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# Bêta-lactamines

Antibiotiques à cycle β-lactame (4 atomes) qui empêchent les bactéries de construire leur paroi: pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes, monobactames.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

La famille d'antibiotiques la plus vaste et la plus utilisée. Toutes partagent le cycle β-lactame et tuent les bactéries en croissance en bloquant la dernière étape de l'assemblage de la paroi.

## Mécanisme d'action

Le cycle β-lactame ressemble à l'extrémité D-Ala–D-Ala de l'unité de base du peptidoglycane. Les protéines liant la pénicilline (PLP, les transpeptidases qui réticulent la paroi) attaquent le cycle avec la sérine de leur site actif et restent bloquées sous forme d'acyl-enzyme: de nouvelles liaisons croisées ne se forment plus. La paroi affaiblie, aidée par les propres autolysines de la bactérie, cède et la cellule éclate. L'effet bactéricide dépend du temps pendant lequel la concentration reste au-dessus de la CMI plutôt que des pics.

Cible: Protéines liant la pénicilline (DD-transpeptidases bactériennes)

## L'essentiel

- Trois mécanismes de résistance: des β-lactamases qui ouvrent le cycle (dont les BLSE et les carbapénémases), des PLP modifiées de faible affinité (PLP2a chez le SARM) et, chez les bactéries à Gram négatif, moins de porines ou plus d'efflux.
- Les inhibiteurs de β-lactamases comme l'acide clavulanique, le sulbactam, le tazobactam et l'avibactam protègent la β-lactamine associée (amoxicilline–acide clavulanique, pipéracilline–tazobactam).
- Le SARM résiste à presque toutes les β-lactamines à cause de la PLP2a; la ceftaroline est la céphalosporine conçue pour s'y fixer.
- Un antécédent de réaction d'hypersensibilité à une pénicilline contre-indique les pénicillines; les céphalosporines comportent un risque de réaction croisée plus faible et demandent une évaluation au cas par cas.
- Bactéricides et temps-dépendantes: ce qui compte, c'est la durée pendant laquelle la concentration reste au-dessus de la CMI, et les antibiotiques bactériostatiques comme les tétracyclines peuvent atténuer l'effet.

