[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › Antifongiques azolés # Antifongiques azolés Antifongiques qui bloquent l'enzyme fongique de synthèse de l'ergostérol (CYP51). Ils bloquent aussi les CYP humains: les interactions sont leur grand risque. Mis à jour 1 nov 2026 ## De quoi s'agit-il Deux groupes chimiques: les imidazolés (kétoconazole, clotrimazole, miconazole), aujourd'hui surtout utilisés sur la peau et les muqueuses, et les triazolés (fluconazole, itraconazole, voriconazole, posaconazole, isavuconazole), piliers du traitement systémique des infections à Candida, Cryptococcus, Aspergillus et des mycoses endémiques des Amériques. ## Mécanisme d'action Les azolés inhibent la lanostérol 14α-déméthylase (CYP51), une enzyme fongique à cytochrome P450 qui transforme le lanostérol en ergostérol. L'ergostérol vient à manquer et les 14α-méthylstérols s'accumulent: la membrane fonctionne mal et le champignon cesse de croître. L'enzyme humaine équivalente est bien moins sensible, mais les azolés inhibent les CYP humains qui métabolisent les médicaments, surtout le CYP3A4. Cible: Lanostérol 14α-déméthylase (CYP51, ERG11) ## L'essentiel - Inhibition du CYP3A4: les azolés augmentent les concentrations des statines (simvastatine, lovastatine), des inhibiteurs de la calcineurine, du midazolam et des médicaments allongeant le QT (pimozide, quinidine); de nombreuses associations sont contre-indiquées. - La plupart des azolés allongent l'intervalle QT; l'isavuconazole fait exception et le raccourcit. - Fluconazole: élimination rénale, atteint le LCS, aucune activité sur les moisissures; Candida krusei et C. glabrata sont naturellement résistants. - Le voriconazole est le traitement de première intention de l'aspergillose invasive: surveiller troubles visuels, hallucinations et photosensibilité. - L'itraconazole et le kétoconazole ont besoin de l'acidité gastrique pour être absorbés; l'itraconazole peut aggraver une insuffisance cardiaque; le kétoconazole oral est hépatotoxique et bloque la synthèse des stéroïdes. ## Médicaments de cette classe - [**Fluconazole** Antifongique triazolé oral ou IV contre Candida et Cryptococcus. Il atteint le LCS, s'élimine par les reins et… Lanostérol 14α-déméthylase (CYP51, l'enzyme fongique ERG11)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/fluconazole/) - [**Itraconazole** Triazolé oral: histoplasmose, sporotrichose, mycoses endémiques, onychomycoses. Exige l'acidité gastrique; peut… Lanostérol 14α-déméthylase (CYP51, l'enzyme fongique ERG11)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/itraconazole/) - [**Voriconazole** Triazolé de choix de l'aspergillose invasive, oral ou IV. Il trouble la vision, rend sensible au soleil, et ses taux… Lanostérol 14α-déméthylase (CYP51, l'enzyme fongique ERG11)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/voriconazole/) - [**Posaconazole** Triazolé à large spectre qui prévient les infections à Aspergillus et Candida chez les patients très immunodéprimés et… Lanostérol 14α-déméthylase (CYP51, l'enzyme fongique ERG11)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/posaconazole/) - [**Isavuconazole** Triazolé de l'aspergillose invasive et de la mucormycose, donné en promédicament (isavuconazonium). Contrairement aux… Lanostérol 14α-déméthylase (CYP51, l'enzyme fongique ERG11)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/isavuconazole/) - [**Kétoconazole** Antifongique imidazolé. En crème ou shampooing: dermatite séborrhéique, dermatophyties; par voie orale, dernier… Lanostérol 14α-déméthylase (CYP51, l'enzyme fongique ERG11)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ketoconazole/) - [**Clotrimazole** Antifongique imidazolé utilisé sur la peau, dans le vagin et en pastille buccale contre Candida et les dermatophyties… Lanostérol 14α-déméthylase (CYP51, l'enzyme fongique ERG11)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/clotrimazole/) - [**Miconazole** Imidazolé utilisé sur la peau, dans le vagin et sur la gencive contre Candida et les dermatophyties. Même en ovule, il… Lanostérol 14α-déméthylase (CYP51, l'enzyme fongique ERG11)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/miconazole/) ## Autres de la classe - éconazole - sertaconazole - tioconazole - otéséconazole ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Un patient transplanté rénal sous tacrolimus commence le voriconazole. Que se passe-t-il? Le voriconazole inhibe le CYP3A4: les concentrations de tacrolimus augmentent; on réduit sa dose à l'introduction de l'azolé et on contrôle souvent ses concentrations sanguines pour éviter la néphrotoxicité. ## Quel azolé n'a aucune activité sur Aspergillus? Le fluconazole. L'itraconazole, le voriconazole, le posaconazole et l'isavuconazole couvrent bien Aspergillus. ## Pourquoi le kétoconazole oral provoque-t-il gynécomastie et insuffisance surrénalienne? Il inhibe aussi les enzymes CYP humaines de la stéroïdogenèse, ce qui diminue la synthèse de testostérone et de cortisol. ## Quelle est l'enzyme que les azolés bloquent chez le champignon? La lanostérol 14α-déméthylase (CYP51), codée par ERG11; elle convertit le lanostérol en ergostérol. [← Toute la pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - FLUCONAZOLE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0adb2f88-8a6f-4f33-9e2d-73f537e05313) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - VORICONAZOLE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4fe672ff-2cef-4f88-ab85-5a4b586da20d) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - ITRACONAZOLE capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2ab38a8a-3708-4b97-9f7f-8e554a15348d) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antifongiques-azoles/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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