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# Gabapentinoïdes

Analogues du GABA qui se lient à une sous-unité de canal calcique et calment les nerfs hyperactifs. Contre la douleur neuropathique et en appoint anticrise.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

La gabapentine et la prégabaline, apparentées structurellement au GABA mais sans action sur les récepteurs GABA. Le système ATC de l'OMS les classe parmi les analgésiques, car leur usage principal est la douleur neuropathique (névralgie post-zostérienne, neuropathie diabétique); toutes deux sont aussi un traitement d'appoint des crises focales.

## Mécanisme d'action

Elles se lient à la sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants. On pense que cela réduit le nombre de canaux dans les terminaisons présynaptiques et la libération calcium-dépendante de neurotransmetteurs excitateurs, porteurs du signal douloureux, dans la moelle épinière et le cerveau.

Cible: Sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants

## L'essentiel

- Pas de métabolisme hépatique: excrétion rénale sous forme inchangée, d'où l'adaptation des doses en cas de maladie rénale.
- Associées aux opioïdes ou à d'autres dépresseurs du système nerveux central, elles peuvent provoquer une dépression respiratoire grave.
- Effets fréquents: vertiges et somnolence; la prégabaline provoque aussi des œdèmes périphériques et une prise de poids.
- Mésusage et dépendance existent; la prégabaline est une substance contrôlée aux États-Unis.
- Malgré leur nom, elles ne se lient pas aux récepteurs GABA et ne modifient ni la recapture ni la dégradation du GABA.

## Médicaments de cette classe

- [**Gabapentine** Contre la douleur neuropathique et en appoint contre les crises; se lie à une sous-unité de canal calcique… Sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants](https://durgical.com/fr/pharmacologie/gabapentine/)
- [**Prégabaline** Proche de la gabapentine, contre la douleur neuropathique, la fibromyalgie et les crises focales. Vertiges… Sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants](https://durgical.com/fr/pharmacologie/pregabaline/)

## Autres de la classe

- Mirogabaline

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Où se lient la gabapentine et la prégabaline?

Sur la sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants, ce qui réduit la libération de neurotransmetteurs excitateurs. Elles n'agissent pas sur les récepteurs GABA.

## Pourquoi réduit-on les doses de gabapentinoïdes en cas de maladie rénale?

Elles ne sont pas métabolisées et quittent l'organisme inchangées dans les urines; elles s'accumulent donc quand la fonction rénale baisse.

## Quelle association avec un gabapentinoïde peut provoquer une dépression respiratoire dangereuse?

Les opioïdes ou d'autres dépresseurs du système nerveux central, ainsi qu'une atteinte respiratoire sous-jacente.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N02BF) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [DailyMed - GABAPENTIN capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=16542ee6-0e0e-4d3c-8b32-60ff6ef48846) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - PREGABALIN capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e48db3c2-7351-41f2-a451-5a8341c4125c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/gabapentinoides/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/gabapentinoides/