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# Inhibiteurs de CDK4/6

Médicaments oraux qui bloquent en phase G1 les cellules du cancer du sein; associés à l'hormonothérapie dans la maladie RH-positive, HER2-négative.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Le palbociclib, le ribociclib et l'abémaciclib (suffixe « -ciclib ») inhibent les kinases dépendantes des cyclines 4 et 6. Ils sont associés à un inhibiteur de l'aromatase ou au fulvestrant (l'abémaciclib aussi seul) dans le cancer du sein avec récepteurs hormonaux positifs et HER2-négatif, avancé ou précoce à haut risque.

## Mécanisme d'action

La cycline D se lie à CDK4 et CDK6, qui phosphorylent la protéine du rétinoblastome (Rb). Rb phosphorylée libère les facteurs de transcription E2F et la cellule passe de la phase G1 à la phase S. Le blocage de CDK4/6 maintient Rb active, de sorte que la cellule reste en G1. Les œstrogènes stimulent la cycline D dans le cancer du sein RE-positif, ce qui explique que ces médicaments agissent mieux avec l'hormonothérapie.

Cible: Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6)

## L'essentiel

- Indication: cancer du sein RH-positif, HER2-négatif, toujours associé à une hormonothérapie (l'abémaciclib peut aussi être utilisé seul).
- La neutropénie est la principale toxicité du palbociclib et du ribociclib: la numération sanguine est contrôlée régulièrement.
- Abémaciclib: la diarrhée est l'effet caractéristique.
- Ribociclib: allongement du QT, d'où le contrôle de l'ECG et des électrolytes.
- Tous sont des substrats du CYP3A: éviter les inhibiteurs et inducteurs puissants ainsi que le pamplemousse.

## Médicaments de cette classe

- [**Palbociclib** Le premier inhibiteur de CDK4/6: avec l'hormonothérapie, il bloque en G1 le cancer du sein RH-positif, HER2-négatif… Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/palbociclib/)
- [**Ribociclib** Un inhibiteur de CDK4/6 pour le cancer du sein RH-positif, HER2-négatif, précoce ou avancé, avec hormonothérapie. Il… Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ribociclib/)
- [**Abémaciclib** Un inhibiteur de CDK4/6 pour le cancer du sein RH-positif, HER2-négatif, avec hormonothérapie ou seul. Son signe… Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/abemaciclib/)

## Autres de la classe

- trilaciclib

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Quelle protéine reste active lorsque CDK4/6 sont bloquées, et que retient-elle?

La protéine du rétinoblastome (Rb), qui garde E2F liée, de sorte que la cellule ne peut pas entrer en phase S.

## Dans quel sous-type de cancer du sein utilise-t-on les inhibiteurs de CDK4/6?

Le cancer du sein avec récepteurs hormonaux positifs et HER2-négatif, associé à l'hormonothérapie.

## Quel inhibiteur de CDK4/6 est connu pour la diarrhée, et lequel pour l'allongement du QT?

L'abémaciclib pour la diarrhée; le ribociclib pour l'allongement du QT.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EF) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Palbociclib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/palbociclib) (National Cancer Institute, 2024).

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