[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Antimétabolites](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antimetabolites/) › Capécitabine # Capécitabine ## Antimétabolites? Antimétabolites ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Prodrogue orale que les tumeurs convertissent en fluorouracile. Syndrome main-pied, diarrhée et déficit en DPD sont à surveiller. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Antimétabolites](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antimetabolites/) **Target** Thymidylate synthase (inhibée par le FdUMP issu du fluorouracile) **Used for** Cancer du côlon et du rectum · Cancer du pancréas **Key effects** Syndrome main-pied · Diarrhée · Fatigue **Monitor** Numération sanguine · Mains et pieds **ATC** L01BC06 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Thymidylate synthase (inhibée par le FdUMP issu du fluorouracile)**Capécitabine ⓘ Le cristal contient le FdUMP, le nucléotide actif que les cellules fabriquent à partir du fluorouracile libéré par la capécitabine, lié à la thymidylate synthase humaine. **Cible en 3D:** Thymidylate synthase (inhibée par le FdUMP issu du fluorouracile). Structure PDB 6QXG (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6QXG) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer La capécitabine est absorbée intacte et convertie en fluorouracile en trois étapes: carboxylestérase (foie), cytidine désaminase, puis thymidine phosphorylase, particulièrement active dans de nombreuses tumeurs. Le fluorouracile devient ensuite du FdUMP, qui bloque la thymidylate synthase avec le cofacteur folate et arrête la production de thymidine, tandis que d'autres métabolites s'incorporent dans l'ARN et l'ADN. La dihydropyrimidine déshydrogénase (DPD) dégrade la majeure partie du fluorouracile formé. - La carboxylestérase et la cytidine désaminase transforment la prodrogue - La thymidine phosphorylase libère le fluorouracile, en grande partie dans la tumeur - Le FdUMP bloque la thymidylate synthase: plus de thymidine pour l'ADN - La DPD dégrade le fluorouracile ## Indications - Cancer du côlon et du rectum: en adjuvant, avec radiochimiothérapie et au stade avancé. [Cancer colorectal →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-colorectal/) - Cancer du sein avancé ou métastatique. [Cancer du sein →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/) - Cancer du pancréas, en association adjuvante. [Cancer du pancréas →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-pancreas/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Syndrome main-pied (érythrodysesthésie palmo-plantaire): paumes et plantes rouges, douloureuses et desquamantes - Diarrhée, nausées, aphtes - Fatigue - Élévation de la bilirubine ### Graves (rares, importants) - Toxicité sévère ou mortelle (mucite, diarrhée, neutropénie, neurotoxicité) en cas de déficit complet en DPD - Saignements avec les antivitamines K comme la warfarine - Cardiotoxicité (douleur thoracique, ischémie, arythmie), plus probable en cas de maladie coronaire - Déshydratation et insuffisance rénale aiguë dues à la diarrhée; réactions cutanées sévères ## Contre-indications - Antécédent d'hypersensibilité sévère à la capécitabine ou au fluorouracile ## Interactions principales **Warfarine et autres antivitamines K** Élévation de l'INR et saignements, parfois mortels: l'INR est surveillé de près. **Phénytoïne** Taux de phénytoïne plus élevés: les taux sont surveillés. **Allopurinol** Peut diminuer les métabolites actifs et l'efficacité; évité. **Leucovorine (acide folinique), acide folique et analogues des folates** Renforcent le fluorouracile et sa toxicité. ## Surveillance - Génotype DPYD ou statut DPD avant le début, lorsque c'est possible - Numération sanguine, fonction rénale et hépatique - Mains et pieds, fréquence des selles, hydratation - INR en cas de traitement par antivitamine K ## Administration et sécurité - Les comprimés sont avalés entiers avec de l'eau après un repas; ils ne sont ni mâchés, ni coupés, ni écrasés (si c'est inévitable, uniquement par un personnel formé). - Médicament dangereux à domicile: manipulé avec des gants ou les mains propres, conservé hors de portée des enfants. - Le traitement est interrompu en cas de diarrhée modérée, de syndrome main-pied ou d'aphtes, comme le précise le protocole. ## Grossesse et allaitement Peut être nocive pour le fœtus; une contraception efficace est conseillée aux femmes et aux hommes. ## Soins infirmiers - Apprendre au patient à reconnaître et signaler un syndrome main-pied débutant, une diarrhée, des aphtes et une douleur thoracique, et à arrêter et appeler plutôt que continuer. - Contrôler l'hydratation et la fonction rénale, surtout chez les patients âgés. - Passer en revue tous les médicaments: warfarine, phénytoïne, allopurinol ou suppléments d'acide folique. - Crèmes hydratantes et éviter frottements et chaleur sur les mains et les pieds. ## Pharmacocinétique **Absorption** Comprimés oraux, pris avec de l'eau après un repas. **Métabolisme** Activation en trois étapes en fluorouracile; la DPD inactive ensuite le fluorouracile. **Élimination** Surtout dans les urines sous forme de métabolites. ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais «CAPEcitabine: a CAPE for fluorouracil» (« une cape pour le fluorouracile »): elle voyage cachée et est démasquée dans la tumeur par la thymidine phosphorylase. Surveiller mains-pieds, diarrhée, DPD et warfarine. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quelle enzyme réalise la dernière étape qui libère le fluorouracile de la capécitabine? La thymidine phosphorylase, particulièrement active dans de nombreuses tumeurs. ## Quel test peut prévenir une toxicité mortelle avant de débuter la capécitabine? La recherche de déficit en DPD (DPYD): un déficit complet en DPD provoque une toxicité sévère ou mortelle. ## Quel est l'effet cutané typique limitant la dose de la capécitabine? Le syndrome main-pied (érythrodysesthésie palmo-plantaire). ## Quelle interaction avec un anticoagulant fait l'objet d'un encadré d'avertissement? Les antivitamines K comme la warfarine: élévation de l'INR et saignements. ## Médicaments apparentés - [Fluorouracile](https://durgical.com/fr/pharmacologie/fluorouracile/) - [Warfarine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/warfarine/) - [Phénytoïne](https://durgical.com/fr/pharmacologie/phenytoine/) ## Maladies liées - [Cancer colorectal](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-colorectal/) - [Cancer du sein](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/) - [Cancer du pancréas](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-pancreas/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Antimétabolites](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antimetabolites/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - CAPECITABINE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=56441153-a1e5-4fdc-96d6-f21baa6b5fbe) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Capecitabine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699003.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 6QXG: Crystal structure of His-tag human thymidylate synthase (HT-hTS) in complex with FdUMP](https://www.rcsb.org/structure/6QXG) (RCSB Protein Data Bank, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01BC06) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/capecitabine/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/capecitabine/