## Médicaments de cette classe

- [**Benzylpénicilline (pénicilline G)** La pénicilline d'origine, injectable. Sa forme retard (benzathine) traite la syphilis et empêche le rhumatisme… Protéines liant la pénicilline (DD-transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/benzylpenicilline/)
- [**Amoxicilline** Une pénicilline orale bien absorbée pour otites, sinusites et infections pulmonaires; avec d'autres médicaments, elle… Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/amoxicilline/)
- [**Ceftriaxone** Une céphalosporine de troisième génération injectable qui atteint le cerveau et agit toute la journée; un pilier… Protéine liant la pénicilline 2 (PLP2) et autres PLP](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ceftriaxone/)
- [**Amoxicilline + acide clavulanique** L'amoxicilline protégée par l'acide clavulanique, qui bloque les β-lactamases; antibiotique oral des otites… PLP bactériennes (amoxicilline) et β-lactamases (acide clavulanique)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/amoxicilline-acide-clavulanique/)
- [**Ampicilline** Aminopénicilline intraveineuse, clé contre Listeria et les entérocoques; avec un aminoside, utilisée dans le sepsis… Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ampicilline/)
- [**Benzathine benzylpénicilline** Dépôt intramusculaire de pénicilline G libéré pendant des semaines: pilier du traitement de la syphilis et de la… Protéines liant la pénicilline (DD-transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/benzathine-benzylpenicilline/)
- [**Pipéracilline + tazobactam** Pénicilline antipyocyanique protégée par le tazobactam; antibiotique intraveineux à large spectre pour les infections… PLP bactériennes, principalement la PLP3 (pipéracilline), et β-lactamases (tazobactam)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/piperacilline-tazobactam/)
- [**Ampicilline + sulbactam** L'ampicilline protégée par le sulbactam, pour les infections mixtes intra-abdominales, gynécologiques et cutanées. PLP bactériennes (ampicilline) et β-lactamases (sulbactam)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ampicilline-sulbactam/)
- [**Céfalexine** Céphalosporine orale de première génération pour les infections cutanées, angines, otites et infections urinaires à… Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cefalexine/)
- [**Céfazoline** Céphalosporine intraveineuse de première génération: choix habituel de l'antibioprophylaxie chirurgicale et des… Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cefazoline/)
- [**Ceftazidime** Céphalosporine intraveineuse de troisième génération active contre Pseudomonas aeruginosa, pour les infections… Protéines liant la pénicilline, principalement la PLP3](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ceftazidime/)
- [**Céfépime** Céphalosporine intraveineuse de 4e génération couvrant Pseudomonas et les Gram positif; utilisée dans la neutropénie… Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cefepime/)
- [**Céfixime** Céphalosporine orale de troisième génération pour les infections urinaires, angines, otites et gonococcies non… Protéine liant la pénicilline 2 (PLP2) et autres PLP](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cefixime/)
- [**Céfotaxime** Céphalosporine intraveineuse de 3e génération qui franchit les méninges enflammées; utilisée dans la méningite et le… Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cefotaxime/)
- [**Céfuroxime** Céphalosporine de deuxième génération, orale (céfuroxime axétil) ou intraveineuse, pour sinusites, otites, pneumonies… Protéine liant la pénicilline 2x (PLP2x) et autres PLP](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cefuroxime/)
- [**Céfoxitine** Céphamycine intraveineuse de 2e génération active contre les anaérobies comme Bacteroides fragilis; pour les… Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cefoxitine/)
- [**Ceftaroline** Céphalosporine intraveineuse active contre Staphylococcus aureus résistant à la méticilline (SARM), pour les… PLP2a du SARM et autres PLP](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ceftaroline/)
- [**Phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V)** Pénicilline orale stable en milieu acide gastrique pour l'angine streptococcique et la prévention des rechutes du… Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/phenoxymethylpenicilline/)
- [**Cloxacilline** Pénicilline antistaphylococcique résistante aux pénicillinases, pour les infections à Staphylococcus aureus sensible à… Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cloxacilline/)
- [**Dicloxacilline** Pénicilline orale résistante aux pénicillinases pour les infections de la peau et des tissus mous à Staphylococcus… Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/dicloxacilline/)
- [**Oxacilline** Pénicilline intraveineuse résistante aux pénicillinases pour les infections graves à Staphylococcus aureus sensible à… Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/oxacilline/)
- [**Nafcilline** Pénicilline antistaphylococcique intraveineuse éliminée par la bile; attention à l'extravasation et à son effet sur… Protéines de liaison aux pénicillines (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/nafcilline/)
- [**Flucloxacilline** Pénicilline résistante à la pénicillinase, orale ou injectable, pour les staphylococcies de la peau, des plaies et des… Protéines de liaison aux pénicillines (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/flucloxacilline/)
- [**Ceftazidime + avibactam** Ceftazidime protégée par l'avibactam, un inhibiteur non β-lactame actif sur KPC et OXA-48; réservée aux bactéries à… PBP bactériennes (ceftazidime) et β-lactamases de classe A, C et certaines de classe D (avibactam)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ceftazidime-avibactam/)
- [**Céfidérocol** Céphalosporine sidérophore qui pénètre dans les bactéries par les transporteurs du fer; active sur les bactéries à… Protéines de liaison aux pénicillines, principalement la PBP3](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cefiderocol/)
- [**Ceftolozane + tazobactam** Céphalosporine récente associée au tazobactam pour les infections urinaires, abdominales et les pneumonies à bactéries… PBP bactériennes (ceftolozane) et β-lactamases (tazobactam)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ceftolozane-tazobactam/)
- [**Benzylpénicilline procaïne** Sel de procaïne de la pénicilline G pour injection intramusculaire, d'action plus courte que la benzathine; peut… Protéines de liaison aux pénicillines (DD-transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/benzylpenicilline-procaine/)
- [**Céfotétan** Céphamycine injectable de deuxième génération couvrant aussi les anaérobies comme Bacteroides fragilis; prophylaxie… Protéines de liaison à la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cefotetan/)
- [**Cefpodoxime** Céphalosporine orale de troisième génération, donnée sous forme de prodrogue (proxétil), pour otite, pharyngite… Protéines de liaison à la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cefpodoxime/)
- [**Céfaclor** Céphalosporine orale de 2e génération: otites, pharyngites, infections urinaires et cutanées; connue pour des… Protéines de liaison à la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cefaclor/)
- [**Cefdinir** Céphalosporine orale de troisième génération pour otite, pharyngite, sinusite et pneumonie légère; avec le fer, elle… Protéines de liaison à la pénicilline (transpeptidases bactériennes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cefdinir/)
- [**Ceftobiprole** Céphalosporine IV anti-SARM qui couvre aussi Pseudomonas: elle se lie à la PLP2a. Pour la pneumonie, la bactériémie… PLP2a du SARM et autres PLP](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ceftobiprole/)

## Autres de la classe

- phénoxyméthylpénicilline
- ampicilline
- oxacilline
- dicloxacilline
- pipéracilline
- céfazoline
- céfalexine
- céfuroxime
- céfépime
- ceftaroline
- imipénem
- méropénem
- ertapénem
- aztréonam
- acide clavulanique (inhibiteur de β-lactamases)
- sulbactam (inhibiteur de β-lactamases)
- tazobactam (inhibiteur de β-lactamases)
- avibactam (inhibiteur de β-lactamases)

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Quelle partie de l'unité de base du peptidoglycane le cycle β-lactame imite-t-il?

Le D-alanyl–D-alanine terminal. La PLP prend le cycle pour son substrat, l'ouvre avec sa sérine et reste acylée: elle ne peut plus réticuler la paroi.

## Comment le SARM résiste-t-il aux β-lactamines, et quelle β-lactamine reste active contre lui?

Il porte le gène mecA, qui code la PLP2a, une transpeptidase de très faible affinité pour les β-lactamines. La ceftaroline se fixe à la PLP2a et reste active.

## Qu'apporte l'acide clavulanique à l'amoxicilline?

Il bloque de façon irréversible de nombreuses β-lactamases, si bien que l'amoxicilline n'est pas détruite par les bactéries qui les produisent.

## Pourquoi dit-on que les β-lactamines sont des antibiotiques temps-dépendants?

Leur effet bactéricide dépend de la fraction du temps pendant laquelle la concentration de médicament libre reste au-dessus de la CMI, et non de la hauteur du pic.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [DailyMed - amoxicillin- Amoxicillin capsule amoxicillin- Amoxicillin tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=649d285c-8fcb-48dd-aa5e-2f34128102f5) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - CEFTRIAXONE injection, powder, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8351aa37-552d-471d-b293-c564dcb6ec29) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - PENICILLIN G POTASSIUM injection, powder, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1442486a-05d6-4dce-8b95-857a30f478c2) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/beta-lactamines/
