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# Inhibiteurs de l'absorption du cholestérol

Bloquent la captation du cholestérol dans l'intestin grêle. L'ézétimibe est l'ajout habituel quand une statine seule n'atteint pas l'objectif de LDL.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Hypolipémiants oraux agissant sur le transporteur intestinal des stérols NPC1L1. L'ézétimibe est le seul largement utilisé, seul ou avec une statine.

## Mécanisme d'action

NPC1L1, situé à la bordure en brosse des entérocytes jéjunaux, capte le cholestérol alimentaire et biliaire ainsi que les stérols végétaux. Le bloquer réduit le cholestérol transporté vers le foie par les chylomicrons; le cholestérol hépatique baisse et les récepteurs du LDL augmentent, d'où une baisse du LDL sanguin. Le foie compense en synthétisant plus de cholestérol, ce qui explique la grande efficacité de l'association avec une statine.

Cible: Transporteur des stérols NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1) de la bordure en brosse intestinale

## L'essentiel

- L'ézétimibe abaisse modérément le LDL seul et s'ajoute à une statine; c'est le premier ajout habituel avant les inhibiteurs de PCSK9.
- Il est glucuronoconjugué et recircule par la bile (cycle entérohépatique), ce qui lui confère une longue demi-vie.
- Les chélateurs des acides biliaires le fixent: on espace les prises.
- Utilisé aussi dans la sitostérolémie, maladie rare d'hyperabsorption des stérols végétaux.
- Généralement bien toléré; avec une statine, les mises en garde de la statine (muscle, foie) restent valables.

## Médicaments de cette classe

- [**Ézétimibe** Bloque l'absorption intestinale du cholestérol. Ajouté à une statine, il abaisse davantage le LDL; c'est le premier… Transporteur des stérols NPC1L1](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ezetimibe/)

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Pourquoi l'ézétimibe est-il plus efficace associé à une statine que seul?

Bloquer l'absorption pousse le foie à synthétiser plus de cholestérol; la statine bloque cette synthèse compensatrice.

## Où se trouve NPC1L1 et que transporte-t-il?

À la bordure en brosse des entérocytes de l'intestin grêle; il capte le cholestérol et les stérols végétaux de la lumière intestinale.

## Quel hypolipémiant doit être espacé de l'ézétimibe?

Un chélateur des acides biliaires comme la colestyramine, qui fixe l'ézétimibe et diminue son absorption.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [DailyMed - EZETIMIBE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c37c695b-fb40-423c-9b73-d1aa58a34db9) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C10AX) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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