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# Antagonistes des récepteurs de la vasopressine (vaptans)

Médicaments qui bloquent le récepteur de l'hormone antidiurétique dans le rein: ils éliminent l'eau libre et corrigent une natrémie basse.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Antagonistes des récepteurs de la vasopressine (hormone antidiurétique). Le tolvaptan, par voie orale, est sélectif du récepteur rénal V2; le conivaptan, IV, bloque V1a et V2. Ils traitent l'hyponatrémie hypervolémique ou euvolémique (insuffisance cardiaque, SIADH), et le tolvaptan ralentit aussi l'augmentation du volume rénal dans la polykystose rénale.

## Mécanisme d'action

La vasopressine, en agissant sur les récepteurs V2 du tube collecteur, insère des canaux hydriques aquaporine-2 dans la membrane cellulaire. Le blocage du V2 maintient ces canaux à l'écart: l'eau libre est perdue dans une urine diluée (aquarèse) alors que le sodium est en grande partie conservé, et la natrémie augmente.

Cible: Récepteur V2 de la vasopressine (et V1a pour le conivaptan)

## L'essentiel

- Ils provoquent une aquarèse: perte d'eau sans grande perte de sodium.
- Une correction trop rapide d'une hyponatrémie chronique peut provoquer une démyélinisation osmotique: ils sont débutés à l'hôpital avec des contrôles étroits du sodium.
- Pas pour l'hyponatrémie hypovolémique.
- Le tolvaptan peut léser le foie: dans l'hyponatrémie, son usage est limité dans le temps et évité en cas de maladie hépatique.
- Tous deux sont substrats du CYP3A4; les inhibiteurs puissants du CYP3A sont contre-indiqués avec le tolvaptan.

## Médicaments de cette classe

- [**Tolvaptan** Bloqueur oral du récepteur V2 qui élimine l'eau libre et corrige une natrémie basse dans l'insuffisance cardiaque et… Récepteur V2 de la vasopressine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/tolvaptan/)

## Autres de la classe

- conivaptan
- lixivaptan

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Qu'est-ce que l'aquarèse?

La perte d'eau libre dans une urine diluée sans grande perte de sodium, due au blocage du récepteur V2 et de ses canaux aquaporine-2.

## Pourquoi les vaptans sont-ils débutés à l'hôpital?

La natrémie peut augmenter trop vite; une correction trop rapide d'une hyponatrémie chronique peut provoquer une démyélinisation osmotique.

## Dans quel type d'hyponatrémie les vaptans sont-ils contre-indiqués?

L'hyponatrémie hypovolémique, où le problème est une perte de volume et où des solutés sont nécessaires.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [DailyMed - TOLVAPTAN tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d9fd11d0-4269-12fb-95cf-b3c11d75e479) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Tolvaptan (low blood sodium): MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a609033.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C03XA) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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