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# Antagonistes du récepteur de l'hormone de croissance

Copies modifiées de l'hormone de croissance qui occupent son récepteur sans l'activer. Elles abaissent l'IGF-1 dans l'acromégalie.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Protéines d'hormone de croissance (GH) modifiées qui bloquent le récepteur de la GH dans le foie et d'autres tissus. Elles traitent l'acromégalie lorsque la chirurgie, la radiothérapie ou les analogues de la somatostatine n'ont pas contrôlé la maladie. Le pegvisomant est le seul représentant utilisé en clinique.

## Mécanisme d'action

Normalement, la GH se fixe sur son récepteur par deux sites et rapproche deux chaînes réceptrices dans une conformation active, ce qui déclenche la signalisation JAK-STAT et la production d'IGF-1. L'antagoniste porte des substitutions d'acides aminés qui affaiblissent le second site de liaison: il occupe le récepteur mais ne peut pas déclencher le changement actif. L'IGF-1 baisse, tandis que la GH elle-même n'est pas freinée et peut augmenter.

Cible: Récepteur de l'hormone de croissance (GHR), récepteur de cytokine qui signale par JAK2-STAT5

## L'essentiel

- Il agit sur le récepteur, pas sur la tumeur: la sécrétion de GH n'est pas réduite, c'est donc l'IGF-1 (et non la GH) qui sert au suivi du traitement.
- Comme le rétrocontrôle par la GH est perdu, la tumeur hypophysaire est suivie par IRM.
- Les enzymes hépatiques sont contrôlées avant et pendant le traitement.
- Il peut être ajouté à un analogue de la somatostatine lorsque l'IGF-1 reste élevée sous ce seul médicament.

## Médicaments de cette classe

- [**Pegvisomant** Forme modifiée de l'hormone de croissance qui bloque son récepteur. Injecté sous la peau, il ramène l'IGF-1 à la… Récepteur de l'hormone de croissance (GHR)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/pegvisomant/)

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Pourquoi la GH n'est-elle pas utilisée pour surveiller le traitement par pegvisomant?

Le pegvisomant bloque le récepteur sans diminuer la sécrétion de GH; la GH peut même augmenter. L'IGF-1 indique si l'action de la GH est contrôlée.

## Comment un antagoniste du récepteur de la GH bloque-t-il la signalisation?

Il se fixe sur le récepteur par un site de forte affinité, mais son second site modifié ne peut pas produire la conformation active du récepteur: la signalisation JAK-STAT et la production d'IGF-1 ne démarrent pas.

## Quel suivi par imagerie les antagonistes du récepteur de la GH nécessitent-ils, et pourquoi?

Une IRM hypophysaire, car le médicament ne réduit pas l'adénome et la perte du rétrocontrôle pourrait lui permettre de grossir.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [Pegvisomant for acromegaly](https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5662428/) (Australian Prescriber (PubMed Central), 2017).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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