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# Inhibiteurs d'ALK et de ROS1

Inhibiteurs de kinase oraux pour les cancers du poumon portés par une fusion du gène ALK ou ROS1, détectée par l'analyse de la tumeur.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Petites molécules qui bloquent le récepteur à activité tyrosine kinase ALK et, pour plusieurs d'entre elles, ROS1. Le crizotinib a été le premier; l'alectinib, le brigatinib, le céritinib et le lorlatinib sont des agents plus récents et plus sélectifs qui l'ont largement remplacé dans le cancer bronchique non à petites cellules ALK-positif.

## Mécanisme d'action

Un réarrangement chromosomique peut fusionner ALK avec un gène partenaire (le plus souvent EML4 dans le cancer du poumon), ce qui produit une kinase toujours activée qui entraîne la croissance. Les fusions de ROS1 se comportent de la même manière. Ces médicaments occupent la poche de l'ATP de la kinase de fusion, de sorte que ses signaux de croissance et de survie s'arrêtent. La résistance provient de nouvelles mutations du domaine kinase, que les générations plus récentes ont été conçues pour surmonter.

Cible: Récepteurs à activité tyrosine kinase ALK et ROS1 (protéines de fusion telles qu'EML4-ALK)

## L'essentiel

- Uniquement pour les tumeurs dont le test montre un réarrangement d'ALK (ou de ROS1).
- Le crizotinib inhibe aussi MET; son effet caractéristique est un trouble visuel (éclairs, vision floue).
- Bradycardie, allongement du QT, hépatotoxicité et pneumopathie sont des mises en garde communes.
- Le lorlatinib, de troisième génération, peut provoquer des effets sur l'humeur, la mémoire et d'autres effets sur le système nerveux central.
- Principalement métabolisés par le CYP3A4: les inducteurs et inhibiteurs puissants modifient leurs concentrations.

## Médicaments de cette classe

- [**Crizotinib** Le premier inhibiteur d'ALK: un médicament oral pour le cancer du poumon ALK- ou ROS1-positif, qui bloque aussi MET… Récepteur à activité tyrosine kinase ALK (ainsi que ROS1 et MET)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/crizotinib/)
- [**Alectinib** Un inhibiteur d'ALK sélectif de deuxième génération pour le cancer du poumon ALK-positif, y compris après chirurgie… Récepteur à activité tyrosine kinase ALK](https://durgical.com/fr/pharmacologie/alectinib/)
- [**Lorlatinib** Anti-ALK et anti-ROS1 de 3e génération (cancer du poumon ALK-positif), en 1re ligne ou après un autre anti-ALK… Récepteurs à activité tyrosine kinase ALK et ROS1](https://durgical.com/fr/pharmacologie/lorlatinib/)

## Autres de la classe

- céritinib
- brigatinib

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Quelle fusion génique est la cible classique des inhibiteurs d'ALK dans le cancer du poumon?

EML4-ALK, une fusion qui maintient la kinase ALK activée en permanence.

## Quel inhibiteur d'ALK a d'abord été développé contre MET?

Le crizotinib; il inhibe aussi ROS1.

## Pourquoi utilise-t-on les inhibiteurs d'ALK plus récents après l'échec du crizotinib?

Ils restent actifs contre plusieurs mutations d'ALK qui rendent la tumeur résistante au crizotinib.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01ED) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Crizotinib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/crizotinib) (National Cancer Institute, 2022).

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