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# Dégradeurs sélectifs du récepteur des œstrogènes (SERD)

Anti-œstrogènes purs: ils bloquent le récepteur des œstrogènes et le font détruire par la cellule. Pour le cancer du sein avec récepteurs hormonaux positifs.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Médicaments qui se lient au récepteur des œstrogènes sans activité agoniste et diminuent la quantité de récepteur dans la cellule. Le fulvestrant, un stéroïde injectable, a été le premier; l'élacestrant est un SERD oral non stéroïdien destiné aux tumeurs porteuses de mutations d'ESR1.

## Mécanisme d'action

Un SERD occupe la poche de liaison du ligand du récepteur des œstrogènes, de sorte que l'œstrogène ne peut pas s'y fixer, et laisse le récepteur dans une conformation que la cellule marque pour sa destruction par le protéasome. Avec moins de récepteur, les gènes dépendants des œstrogènes restent éteints. Comme les SERD agissent directement sur le récepteur, ils peuvent être efficaces lorsque les inhibiteurs de l'aromatase échouent, y compris dans certaines tumeurs dont le récepteur est activé par une mutation d'ESR1.

Cible: Récepteur des œstrogènes alpha (ERα, gène ESR1)

## L'essentiel

- SERD = antagoniste pur + dégradation du récepteur; SERM = agoniste/antagoniste mixte.
- Le fulvestrant est administré par injection intramusculaire lente dans les deux fesses; attention au nerf sciatique.
- Utilisés dans le cancer du sein avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée, souvent avec un inhibiteur de CDK4/6.
- Le fulvestrant peut augmenter faussement les dosages immunologiques de l'estradiol.

## Médicaments de cette classe

- [**Fulvestrant** Anti-œstrogène pur injecté dans la fesse. Il bloque le récepteur des œstrogènes et le fait détruire; cancer du sein… Récepteur des œstrogènes alpha (ERα), domaine de liaison du ligand](https://durgical.com/fr/pharmacologie/fulvestrant/)
- [**Élacestrant** Antagoniste oral du récepteur des œstrogènes (SERD), pour le cancer du sein avancé RE+, HER2-négatif, muté ESR1, après… Récepteur des œstrogènes alpha (ERα), domaine de liaison du ligand](https://durgical.com/fr/pharmacologie/elacestrant/)

## Autres de la classe

- élacestrant (oral)

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Quelles sont les deux actions d'un SERD sur le récepteur des œstrogènes?

Il le bloque (antagoniste pur) et provoque sa dégradation.

## Quel SERD est injecté et lequel est pris par voie orale?

Le fulvestrant est intramusculaire; l'élacestrant est oral.

## Pourquoi un SERD peut-il aider lorsqu'un inhibiteur de l'aromatase ne fonctionne plus?

Il agit sur le récepteur lui-même plutôt que sur la production d'œstrogènes; il peut donc bloquer un récepteur qui reste actif avec peu d'œstrogènes, comme avec certaines mutations d'ESR1.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [DailyMed - FULVESTRANT injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0f05b699-c440-42c1-9557-46759a10ab17) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901](https://www.rcsb.org/structure/7TE7) (RCSB Protein Data Bank, 2022).

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