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# Agonistes du récepteur du GLP-1

Médicaments injectables (et un oral) qui imitent l'hormone intestinale GLP-1: plus d'insuline après les repas, moins d'appétit, perte de poids.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Incrétinomimétiques résistants à la DPP-4. Utilisés dans le diabète de type 2, l'obésité et pour réduire le risque cardiovasculaire.

## Mécanisme d'action

Ils activent le récepteur du GLP-1, un récepteur couplé aux protéines G de classe B relié à Gs et à l'AMPc. Dans les cellules bêta, cela augmente la libération d'insuline uniquement quand la glycémie est élevée (effet glucose-dépendant); dans les cellules alpha, cela diminue le glucagon. Ils ralentissent aussi la vidange gastrique et agissent sur l'hypothalamus et le tronc cérébral pour réduire l'appétit. Le GLP-1 naturel ne dure que quelques minutes car la DPP-4 le clive; les médicaments sont protégés par des substitutions d'acides aminés, des chaînes d'acides gras ou une fusion à de grosses protéines.

Cible: Récepteur du GLP-1 (GLP1R), RCPG de classe B

## L'essentiel

- Mise en garde encadrée: tumeurs des cellules C thyroïdiennes chez le rongeur; contre-indiqués en cas d'antécédent personnel ou familial de carcinome médullaire de la thyroïde ou de NEM 2.
- Pancréatite aiguë: arrêter le médicament en cas de douleur abdominale intense et persistante.
- Nausées, vomissements et diarrhée sont les effets les plus fréquents; la déshydratation peut léser le rein.
- Perte de poids et, pour plusieurs molécules, moins d'infarctus et d'AVC chez les personnes atteintes de diabète de type 2 et de maladie cardiovasculaire.
- Seuls, ils provoquent rarement une hypoglycémie, mais ils la favorisent avec l'insuline ou les sulfamides hypoglycémiants; le ralentissement de la vidange gastrique compte avant une anesthésie.

## Médicaments de cette classe

- [**Sémaglutide** Agoniste du GLP-1 prolongé, injecté chaque semaine ou oral chaque jour: forte baisse de la glycémie et du poids… Récepteur du GLP-1 (GLP1R)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/semaglutide/)
- [**Liraglutide** Agoniste du GLP-1 injecté une fois par jour pour le diabète de type 2 et, à d'autres doses, l'obésité. Plus d'insuline… Récepteur du GLP-1 (GLP1R)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/liraglutide/)
- [**Dulaglutide** Agoniste du GLP-1 hebdomadaire injectable, fusionné à un fragment d'anticorps. Il réduit la glycémie et les événements… Récepteur du GLP-1 (GLP1R)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/dulaglutide/)
- [**Tirzépatide** Injection hebdomadaire qui active les récepteurs du GIP et du GLP-1: fortes baisses de la glycémie et du poids… Récepteur du GIP et récepteur du GLP-1 (double agoniste)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/tirzepatide/)
- [**Exénatide** Premier agoniste du GLP-1: copie de l'exendine-4, peptide de la salive du monstre de Gila. Injecté deux fois par… Récepteur du GLP-1 (GLP1R)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/exenatide/)

## Autres de la classe

- lixisénatide

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Pourquoi les agonistes du GLP-1 provoquent-ils rarement une hypoglycémie à eux seuls?

Leur effet sur la libération d'insuline est glucose-dépendant: quand la glycémie redescend vers la normale, la libération supplémentaire d'insuline s'arrête.

## Quel antécédent personnel ou familial exclut un agoniste du GLP-1?

Un carcinome médullaire de la thyroïde ou une néoplasie endocrinienne multiple de type 2 (NEM 2).

## En quoi un agoniste du GLP-1 diffère-t-il d'un inhibiteur de la DPP-4?

L'agoniste donne des concentrations bien supérieures à celles du GLP-1 naturel et fait perdre du poids; un inhibiteur de la DPP-4 ne fait que protéger les incrétines de l'organisme, a un effet moindre et est neutre sur le poids.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [Semaglutide Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a618008.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - LIRAGLUTIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=bb66a46c-9019-4a98-8e5d-581109facfba) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Semaglutide-bound Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Receptor in Complex with Gs protein](https://www.rcsb.org/structure/7KI0) (RCSB Protein Data Bank, 2021).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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