génération](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antipsychotiques-de-deuxieme-generation/)

**Target**
Récepteurs dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5-HT1A (agoniste partiel); 5-HT1A représenté

**Used for**
Schizophrénie chez l'adulte

**Key effects**
Prise de poids · Akathisie et agitation · Somnolence

**Monitor**
Poids · Akathisie et mouvements anormaux

**ATC**
N05AX16

Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Sur cette page

- Les bases Mécanisme d'action
- Indications
- Effets indésirables
- Contre-indications
- Surveillance
- Grossesse et allaitement
- Soins infirmiers
- Pharmacocinétique
- Médicaments apparentés
- Maladies liées

- Sécurité Interactions principales
- Administration et sécurité

- Révision Moyen mnémotechnique
- Testez-vous

## Mécanisme d'action

◎**Récepteurs dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5-HT1A (agoniste partiel); 5-HT1A représenté**Brexpiprazole

ⓘ Il n'existe pas de structure liée au brexpiprazole. La figure montre l'aripiprazole, son proche parent chimique, dans le récepteur 5-HT1A humain, le site même où le brexpiprazole agit comme agoniste partiel.

**Cible en 3D:** Récepteurs dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5-HT1A (agoniste partiel); 5-HT1A représenté. Structure PDB 7E2Z (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7E2Z) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer

Le brexpiprazole est un agoniste partiel des récepteurs dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5-HT1A et un antagoniste des récepteurs 5-HT2A. Comme l'aripiprazole, il réduit la signalisation dopaminergique là où elle est excessive mais conserve un certain signal là où elle est faible. Par rapport à l'aripiprazole, il a une efficacité agoniste plus faible sur D2 et un agonisme partiel marqué sur 5-HT1A, ce qui pourrait expliquer son utilisation dans la dépression. La prise de poids est son effet indésirable le plus fréquent.

- Active partiellement D2 et 5-HT1A; bloque 5-HT2A
- En cas d'excès de dopamine, il réduit le signal: moins de psychose
- Renforce l'effet antidépresseur dans la dépression
- Effets indésirables fréquents: prise de poids et akathisie

## Indications

- Schizophrénie chez l'adulte [Schizophrénie →](https://durgical.com/fr/maladies/schizophrenie/)
- Trouble dépressif caractérisé, en association à un antidépresseur [Trouble dépressif caractérisé →](https://durgical.com/fr/maladies/trouble-depressif-caracterise/)
- Agitation associée à la démence due à la maladie d'Alzheimer [Maladie d'Alzheimer →](https://durgical.com/fr/maladies/maladie-d-alzheimer/)

## Effets indésirables

### Fréquents

- Prise de poids
- Akathisie et agitation
- Somnolence, céphalées

### Graves (rares, importants)

- Mortalité accrue chez les personnes âgées atteintes de psychose liée à une démence (mise en garde encadrée)
- Idées suicidaires chez les jeunes traités pour une dépression (mise en garde encadrée)
- AVC et accident ischémique transitoire chez les personnes âgées atteintes de démence
- Syndrome malin des neuroleptiques; dyskinésie tardive
- Hyperglycémie, dyslipidémie; jeu pathologique et autres pulsions compulsives
- Leucopénie, neutropénie; hypotension orthostatique; convulsions

## Contre-indications

- Hypersensibilité au brexpiprazole

## Interactions principales

**Inhibiteurs puissants du CYP2D6 (paroxétine, fluoxétine) ou du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine)**
Exposition accrue au brexpiprazole; la quantité est réduite

**Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine)**
Concentrations plus basses et perte d'effet

## Surveillance

- Poids, glycémie et lipides
- Akathisie et mouvements anormaux
- Humeur et idées suicidaires chez les jeunes
- Numération formule sanguine si les globules blancs étaient bas auparavant

## Administration et sécurité

- Des quantités plus faibles sont utilisées chez les métaboliseurs lents du CYP2D6 et avec les médicaments interagissant
- Sa longue demi-vie fait que les effets s'estompent lentement après l'arrêt

## Grossesse et allaitement

Les nouveau-nés exposés au troisième trimestre peuvent présenter des symptômes extrapyramidaux ou de sevrage; l'utilisation met en balance bénéfice et risque.

## Soins infirmiers

- Relever le poids, le tour de taille, la glycémie et les lipides à l'initiation et pendant le traitement
- Interroger sur l'agitation et le besoin de bouger sans cesse (akathisie)
- Apprendre au patient et à la famille à signaler de nouvelles pulsions de jeu, d'achats ou d'hyperphagie et des idées suicidaires
- Faire lever lentement les patients âgés et surveiller les chutes et les sensations vertigineuses

## Pharmacocinétique

**Absorption**
Pris par voie orale, avec ou sans aliments

**Métabolisme**
Foie, par le CYP3A4 et le CYP2D6

**Demi-vie**
Longue: environ 91 heures (86 heures pour son principal métabolite)

## Moyen mnémotechnique

«BREXpiprazole is aripiprazole's BRother» (moyen mnémotechnique anglais: « le brexpiprazole est le frère de l'aripiprazole »): moins de poussée D2, plus de 5-HT1A, et un œil sur la balance.

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Quelles actions sur les récepteurs le brexpiprazole associe-t-il?

Un agonisme partiel sur D2 et 5-HT1A et un antagonisme sur 5-HT2A.

## Quelles sont ses deux mises en garde encadrées?

La mortalité accrue chez les personnes âgées atteintes de psychose liée à une démence, et les idées suicidaires chez les jeunes déprimés.

## Quel est son effet indésirable le plus fréquent chez l'adulte?

La prise de poids (et l'akathisie dans les essais sur la dépression).

## Médicaments apparentés

- [Aripiprazole](https://durgical.com/fr/pharmacologie/aripiprazole/)
- [Cariprazine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cariprazine/)

## Maladies liées

- [Schizophrénie](https://durgical.com/fr/maladies/schizophrenie/)
- [Trouble dépressif caractérisé](https://durgical.com/fr/maladies/trouble-depressif-caracterise/)
- [Maladie d'Alzheimer](https://durgical.com/fr/maladies/maladie-d-alzheimer/)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [DailyMed - BREXPIPRAZOLE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=993b584c-7fe6-4551-899f-39146c8508ac) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Brexpiprazole: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615046.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N05AX16) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/brexpiprazole/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/brexpiprazole/
