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# Inhibiteurs de BCL-2 (mimétiques de BH3)

Médicaments oraux qui réactivent l'apoptose des cellules cancéreuses surproduisant BCL-2; le vénétoclax en est le modèle (LLC et LAM).

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

BCL-2 est une protéine anti-apoptotique de la membrane mitochondriale externe. La leucémie lymphoïde chronique et d'autres cancers du sang la surexpriment pour échapper à la mort cellulaire programmée. Les mimétiques de BH3 la bloquent et libèrent la propre machinerie de mort de la cellule. Le vénétoclax est le seul représentant d'usage courant.

## Mécanisme d'action

Le médicament occupe le sillon de liaison de BH3 de BCL-2, la poche où les protéines pro-apoptotiques à domaine BH3 seul (BIM, BID, BAD) seraient normalement retenues. Libérées, ces protéines BH3-only activent BAX et BAK, la membrane mitochondriale externe devient perméable, le cytochrome c est libéré et les caspases achèvent l'apoptose.

Cible: BCL-2 (protéine anti-apoptotique de la membrane mitochondriale)

## L'essentiel

- La mort cellulaire est rapide au début: le syndrome de lyse tumorale est le principal danger; le traitement commence donc par une augmentation progressive de la dose, une hydratation et un contrôle des électrolytes.
- Métabolisé par le CYP3A: les inhibiteurs puissants du CYP3A, le pamplemousse, l'orange amère (de Séville) et la carambole augmentent les concentrations; les inducteurs les diminuent.
- La neutropénie et les infections sont fréquentes.
- Dans la LAM, il est associé à un agent hypométhylant (azacitidine, décitabine) ou à la cytarabine à faible dose.

## Médicaments de cette classe

- [**Vénétoclax** Inhibiteur oral de BCL-2 qui restaure l'apoptose des cellules de LLC et de LAM. Débuté avec une montée de dose lente… BCL-2, protéine anti-apoptotique de la membrane mitochondriale](https://durgical.com/fr/pharmacologie/venetoclax/)

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Que fait normalement BCL-2 dans une cellule cancéreuse?

Elle neutralise les protéines pro-apoptotiques et maintient la cellule en vie.

## Pourquoi les inhibiteurs de BCL-2 sont-ils appelés mimétiques de BH3?

Ils imitent le domaine BH3 des protéines pro-apoptotiques et occupent le même sillon de BCL-2.

## Quel est le principal risque précoce à l'instauration du vénétoclax dans la LLC?

Le syndrome de lyse tumorale.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [Venetoclax: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616028.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01XX52) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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