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# Antileucotriènes

Comprimés qui bloquent les cystéinyl-leucotriènes, médiateurs qui rétrécissent et enflamment les bronches. Appoint dans l'asthme et la rhinite allergique.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Traitements de fond oraux de l'asthme agissant sur la voie des leucotriènes: antagonistes du récepteur CysLT1 (montélukast, zafirlukast) et inhibiteur de la 5-lipoxygénase, le zileuton. Moins efficaces que les corticoïdes inhalés, ils sont utilisés en traitement d'appoint, dans la bronchoconstriction induite par l'effort, dans la maladie respiratoire exacerbée par l'acide acétylsalicylique et dans la rhinite allergique.

## Mécanisme d'action

Les mastocytes et les éosinophiles fabriquent des leucotriènes à partir de l'acide arachidonique via la 5-lipoxygénase. Les cystéinyl-leucotriènes (LTC4, LTD4, LTE4) agissent sur le récepteur CysLT1 pour contracter le muscle bronchique, augmenter le mucus et la fuite vasculaire, et attirer les éosinophiles. Les antagonistes du récepteur bloquent CysLT1; le zileuton arrête la synthèse des leucotriènes.

Cible: Récepteur 1 des cystéinyl-leucotriènes (CYSLTR1); 5-lipoxygénase (ALOX5) pour le zileuton

## L'essentiel

- Traitements de fond oraux d'appoint; pas pour une crise aiguë.
- Le montélukast fait l'objet d'un avertissement encadré (boxed warning) pour des événements neuropsychiatriques graves (agitation, cauchemars, dépression, idées suicidaires).
- Une éosinophilie systémique avec vascularite (granulomatose éosinophilique avec polyangéite, Churg-Strauss) a été rapportée, souvent lors de la diminution des corticoïdes oraux.
- Le zileuton peut léser le foie, d'où la surveillance des enzymes hépatiques; le zafirlukast et le zileuton augmentent les taux de théophylline.

## Médicaments de cette classe

- [**Montélukast** Antagoniste oral des récepteurs des leucotriènes: traitement de fond d'appoint de l'asthme et prévention de l'asthme… Récepteur 1 des cystéinyl-leucotriènes (CysLT1)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/montelukast/)

## Autres de la classe

- Zafirlukast
- Zileuton
- Pranlukast

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Quel récepteur le montélukast et le zafirlukast bloquent-ils?

Le récepteur des cystéinyl-leucotriènes CysLT1, récepteur du LTD4.

## Quelle enzyme le zileuton inhibe-t-il?

La 5-lipoxygénase, ce qui arrête la synthèse des leucotriènes à partir de l'acide arachidonique.

## Quel avertissement encadré (boxed warning) le montélukast porte-t-il?

Des événements neuropsychiatriques graves, comme l'agitation, les troubles du sommeil, la dépression et les pensées ou comportements suicidaires.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [DailyMed - MONTELUKAST SODIUM tablet, chewable MONTELUKAST SODIUM tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ba42b0a9-83f1-4283-a853-f99cdd0761b9) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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