[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › Inhibiteurs de la calcineurine

# Inhibiteurs de la calcineurine

Médicaments de la greffe qui empêchent l'activation des lymphocytes T en bloquant la calcineurine. Leurs taux sanguins sont dosés; ils peuvent léser les reins.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Pilier de l'immunosuppression d'entretien après greffe de rein, de foie et de cœur: ciclosporine et tacrolimus. La ciclosporine sert aussi dans le psoriasis sévère et la polyarthrite rhumatoïde; les deux sont utilisés hors AMM dans certaines maladies inflammatoires chroniques de l'intestin.

## Mécanisme d'action

Chaque médicament se lie d'abord à une immunophiline dans le lymphocyte T: la ciclosporine à la cyclophiline, le tacrolimus à la FKBP12. Le complexe médicament-immunophiline bloque la calcineurine, une phosphatase dépendante du calcium. Sans calcineurine, le facteur de transcription NFAT reste phosphorylé dans le cytoplasme, le gène de l'IL-2 n'est pas activé et les lymphocytes T ne prolifèrent pas en réponse au greffon.

Cible: Calcineurine (protéine phosphatase 2B), atteinte par la cyclophiline ou la FKBP12

## L'essentiel

- La néphrotoxicité est la principale toxicité dose-dépendante des deux; hypertension, hyperkaliémie et tremblement sont fréquents.
- Tous deux sont substrats du CYP3A4 et de la glycoprotéine P: antifongiques azolés, macrolides et pamplemousse augmentent leurs taux; la rifampicine et les anticonvulsivants les abaissent.
- Ciclosporine: hyperplasie gingivale et hirsutisme. Tacrolimus: plus de diabète post-greffe et de neurotoxicité.
- Les taux sanguins résiduels sont surveillés car la marge entre rejet et toxicité est étroite.
- Risque accru d'infections, de cancers cutanés et de lymphome; les vaccins vivants sont évités.

## Médicaments de cette classe

- [**Ciclosporine** Médicament de la greffe qui empêche les lymphocytes T d'attaquer le nouvel organe. Taux sanguin dosé; peut élever la… Calcineurine, par l'intermédiaire de la cyclophiline A](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ciclosporine/)
- [**Tacrolimus** L'antirejet le plus utilisé après une greffe. Bloque l'activation des lymphocytes T; taux dosé; peut causer diabète… Calcineurine, par l'intermédiaire de la FKBP12](https://durgical.com/fr/pharmacologie/tacrolimus/)

## Autres de la classe

- voclosporine

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## À quelle protéine chaque inhibiteur de la calcineurine se lie-t-il avant de pouvoir bloquer la calcineurine?

La ciclosporine se lie à la cyclophiline et le tacrolimus à la FKBP12; c'est le complexe médicament-immunophiline qui inhibe la calcineurine.

## Comment le blocage de la calcineurine empêche-t-il l'activation des lymphocytes T?

La calcineurine déphosphoryle NFAT pour qu'il entre dans le noyau; sans elle, NFAT reste dans le cytoplasme et les gènes de l'IL-2 et d'autres cytokines ne sont pas transcrits.

## Un patient greffé sous tacrolimus commence la clarithromycine. Que peut-il se passer?

La clarithromycine inhibe le CYP3A4: les taux de tacrolimus augmentent, avec un risque de néphrotoxicité, de neurotoxicité et d'hyperkaliémie; les taux sont surveillés de près.

[← Toute la pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/)

Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [DailyMed - TACROLIMUS capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=54fcc518-21d9-44a8-9e2c-87ebc2b3e2e6) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - CYCLOSPORINE solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f3dc2a50-1084-4190-a6f3-37034a04db86) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025).

## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur

Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

---
Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-calcineurine/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-calcineurine/