[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › Antagonistes des récepteurs NK1 # Antagonistes des récepteurs NK1 Antiémétiques qui bloquent la substance P aux récepteurs NK1 cérébraux. Avec un sétron et la dexaméthasone, ils préviennent vomissements aigus et retardés. Mis à jour 1 nov 2026 ## De quoi s'agit-il L'aprépitant (oral) et sa prodrogue intraveineuse, le fosaprépitant, sont utilisés avec un antagoniste 5-HT3 et la dexaméthasone pour prévenir les nausées et vomissements des chimiothérapies hautement et moyennement émétisantes. Ils servent à la prévention, pas aux vomissements déjà installés. ## Mécanisme d'action La substance P est un neuropeptide libéré dans les circuits du vomissement du tronc cérébral (noyau du tractus solitaire, area postrema) après une chimiothérapie émétisante; elle agit sur les récepteurs de la neurokinine 1 (NK1), des récepteurs couplés à Gq, et entretient surtout la phase retardée des vomissements. Les antagonistes NK1 franchissent la barrière hémato-encéphalique, occupent les récepteurs NK1 cérébraux et bloquent ce signal. Ils ont peu d'affinité pour les récepteurs de la sérotonine, de la dopamine ou des corticoïdes, si bien qu'ils s'ajoutent à l'effet des sétrons et de la dexaméthasone. Cible: Récepteur NK1 des tachykinines (récepteur de la substance P) ## L'essentiel - Ils ciblent les vomissements retardés induits par la chimiothérapie, que les sétrons contrôlent mal; la trithérapie classique est antagoniste NK1 + antagoniste 5-HT3 + dexaméthasone. - L'aprépitant inhibe et induit le CYP3A4: la dose de dexaméthasone est réduite en cas d'association, et le pimozide est contre-indiqué. - L'aprépitant abaisse l'INR des patients sous warfarine et réduit l'efficacité des contraceptifs hormonaux pendant le traitement et environ un mois après. - Le fosaprépitant est une prodrogue intraveineuse convertie en aprépitant; il peut provoquer des réactions au site de perfusion et une hypersensibilité, y compris une anaphylaxie. ## Médicaments de cette classe - [**Aprépitant** Bloqueur NK1 oral qui prévient les vomissements aigus et retardés de la chimiothérapie, avec un sétron et la… Récepteur 1 des tachykinines (NK1, récepteur de la substance P)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/aprepitant/) - [**Fosaprépitant** La prodrogue intraveineuse de l'aprépitant, donnée avant la chimiothérapie contre les vomissements. Irritante pour la… Récepteur 1 des tachykinines (NK1, récepteur de la substance P)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/fosaprepitant/) - [**Nétupitant et palonosétron** Association fixe d'un antagoniste NK1 et d'un antagoniste 5-HT3, donnée avant la chimiothérapie contre les nausées et… Récepteur de la neurokinine 1 (substance P), plus le récepteur 5-HT3 (palonosétron)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/netupitant-et-palonosetron/) ## Autres de la classe - Rolapitant - Nétupitant (associé au palonosétron) ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## À quelle phase des vomissements induits par la chimiothérapie les antagonistes NK1 apportent-ils le plus? À la phase retardée, entretenue surtout par la substance P, que les sétrons seuls contrôlent mal. ## Pourquoi réduit-on la dose de dexaméthasone quand elle est donnée avec l'aprépitant? L'aprépitant inhibe le CYP3A4, qui métabolise la dexaméthasone; les taux de dexaméthasone augmentent donc. ## Que doit savoir une femme sous contraception hormonale qui reçoit de l'aprépitant? Son efficacité peut baisser pendant le traitement et environ un mois après; une méthode complémentaire est utilisée. [← Toute la pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d72e0e10-4557-41b0-b65d-d395468cad19) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition](https://www.msdmanuals.com/professional/gastrointestinal-disorders/symptoms-of-gastrointestinal-disorders/nausea-and-vomiting) (MSD Manual Professional Edition, 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A04AD) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-des-recepteurs-nk1/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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