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Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: cyclosporine, ciclosporine A ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de la calcineurine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-calcineurine/) **Target** Calcineurine, par l'intermédiaire de la cyclophiline A **Used for** Prévention du rejet de greffe de rein **Key effects** Hypertension · Tremblement · Hirsutisme **Monitor** Taux sanguins résiduels de ciclosporine · Potassium **ATC** L04AD01 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Calcineurine, par l'intermédiaire de la cyclophiline A**Ciclosporine ⓘ La figure montre le complexe humain calcineurine-cyclophiline A-ciclosporine. La ciclosporine étant un peptide cyclique, elle apparaît dans cette entrée comme une chaîne peptidique plutôt que comme un ligand de petite taille. **Cible en 3D:** Calcineurine, par l'intermédiaire de la cyclophiline A. Structure PDB 1MF8 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1MF8) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer La ciclosporine est un peptide cyclique d'origine fongique. Dans les lymphocytes T, elle se lie à la cyclophiline, et le complexe inhibe la calcineurine. NFAT n'est pas déphosphorylé et ne peut pas atteindre le noyau: l'IL-2 et d'autres cytokines ne sont pas produites, et l'activation et la prolifération des lymphocytes T sont bloquées. - Se lie à la cyclophiline dans le lymphocyte T - Le complexe bloque la phosphatase calcineurine - NFAT reste dans le cytoplasme: pas de production d'IL-2 - Les lymphocytes T ne prolifèrent pas contre le greffon ## Indications - Prévention du rejet de greffe de rein, de foie et de cœur - Polyarthrite rhumatoïde active sévère n'ayant pas répondu au méthotrexate [Polyarthrite rhumatoïde →](https://durgical.com/fr/maladies/polyarthrite-rhumatoide/) - Psoriasis en plaques sévère n'ayant pas répondu aux autres traitements systémiques - Maladie de Crohn, hors AMM dans certains cas [Maladie de Crohn →](https://durgical.com/fr/maladies/maladie-de-crohn/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Hypertension - Tremblement - Hirsutisme - Hyperplasie gingivale - Hyperkaliémie et hypomagnésémie - Élévation des lipides et de l'acide urique ### Graves (rares, importants) - Néphrotoxicité, aiguë et chronique - Infections graves - Lymphome et cancers cutanés - Neurotoxicité, y compris convulsions - Hépatotoxicité ## Contre-indications - Hypersensibilité à la ciclosporine ou à la formulation - Dans la polyarthrite rhumatoïde ou le psoriasis: fonction rénale anormale, hypertension non contrôlée ou cancer - Dans le psoriasis: PUVAthérapie ou photothérapie UVB concomitante, méthotrexate ou autres immunosuppresseurs ## Interactions principales **Inhibiteurs du CYP3A4 (antifongiques azolés, macrolides, diltiazem, vérapamil) et pamplemousse** Augmentent les taux et la toxicité de la ciclosporine. **Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis)** Baisse des taux de ciclosporine: risque de rejet. **Statines** La ciclosporine augmente les taux de statines: myopathie et rhabdomyolyse. **Diurétiques épargneurs de potassium** Hyperkaliémie; pas d'association. **Autres médicaments néphrotoxiques (aminosides, AINS)** Atteinte rénale additive. ## Surveillance - Taux sanguins résiduels de ciclosporine - Créatinine et urée - Pression artérielle - Potassium, magnésium, acide urique et lipides - Examens cutanés à la recherche de cancers ## Administration et sécurité - Capsules ou solution orales et forme intraveineuse; les différentes formulations orales ne sont pas bioéquivalentes et ne sont pas substituées sans supervision spécialisée. - La solution orale est diluée, de préférence dans du jus d'orange ou de pomme à température ambiante, comme l'indique la notice. - Prise selon un horaire régulier, aux mêmes heures et dans la même relation aux repas. ## Grossesse et allaitement Utilisée pendant la grossesse après une greffe si nécessaire; l'équipe soignante met en balance le risque de rejet et les risques pour le fœtus. ## Soins infirmiers - Prélever les taux résiduels avant la prise, selon le calendrier prévu. - Mesurer la pression artérielle à chaque visite. - Vérifier les résultats de créatinine, de potassium et de magnésium. - Apprendre à éviter le pamplemousse et à signaler tout nouveau médicament ou produit à base de plantes. - Enseigner la photoprotection et les signes d'infection; éviter les vaccins vivants. ## Pharmacocinétique **Absorption** Absorption orale variable; les différentes formulations orales ne sont pas bioéquivalentes **Métabolisme** Important, hépatique et intestinal, par le CYP3A4; également substrat de la glycoprotéine P **Élimination** Principalement biliaire, sous forme de métabolites **Demi-vie** Environ 8 heures en moyenne, très variable d'un patient à l'autre ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: la ciclosporine, garde du greffon, a des effets indésirables en G: «Gums grow» (les gencives poussent), «Gross hair» (hirsutisme) et «the kidney Gets hurt» (le rein est lésé). ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quels effets indésirables aident à distinguer la ciclosporine du tacrolimus? L'hyperplasie gingivale et l'hirsutisme sont typiques de la ciclosporine; le tacrolimus donne plus de diabète post-greffe et de neurotoxicité. Les deux sont néphrotoxiques. ## Pourquoi dose-t-on les taux résiduels de ciclosporine? Son absorption et son métabolisme varient beaucoup, et des taux bas (rejet) comme des taux élevés (néphrotoxicité) sont dangereux. ## Pourquoi un patient sous ciclosporine doit-il éviter les diurétiques épargneurs de potassium? La ciclosporine peut elle-même causer une hyperkaliémie; ajouter un diurétique épargneur de potassium augmente ce risque. ## Médicaments apparentés - [Tacrolimus](https://durgical.com/fr/pharmacologie/tacrolimus/) - [Sirolimus](https://durgical.com/fr/pharmacologie/sirolimus/) - [Mycophénolate mofétil](https://durgical.com/fr/pharmacologie/mycophenolate-mofetil/) ## Maladies liées - [Polyarthrite rhumatoïde](https://durgical.com/fr/maladies/polyarthrite-rhumatoide/) - [Maladie de Crohn](https://durgical.com/fr/maladies/maladie-de-crohn/) [← Retour à la classe: Inhibiteurs de la calcineurine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-calcineurine/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Cyclosporine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601207.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - CYCLOSPORINE solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f3dc2a50-1084-4190-a6f3-37034a04db86) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AD01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/ciclosporine/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/ciclosporine/